概述
槲皮素又名3，3，4，5，7-五羥基黃酮，分子式為C15H10O7，屬于黃酮類化合物中的黃酮醇類。槲皮素為黃色晶體，熔點為313～314℃，可溶于冰醋酸、乙酸乙酯、丙酮等溶劑。[1]槲皮素是大量存在的黃酮類化合物，多以苷類形式存在，廣泛分布于植物的花、葉、果實，在中藥，蔬菜，水果，以及紅酒中含量較高?，F(xiàn)代藥理研究表明槲皮素具有抗腫瘤、抗炎、抗血小板聚集、擴張冠脈、增加冠脈血流量、增強毛細血管抵抗力、減少毛細血管脆性、降血糖、降血脂、降低血壓、免疫調(diào)節(jié)作用和抗人類免疫缺陷(Human Immuno-deficiency Vi-rus，HIV)病毒等作用；用于治療慢性支氣管炎，對冠心病及高血壓患者有輔助治療作用。[2]
生產(chǎn)方式
1 天然提取分離
由于槲皮素在植物中含量只有千分之幾到萬分之幾，且提取分離較難、成本高，因此，直接從植物中提取槲皮素在生產(chǎn)實用性不大。但在分析、鑒定黃酮類化合物或制備分析純樣品時，要用到槲皮素提取分離技術(shù)目前，從槐米中提取槲皮素的實驗是天然藥物化學課程的必做實驗。實驗以槐米為原料，用堿提取酸沉淀的方法，得到蘆丁后以質(zhì)量分數(shù)為2％的H2SO4水解純化即得。[5]
2 酸水解法
槲皮素的蕓香苷（蘆?。┰谧匀唤绶植紡V發(fā)，含量高，如槐米中含量高達20%以上。從槐米中先提取蘆丁，再經(jīng)過酸水解后生成槲皮素，這種方法生產(chǎn)上是可行的。蘆丁的提取方法主要有堿提酸沉法、有機溶劑提取法、浸漬法，其中以堿提酸沉法最實用。選擇0.05%NaOH溶液煮沸20 min，趁熱過濾，同法提取4次，得到蘆丁的堿水溶液，加酸使其析出，過濾后再加酸使其水解而得到不溶于水的槲皮素，過濾、水洗、干燥而得到槲皮素固體。
3 酶轉(zhuǎn)化法
采用酶法水解蘆丁大量制備植物中含量較少的槲皮素單體，操作簡單安全，整個過程經(jīng)濟適用，產(chǎn)量大，適合工業(yè)化生產(chǎn)，并且產(chǎn)物純度>90%，可以滿足食品和臨床應(yīng)用需要。因此，酶法轉(zhuǎn)化無疑是一種極具前景的制備方法。[2]
應(yīng)用及發(fā)展前景
1 抗癌作用
槲皮素對多種惡性腫瘤如卵巢癌，胃癌，肝癌，結(jié)腸癌，乳腺癌等均有療效。槲皮素可以通過誘導癌細胞凋亡，抑制癌細胞生長與增殖，逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥來達到抗癌的作用。在乳腺癌中，有研究表明槲皮素具有雌激素樣作用，可以抑制乳腺癌的增生。多種物理化學致癌因素均能使機體組織產(chǎn)生自由基,自由基易富集于脂質(zhì)的細胞膜周圍,當達到一定濃度時,會引起脂質(zhì)過氧化,并可直接作用于嘌呤和嘧啶，使細胞DNA解鏈斷裂,從而誘發(fā)癌變。槲皮素是有效的自由基捕獲劑和抗氧劑,因而具有抗癌作用。槲皮素可與Cu2+ 、Fe3+ 及Mn2+ 結(jié)合，通過影響金屬離子的體內(nèi)平衡，改變細胞內(nèi)氧化狀態(tài)從而達到抗癌的目的。[4]
2 抗病毒作用
研究表明槲皮素可以抗甲型H1N1流感病毒。槲皮素抗病毒的作用發(fā)生在病毒感染的過程中，直接作用于病毒粒子，直接阻止病毒與HA蛋白反應(yīng)進入宿主細胞這一過程。研究表明麻杏石甘湯中槲皮素、山奈酚等核心化合物在治療新型冠狀病毒中發(fā)揮了抗炎，抗病毒，免疫調(diào)節(jié)等作用。[3]
3 抗炎作用
引起炎癥的原因有很多，其中炎癥介質(zhì)是炎癥發(fā)病機理的重要環(huán)節(jié)。阻斷或減少炎性介質(zhì)的釋放，就能夠緩解炎癥。研究表明槲皮素有抗炎作用，通過抑制磷酸激酶C(PKC )的活性及轉(zhuǎn)運，強烈拮抗Na+內(nèi)流，從而抑制組胺、前列腺素DZ等炎癥介質(zhì)的釋放。[6]
參考資料
[1] 房仙穎, 章祎唯, 蕭偉, 等. 異槲皮素的制備及研究進展[J]. 天然產(chǎn)物研究與開發(fā), 2020, 32(4):10.
[2] 康淑荷. 中國天然植物中槲皮素提取工藝綜述[J]. 化學世界, 2017,10(v.58):50-56.
[3] 甄艷杰, 劉靚靚, 趙雨薇, 鐘明, 沈麗霞. 槲皮素對大鼠皮層神經(jīng)元的雌激素樣作用研究[J]. 中國藥理學通報, 2020, v.36(12):126-131.
[4] [黃海艷, 鄒彥芬. 槲皮素抗氧化作用研究新進展[J]. 中國中西醫(yī)結(jié)合皮膚性病學雜志, 2020, 19(1):3.
[5] 林安貴, 楊靈靈. 植物提取物槲皮素調(diào)節(jié)小鼠的能量代謝和氧化應(yīng)激[J]. 基因組學與應(yīng)用生物學, 2020, v.39(01):330-335.
[6] 肖倩, 陳雄燕, 歐陽清, 等. 槲皮素對血小板凋亡的影響及其機制[J]. 中國實驗血液學雜志, 2019(5).