瑞格列奈(商品名:諾和龍)屬于格列奈類的藥物,主要作用是促進胰島素分泌,目前已經(jīng)用于臨床降血糖的包括瑞格列奈和那格列奈,使用的人非常多。
這個藥效果怎么樣?
當(dāng)然世界各國對瑞格列奈的療效有過很多報道:
這些雙盲對照的群體研究結(jié)果表明單一劑量餐前服用瑞格列奈0.5~4.0mg之后,血漿葡萄糖平均最高濃度和達到峰值的時間均有所下降。
表示胰島素分泌量的C肽血漿濃度也有所升高。
患者的糖化血紅蛋白下降約0.5~1%之間。
總之,瑞格列奈降血糖效果非常不錯。
瑞格列奈是如何促進胰島素分泌的?
瑞格列奈促進胰島素分泌的作用機制與磺酰脲類降糖藥基本相同,都是通過與胰島β細(xì)胞上負(fù)責(zé)調(diào)節(jié)ATP敏感的鉀離子通道的磺酰脲受體相結(jié)合,從而使鉀離子選擇性通道關(guān)閉,細(xì)胞內(nèi)鉀離子濃度升高導(dǎo)致β細(xì)胞去極化,從而電壓依賴的鈣通道開放,鈣離子內(nèi)流,細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高,所以能夠促進胰島素分泌到細(xì)胞外。
所以瑞格列奈適用于2型糖尿病中那些經(jīng)過飲食和運動未能有效控制高血糖,而其胰島β細(xì)胞尚有一定的分泌胰島素功能,卻又不足以抑制餐后血糖升高的患者。而且瑞格列奈作為苯甲酸衍生物,它的促胰島素分泌效果比磺酰脲類藥物要短暫且快速。
瑞格列奈有葡萄糖依賴性,所以與血糖濃度有關(guān),血糖高時,β細(xì)胞對瑞格列奈的敏感性增強,更多的胰島素被釋放;血糖低時則效果減弱,因而降低餐后高血糖的作用較強,可減少低血糖的發(fā)生率。
所以瑞格列奈的用法是餐前即刻服用,每日三次,服用劑量也是從大到小,開始時每餐0.5mg,然后按照自己的血糖調(diào)節(jié)用量,因人而異,單次用量為4mg。
進一次餐服用1次藥,不進餐時不吃藥,所以綽號“餐時血糖調(diào)節(jié)劑“。