瑞格列奈為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭。其在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中幾乎不溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中微溶。

比旋度  取本品，精密稱定，加乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測(cè)定（通則0621），比旋度為+7.6°至+9.2°。

吸收系數(shù)  取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在243nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸光度，吸收系數(shù)為221～235。

藥理作用

非磺酰脲類促胰島素分泌劑，本藥與胰島B細(xì)胞膜上依賴ATP的鉀離子通道蛋白特異性結(jié)合，使鉀通道關(guān)閉，B細(xì)胞去極化，鈣通道開放，鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素分泌，其作用快于磺酰脲類，故餐后降血糖作用較快。

藥代動(dòng)力學(xué)

瑞格列奈經(jīng)胃腸道快速吸收、導(dǎo)致血藥濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值。然后血藥濃度迅速下降，4～6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿t 1/2約為1小時(shí)。瑞格列奈與人血漿蛋白的結(jié)合大于98％。瑞格列奈幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁排泄，很小部分（小于8％）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原型藥物少于1％。

適應(yīng)癥

飲食控制及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性）。

禁忌癥

①對(duì)瑞格列奈過敏。②1型糖尿病患者。③糖尿病酮癥酸中毒。④妊娠期或哺乳期婦女。⑤12歲以下兒童。⑥嚴(yán)重腎功能或肝功能不全。

貯藏

遮光，密封保存。

來源：《中國(guó)藥典》2020年版2部