什么是格列奈類藥物
格列奈類藥物是一種新的非磺脲類促胰島素分泌劑,通過與胰島β細胞膜上的磺酰脲受體結(jié)合,刺激胰腺在進餐后更快、更多地分泌胰島素,從而有效地控制餐后高血糖。
什么是瑞格列奈
瑞格列奈,商品名諾和龍,是新型短效促胰島素分泌降糖藥,主要作用于胰腺β細胞,促進胰島素分泌,使血糖水平快速降低。此功能依賴于有功能的胰島β細胞,它與受體結(jié)合后,關(guān)閉β細胞膜上三磷腺苷敏感性鉀通道,刺激胰島素分泌。
通過抑制鉀離子外流和細胞膜的去極化,導(dǎo)致細胞外鈣離子通過電壓依賴性鈣通道內(nèi)流入細胞,細胞內(nèi)鈣離子濃度升高,刺激胰島素分泌。它與磺脲類不同的是:在β細胞上的結(jié)合位點不同;不進入細胞內(nèi);不抑制細胞內(nèi)蛋白質(zhì)合成。
瑞格列奈的優(yōu)點是什么
該藥口服吸收迅速,起效時間為0一30分鐘,服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達峰值,繼而迅速下降,4-6小時內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時,本品與人血漿蛋白結(jié)合率大于98%,它幾乎可被全部代謝,在肝臟代謝,代謝物無降血糖作用。本品與其代謝產(chǎn)物90%由膽汁排泄,很小部分以代謝產(chǎn)物由尿中排出,糞便中的原形藥物少于1%。
瑞格列奈的藥理作用及適應(yīng)證是什么?
瑞格列奈為非磺脲類促泌劑,通過與不同受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP依賴性鉀通道。它使胰島β細胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細胞分泌胰島素。
用于飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴型)患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。
瑞格列奈與其他藥物相互作用有哪些?
(1)瑞格列奈聯(lián)合二甲雙胍可以明顯提升血糖和糖化血紅蛋白的控制效果,縮短患者的治療時間,安全性好。
(2)瑞格列奈聯(lián)合甘精胰島素相比單純應(yīng)用混合胰島素治療2 型糖尿病患者效果更為顯著,降低患者血糖的同時,改善胰島素敏感性,值得臨床中推廣和應(yīng)用。
(3)瑞格列奈由細胞色素酶P450中的2C8酶和3A4酶代謝,在與細胞色素酶P450的誘導(dǎo)劑或抑制劑聯(lián)用時應(yīng)注意。
瑞格列奈在特殊人群中如何使用?
1、可用于18歲~75歲人群,對患者的腎臟功能沒有損害,不會加重腎臟負(fù)擔(dān)。
2、在孕婦中的使用安全性尚未確認(rèn)。據(jù)國外文獻報道,在懷孕大鼠和孕兔的整個懷孕期間分別給予40倍(大鼠)和0.8倍(兔子)的臨床接觸劑量(單位mg/m2)瑞格列奈的試驗,未見瑞格列奈有致畸作用。因為動物生殖研究與人類之間并不總是存在著相關(guān)性,所以,除非有必要,否則不能對孕婦使用瑞格列奈。
除了降糖,瑞格列奈還有哪些作用?
相關(guān)研究顯示瑞格列奈在降糖的同時還可以降低機體膽固醇、甘油三酯、總游離脂肪酸,從而降低患者心腦血管疾病的發(fā)生危險。瑞格列奈在保護胰島β細胞、減輕患者體重等方面也有一定作用。
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