甲氧氯普胺作為臨床常用的止吐藥，適應(yīng)癥廣泛且價格低廉，可治療各種病因引起的嘔吐、消化不良，還可作為膽道疾病、慢性胰腺炎的輔助治療。

作用機(jī)制

甲氧氯普胺為多巴胺受體阻滯藥。其結(jié)構(gòu)類似普魯卡因胺，但無麻醉和心臟作用，具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用和胃腸道興奮作用。甲氧氯普胺主要通過抑制中樞催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中的多巴胺受體而提高CTZ的閾值，使傳入自主神經(jīng)的沖動減少，從而呈現(xiàn)強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。同時，甲氧氯普胺可抑制胃平滑肌松弛，促使胃腸平滑肌對膽堿能的反應(yīng)增加，使胃排空加快，增加胃竇部時相活性，同時促使上部的小腸松弛，因而促使胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。食管反流減少則由于甲氧氯普胺使下食管括約肌靜止壓升高，食管蠕動收縮幅度增加、因而使食管內(nèi)容物廓清能力增強(qiáng)所致。此外，甲氧氯普胺尚有刺激催乳激素釋放作用。

藥代動力學(xué)

甲氧氯普胺易自胃腸道吸收，主要吸收部位在小腸。由于甲氧氯普胺促進(jìn)胃排空，故吸收和起效迅速，靜脈注射后1～3min，口服后30～60min，肌注后10～15min生效。進(jìn)入血液循環(huán)后，13%～22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。口服有首過效應(yīng)，血漿峰濃度有顯著的個體差異。作用持續(xù)時間一般為1～2h（在化療前1～2h開始應(yīng)用，一般提前0.5～1h）。甲氧氯普胺口服給藥的生物利用度為70%，直腸給藥生物利用度為50%～100%，鼻內(nèi)給藥的平均生物利用度為50.5%，并有顯著的個體差異。甲氧氯普胺經(jīng)肝臟代謝，半衰期一般為4～6h，根據(jù)用藥劑量大小而有所不同，腎功能衰竭或肝硬化患者的半衰期延長。甲氧氯普胺經(jīng)腎臟排泄，口服量約為85%以原形及葡萄糖醛酸結(jié)合物形式隨尿排出，也可隨乳汁排泄。容易透過血腦和胎盤屏障。

適應(yīng)癥

1.用于慢性胃炎、胃下垂伴有胃動力低下和功能性消化不良者，以及由此或其他原因（膽胰疾病、脂肪肝等）引起的腹脹、腹痛、噯氣、燒心及食欲缺乏等癥狀。

2.用于糾正迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩所致的胃潴留及解除糖尿病性胃排空功能障礙，也用于反流性食管炎。

3.用于中樞性嘔吐，胃源性嘔吐以及腦外傷后遺癥、急性顱腦損傷、藥物、腫瘤、手術(shù)、化療及放療引起的惡心和嘔吐。

4.用于緩解?？兆鳂I(yè)、暈車癥等引起的嘔吐，減輕偏頭痛引起的惡心。

5.用于十二指腸插管、胃腸鋇劑X線檢查，可減輕檢查時的惡心、嘔吐反應(yīng)，促進(jìn)鋇劑通過，并有助于順利插管；可增加食管括約肌壓力，從而減少全身麻醉時胃腸道反流所致的吸入性肺炎的發(fā)生率。

6.用于幽門梗阻及對常規(guī)治療無效的十二指腸潰瘍。

7.用于膽道疾病和慢性胰腺炎的輔助治療。

8.用于硬皮病等結(jié)締組織疾病。

9.甲氧氯普胺的催乳作用可試用于乳量嚴(yán)重不足的產(chǎn)婦。

甲氧氯普胺的禁忌證

1.對普魯卡因或普魯卡因胺過敏。

2.癲癇患者（因癲癇發(fā)作的頻率及嚴(yán)重性均可因用藥而增加）。

3.胃腸道出血、機(jī)械性梗阻或穿孔（甲氧氯普胺可使胃腸道的動力增加，使前述疾病病情加重）。（PS：我不小心用于機(jī)械性腸梗阻……確實不好使……）

4.嗜鉻細(xì)胞瘤（可因用藥而出現(xiàn)高血壓危象）。

5.進(jìn)行放療或化療的乳癌患者。

6.抗精神病藥致遲發(fā)性運動功能障礙史者。

7.孕婦、哺乳婦女禁用。

下列情況慎用：

1. 肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；

2. 腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加，用量應(yīng)減少。（嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%）

用法用量

1.口服：

（1）一般性治療：每次5～10mg，每天10～30mg，餐前30min服用。

（2）糖尿病性胃排空功能障礙：于癥狀出現(xiàn)前30min口服10mg；或于三餐前及睡前口服5～10mg，每天4次。

2.肌內(nèi)注射：每次10～20mg。每天劑量不宜超過0.5mg/kg，（若重50kg，即25mg）否則易引起錐體外系反應(yīng)。

3.靜脈滴注：每次10～20mg。用于不能口服者或治療急性嘔吐。（靜脈注射要求太多，少用）

4.在腫瘤化療引起的惡心、嘔吐方面一般應(yīng)用劑量1～3mg/kg，每2小時重復(fù)，口服或肌內(nèi)注射均可，亦有靜脈應(yīng)用者。有效率可達(dá)60%～70%；小劑量為10～20mg/次，療效不理想，尤其是對高度致吐能力的化療藥物如順鉑，一般無效。中、低度化療藥物引起惡心、嘔吐時較易控制，可用中小劑量，必要時緩慢加量，直到完全控制惡心、嘔吐為止。其作用特點是具有顯著的量效關(guān)系，劑量越大，療效越好，血藥濃度超過850mg/ml時，止吐效果最明顯。（PS：若這么計算，一個50kg的人，用量得50~150mg/次……前面可是提示了肌肉注射不宜超過0.5mg/kg，難道是口服？還是寫錯了？）