色瑞替尼(英文名:Zykadia)是諾華公司開發(fā)的新一代激酶抑制劑。色瑞替尼是一種激酶抑制劑,主要用于治療對克唑替尼(腫瘤進展或治療不耐受)有耐藥性的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)陽性轉(zhuǎn)移患者。簡單地說,使用塞來替尼有三個條件:首先,它對克唑替尼產(chǎn)生了耐藥性;第二,ALK突變;第三,是非小細(xì)胞肺癌。
注意事項
(1)嚴(yán)重持續(xù)性胃腸道毒性:38%的患者因腹瀉、惡心、嘔吐或腹痛而調(diào)整劑量。如果止吐藥或止瀉藥沒有反應(yīng),就不要給,然后減少色瑞替尼的劑量。
(2)肝毒性:色瑞替尼可能引起肝毒性。至少每月監(jiān)測一次肝臟實驗室檢查。不要給藥后再減少劑量,或者永久停用色瑞替尼。
(3)間質(zhì)性肺病(ILD)/肺炎:發(fā)生率為4%。在診斷為治療相關(guān)ILD/肺炎的患者中永久終止色瑞替尼。
(4)QT間期延長:色瑞替尼可引起QTc間期延長。監(jiān)測心電圖和電解質(zhì)的患者有充血性心力衰竭、緩慢性心律失常、電解質(zhì)異常,或使用藥物的患者已知會延長QTc間期。不要給藥后再減少劑量,或者永久停用色瑞替尼。
(5)高血糖:色瑞替尼可能引起高血糖。監(jiān)測血糖,并根據(jù)指示開始或優(yōu)化抗高血糖藥物。不要給藥后再減少劑量,或者永久停用色瑞替尼。
(6)心動過緩:色瑞替尼可引起心動過緩。定期監(jiān)測心率和血壓。不要給藥后再減少劑量,或者永久停用色瑞替尼。
(7)胚胎的胎兒毒性:色瑞替尼可能對胎兒造成傷害。就對胎兒的潛在風(fēng)險向有生殖潛力的婦女提出建議。
不良反應(yīng)和處理
1.全身反應(yīng):疲勞、發(fā)冷、關(guān)節(jié)痛。
2.胃腸道反應(yīng):腹瀉常見,以輕中度為主,嚴(yán)重者可出現(xiàn)脫水、惡心等癥狀。嘔吐常見,常為輕度至中度,患者常出現(xiàn)食欲不振、口腔潰瘍等癥狀。
提示:服用華法林的患者應(yīng)檢查凝血酶原時間或INR,以防止出血和胃腸道出血。
3.皮膚反應(yīng):皮疹、瘙癢常見,紅斑、干燥、瘙癢也常見。中度可見膿皰性皮疹和多形性紅斑,偶見外周水腫、手足綜合征、皮膚毛發(fā)變色和蕁麻疹。
治療皮疹:皮疹可使用靈皮欣(噴霧)、利康安(噴霧或修復(fù)乳)、紅霉素軟膏、維生素B6軟膏,無損害。有損傷的地方可以用百多邦(噴)或者利康安(噴)。用清水洗手,不要用堿性肥皂或洗手液刺激皮膚。
以上注意事項中提到的肺炎、肝毒性均為嚴(yán)重不良反應(yīng),臨床試驗中也出現(xiàn)過神經(jīng)病變等嚴(yán)重不良反應(yīng)。一旦患者的使用中出現(xiàn)與不良反應(yīng)有關(guān)的癥狀,立即就醫(yī),送附近醫(yī)院治療。