958852-01-2
中文名稱
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名稱
5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione
CAS
958852-01-2
分子式
C18H11N3O2S
分子量
332
MOL 文件
958852-01-2.mol
更新日期
2025/01/14 17:14:45
958852-01-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亞甲基)噻唑烷-2,4-二酮
英文別名
CS-536CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
所屬類別
生物化工：PI3K 抑制劑
常見問題列表
生物活性
GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。體外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細(xì)胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細(xì)胞，是PI3K抑制劑，降低細(xì)胞內(nèi)AKT在Ser473位點(diǎn)磷酸化，IC50為40 nM。體內(nèi)研究
GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。特征
GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個PI3K臨床化合物。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 12 nM |
體外研究
GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細(xì)胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細(xì)胞，是PI3K抑制劑，降低細(xì)胞內(nèi)AKT在Ser473位點(diǎn)磷酸化，IC50為40 nM。
體內(nèi)研究
GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長, 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-12036 | (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615 | 958852-01-2 | 10mg | 1150元 |