722544-51-6
中文名稱
5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺
英文名稱
1H-Pyrazole-3-acetamide, 5-[[7-[3-[ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-
CAS
722544-51-6
分子式
C26H30FN7O3
MDL 編號(hào)
MFCD10687152
分子量
507.56
MOL 文件
722544-51-6.mol
更新日期
2024/11/06 10:04:30
722544-51-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 英文別名
INH 34Barasertib
AZD1152-HQPA
AZD-1152HQPA
AZD1152 HPQA
AZD1152-HQPA(Barasertib)
Barasertib (AZD1152-HQPA)
2-[5-(7-{3-[Ethyl-(2-hydroxy-ethyl)-aMino]-propoxy}-quinazolin-4-ylaMino)-2H-pyr
5-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-3-acetamide
3-[[7-[3-[Ethyl(2-hydroxyethyl)amino]propoxy]-4-quinazolinyl]amino]-N-(3-fluorophenyl)-1H-pyrazole-5-acetamide
所屬類別
生物化工：Aurora Kinase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)796.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.359±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)13.07±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲(chǔ)存長達(dá)1個(gè)月。
InChIKeyQYZOGCMHVIGURT-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫722544-51-6
常見問題列表
生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑，IC50為0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3700倍左右。Phase 1.體外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細(xì)胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細(xì)胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細(xì)胞克隆生長，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細(xì)胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細(xì)胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導(dǎo)攜帶 4N/8N DNA的細(xì)胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。體內(nèi)研究
AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨(dú)處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長，平均腫瘤體積從1261 mm3 降低到 71 mm3，且平均腫瘤重量從583 mg降低到78 mg, 觀察到壞死組織被吞噬細(xì)胞浸潤。此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實(shí)體移植瘤，包括 結(jié)腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。生物活性
Barasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34) 是一種高度選擇性的Aurora B抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3700倍左右。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 0.37 nM |
體外研究
AZD1152作用于Aurora B比作用于Aurora A選擇性高3000多倍，IC50為1.368 μM。AZD1152作用于50種其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶，包括FLT3, JAK2, 和 Abl活性更低。AZD1152 抑制造血惡性細(xì)胞增殖，如HL-60, NB4, MOLM13, PALL-1, PALL-2, MV4-11, EOL-1, THP-1, 和K562細(xì)胞，IC50為3-40 nM,效果比另一種Aurora激酶抑制劑ZM334739高100多倍，IC50為3-30 μM。AZD1152抑制MOLM13和MV4-11細(xì)胞克隆生長，IC50分別為1 nM和2.8 nM,也抑制新分離的抗Imatinib的白血病細(xì)胞，IC50 為1-3 nM, 比作用于骨髓單核細(xì)胞更有效，IC50>10 nM。AZD1152 誘導(dǎo)攜帶 4N/8N DNA的細(xì)胞累積，隨后凋亡，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。
體內(nèi)研究
AZD1152 按25 mg/kg劑量單獨(dú)處理MOLM13移植瘤，顯著抑制腫瘤生長，平均腫瘤體積從1261 mm此外, AZD1152 每天按10-150 mg/kg劑量處理多種人類實(shí)體移植瘤，包括 結(jié)腸癌，乳腺癌，和肺癌，顯著抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性。5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | 46809 | Barasertib, 95% Barasertib, 95% | 722544-51-6 | 100mg | 5293元 |
| 2024/08/19 | HY-10127 | 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 Barasertib | 722544-51-6 | 5mg | 850元 |
| 2024/08/19 | HY-10127 | 5-[[7-[3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺 Barasertib | 722544-51-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1100元 |