1146618-41-8
中文名稱
N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸鹽 (1:1)
英文名稱
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1)
CAS
1146618-41-8
分子式
C19H19ClN6O4S3
分子量
527.04
MOL 文件
1146618-41-8.mol
更新日期
2024/10/28 15:49:09
1146618-41-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸鹽N-(3-氯苯基)-N'-[5-[2-(噻吩并3,2-D]嘧啶-4-基氨基)乙基]-2-噻唑基]脲甲磺酸鹽 (1:1)
英文別名
SNS-314 MesylateSNS-314 mesylate, >=98%
SNS-314 MESYLATE
SNS314
SNS 314
M1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea Mesylate
1-(3-chlorophenyl)-3-(5-(2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl)thiazol-2-yl)urea methanesulfonate
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1)
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1) ISO 9001：2015 REACH
N-(3-Chlorophenyl)-N'-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)ethyl]-2-thiazolyl]urea methanesulfonate (1:1) SNS-314 Mesylate
所屬類別
有機(jī)原料：磺酸類氨基化合物物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°
溶解度溶于 DMSO（至少 25 mg/ml）。
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性DMSO溶液可在-20℃下穩(wěn)定儲(chǔ)存1個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
SNS-314 Mesylate是一種有效的，選擇性的Aurora A，Aurora B和Aurora C抑制劑，IC50分別為9 nM， 31 nM，和3 nM，對(duì)Trk A/B， Flt4， Fms， Axl， c-Raf和DDR2作用效果稍弱。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Aurora C
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 31 nM |
體外研究
SNS-314 Mesylate有效抑制腫瘤細(xì)胞系，IC50為1.8到24 nM, 不依賴于細(xì)胞的相對(duì)Aurora-A或Aurora-B 蛋白水平。SNS-314抑制組蛋白H3在Ser10位點(diǎn)磷酸化作用，使HCT116細(xì)胞有絲分裂紊亂。連續(xù)用SNS-314和Carboplatin, Gemcitabine, 5-FU, Daunomycin, 和SN-38處理顯示出加強(qiáng)的抗增殖效果，SNS-314 Mesylate和Gemcitabine,Docetaxel,或Vincristine聯(lián)用顯示出協(xié)同效應(yīng)。
體內(nèi)研究
SNS-314 Mesylate作用于HCT116 結(jié)腸移植瘤，顯示出明顯和持久的抗癌效果。170 mg/kg劑量的SNS-314 處理人類乳腺癌 (MDA-MB-231), 前列腺癌(PC-3), 肺癌(H1299和Calu-6), 卵巢癌(A2780)，及惡性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也顯示出明顯的抗癌活性，腫瘤生長抑制率為54到91%。