CUDC-101作為特異性抑制一類和二類HDACs家族的抑制劑，不能抑制第三類HDACs家族。CUDC-101還對其他的蛋白激酶包括KDR/VEGFR2， Lyn,，Lck， Abl-1， FGFR-2， Flt-3和 Ret具有微弱的抑制活性。IC50分別是0.85 μM，0.84 μM，5.91 μM，2.89 μM，3.43 μM，1.5 μM和 3.2 μM。CUDC-101在很多人癌細胞中表現(xiàn)出廣譜的抗增殖活性。IC50在0.04μM到0.80 μM之間。在很多癌細胞中，這種活性甚至超過了erlotinib，lapatinib，以及erlotinib和lapatinib與vorinostat共同使用時所表現(xiàn)出的抑制活性。CUDC-101能夠抑制具有l(wèi)apatinib 和 erlotinib抗性的癌細胞系的增殖能力。 CUDC-101 抑制erlotinib抗性的 EGFR突變型T790M細胞系，即使這種抑制效果不是很完全，在其酶活性最高峰是仍不超過60% 。在多種癌細胞系中，CUDC-101處理不僅能夠以劑量依賴的方式增加組蛋白H3和H4的乙?；?，同時也能夠使非組蛋白底物p53 和 α-tubulin的乙?；缴摺UDC-101 同時還能夠抑制腫瘤細胞中HER3 的表達， Met 的擴增 以及AKT 的重激活。