1069-66-5
中文名稱
丙戊酸鈉
英文名稱
Sodium 2-propylpentanoate
CAS
1069-66-5
EINECS 編號
213-961-8
分子式
C8H15NaO2
MDL 編號
MFCD00078604
分子量
166.19
MOL 文件
1069-66-5.mol
更新日期
2024/12/22 16:37:52
1069-66-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-丙基戊酸鈉丙戊酸鈉
敵白痙
癲撲凈'定百痙'德巴金
二丙乙酸鈉
抗癲靈
抗癲癎
英文別名
2-PROPYLPENTANOIC ACID NA2-PROPYLPENTANOIC ACID SODIUM SALT
SODIUM 2-PROPYLPENTANOATE
SODIUM DIPROPYLACETATE
SODIUM VALPROATE
SODIUM VALPROATE SODIUM SALT
VALDISOVAL
VALPROATE SODIUM
VALPROIC ACID/SODIUM
VALPROIC ACID SODIUM SALT
2-propyl-pentanoicacisodiumsalt
2-propylvalericacidsodiumsalt
2-propyl-valericacisodiumsalt
dipropylacetatesodium
eurekene
kw6066n
labazene
orfiril
sodium2-propylvalerate
sodiumalpha,alpha-dipropylacetate
所屬類別
原料藥：抗癲癇及抗驚厥藥物理化學性質(zhì)
外觀白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末
熔點300 °C
熔點300 °C
密度1.0803 g/cm3
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
溶解度H2O:50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.8(at 25℃)
形態(tài)細粉
顏色白色
PH值6.0～9.0 (50g/l, 25℃)
水溶解性可溶于水
Merck14,9913
BCS Class1
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months
質(zhì)量標準堿 度 PH 值應為7.5-9.0
干燥失重 ≤3.0%
重 金 屬 不得過百萬分之二十
甲醇殘留量 ≤0.01%
甲苯殘留量 ≤0.089%
含量測定 按干燥品計算，含C18H15NO3不得少于99.0%
干燥失重 ≤3.0%
重 金 屬 不得過百萬分之二十
甲醇殘留量 ≤0.01%
甲苯殘留量 ≤0.089%
含量測定 按干燥品計算，含C18H15NO3不得少于99.0%
InChIKeyAEQFSUDEHCCHBT-UHFFFAOYSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫1069-66-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302-H361d
危險品標志Xn,T,Xi
危險品標志Xn,T
危險類別碼22-61-36/38-36/37/38
危險類別碼R22-R61-R36/38
危險品運輸編號2811
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號YV7876000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29159000
毒性LD50 orally in mice: 1700 mg/kg (Meunier)
常見問題列表
抗癲癇藥
丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥，對各型癲癇的發(fā)作均有較好的治療效果，在中國的抗癲癇藥物市場中占據(jù)主導地位，且市場前景廣闊。丙戊酸鈉屬于支鏈脂肪類藥物，是全球較為活躍的經(jīng)典廣譜抗癲癇藥。盡管近幾年來隨著制藥行業(yè)的迅猛發(fā)展，新藥不斷涌現(xiàn)，但在國內(nèi)抗癲癇藥物市場上，傳統(tǒng)藥品仍占據(jù)處方藥市場中的主導地位。其中處于領先地位的是丙戊酸鈉、托吡酯和拉莫三嗪，歷年合計占據(jù)了80-90%的市場份額。這三種藥物也是目前臨床醫(yī)生應用的經(jīng)典藥物，這與藥物的優(yōu)良效果、廠家的大力的學術(shù)推廣和醫(yī)生用藥習慣直接相關。
丙戊酸鈉主要劑型有片劑200mg/粒，緩釋片500mg/粒；糖漿劑300ml/瓶（40mg/ml）以及注射劑（每瓶內(nèi)含400mg近白色的無菌丙戊酸鈉凍干粉,隨附1支4ml注射用水）。
兒童服用丙戊酸鈉除了選用較易服用的糖漿劑外，年齡稍大的兒童也可選用緩釋片。緩釋片服用方便療效持久，治療癲癇效果優(yōu)于丙戊酸鈉常規(guī)劑型。且單藥治療時，患者順應性高，能長期服用，比聯(lián)合用藥的不良反應發(fā)生率低。
性狀
本品為白色橢圓形薄膜衣，兩面各有一刻痕，除去薄膜衣后顯白色。藥理作用
丙戊酸鈉的抗癲癇作用與GABA有關，它是腦內(nèi)GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑，能減慢GABA的分解代謝；同時提高谷氨酸脫羧酶活性，使GABA生成增多，進而使腦內(nèi)抑制性突觸的GABA含量增高，并能提高突觸后膜對于GABA的反應性，從而增強GABA能神經(jīng)突觸后抑制。它不抑制癲癇病灶放電，但能阻止病灶異常放電的擴散。此外丙戊酸鈉也能抑制Na+和L型Ca2+通道。丙戊酸鈉幾乎適用于所有類型的癲癇和發(fā)作，它是效果最好的廣譜抗癲癇藥物之一，尤其是對各種全面性發(fā)作有出眾的療效。由于丙戊酸鈉具有廣譜抗癲癇作用，自上市以來開創(chuàng)了抗癲癇藥物銷售的新紀元。
藥代動力學
口服胃腸吸收迅速而完全，約1-4小時血藥濃度達峰值，生物利用度近100％，有效血藥濃度為50-100 ug/ml。血藥濃度約為50ug/ml時血漿蛋白結(jié)合率約94％；血藥濃度約為100ug/ml時，血漿蛋白結(jié)合率約為80-85％。 血藥濃度超過120 ug/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進入腦組織的梯度(腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10-200%，T1/2為7-10小時，主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤，能分泌入乳汁。適應癥
丙戊酸鈉可用于各種類型的癲癇，癲癇既可作為單藥治療，也可作為添加治療： 用于治療全身性癲癇：包括失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作，特殊類型綜合征（West,Lennox-Gastaut綜合征）等。 用于治療部分性癲癇；局部癲癇發(fā)作，伴有或不伴有全面性發(fā)作。 躁狂癥：用于治療與雙相情感障礙相關的躁狂發(fā)作。丙戊酸鈉緩釋片是一種薄膜衣片，兩面均有明顯的刻痕，除去包衣之后會顯示出白色，用于治療全身性或者是部分發(fā)作性的癲癇，還可用于治療特殊類型的綜合癥，對于肌陣攣發(fā)作、失神發(fā)作、強直陣攣發(fā)作等，均能夠起到令人滿意的治療效果，控制了癲癇患者的病情，降低了患者的病發(fā)次數(shù)，其藥物療效是很確切的。
不良反應與副作用
丙戊酸鈉作為一種傳統(tǒng)的抗癲癇藥物，世界范圍內(nèi)的長期實踐使得丙戊酸鈉的療效得到認可。它的主要不良反應有：震顫、厭食、惡心、嘔吐、困倦。長期使用可能導致體重增加、脫發(fā)、月經(jīng)失調(diào)或閉經(jīng)、多囊卵巢綜合征。人們對丙戊酸鈉副作用的關注點主要集中在兩個人群：女性和兒童。丙戊酸鈉所致的激素變化、體重增加和致畸作用，使得大部分醫(yī)生不愿意為年輕女性患者開出丙戊酸鈉治療處方；小兒使用丙戊酸鈉更關注是否出現(xiàn)肝功能異常，尤其是小于3歲的兒童，多藥聯(lián)合治療或存在大腦器質(zhì)性疾病的兒童，更容易發(fā)生致死性肝衰竭。
不良反應發(fā)生率采用CIOMS頻率分級： 很常見≥10%；常見≥1且<10%；少見20.1且<1%；罕見20.01且<0.1%；極罕見<0.01%，未知（不能從現(xiàn)有的資料估計）。 先天性與家族性/遺傳性異常。（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】） 血液和淋巴系統(tǒng)異常 常見：貧血、血小板減少（見【注意事項】）。 少見：全血細胞減少、白細胞減少。 罕見：骨髓衰竭，包括單純紅細胞再生障礙，粒細胞缺乏癥，大細胞貧血，大紅細胞癥。
藥物相互作用
在服用本品的同時服用誘導發(fā)作的藥物、或減低發(fā)作閾值的藥物是應仔細考量，根據(jù)潛在風險的嚴重程度可確定不使用或禁用。這類藥品主要包括大多數(shù)抗抑郁藥（丙咪嗪、SSRI）、安定藥（酚噻嗪和苯丁酮類藥物）、美爾奎寧、丁環(huán)螺酮、曲馬多等。 禁止的聯(lián)合應用：與美爾奎寧合用： 癲病患者聯(lián)合服用時，由于美爾奎寧可能導致丙戊酸代謝增加及自身的誘導發(fā)作的作用可使其存在癲癇發(fā)作的風險 與圣約翰草合用： 具有血藥濃度減低和抗驚厥療效減低的風險。兒童用藥
兒童使用丙戊酸鈉時推薦單藥治療，但在這種患者開始治療前應權(quán)衡德巴金的可能益處與其肝臟損害或胰腺炎的風險（見【注意事項】）。 由于存在肝臟毒性風險和出血風險，兒童服用本品時應避免合用乙酰水楊酸。 有病因不明的肝臟及消化道功能紊亂（如厭食、嘔吐、細胞溶解現(xiàn)象）、消沉或昏迷表現(xiàn)、智力遲鈍的兒童，或家族中有新生兒或嬰兒死亡的情況的兒童，在接受任何丙戊酸鹽治療前必須進行代謝性指標的檢驗，尤其是空腹和餐后血氨水平的檢驗。 對于18歲以下兒童和青年，德巴金用于治療與雙相情感障礙相關的躁狂的安全性和有效性尚未研究。孕婦及哺乳期婦女用藥
育齡婦女 除非明確需要（即在其他治療無效或不能耐受的情況下），本品不宜在育齡婦女中使用。這項評估要在第一次開本品的處方之前或者一個用本品進行治療的育齡婦女計劃懷孕時進行。育齡婦女必須在治療期間使用有效的避孕方法。 妊娠 ·與癲癇和抗癲癇藥物有關的風險 研究顯示，接受任何抗癲潮藥物治療的母親的子代中，畸形的發(fā)生率比一般人群中（大約3%）報道的高2一3倍。在多種藥物治療時所報道的畸形兒數(shù)量有所增加，最常見的畸形為唇裂和心血管畸形。癲癇母親生育的孩子中，極少數(shù)報道出現(xiàn)發(fā)育延遲。不可能區(qū)分上述情況的原因是遺傳、社會、環(huán)境因素，母親的癲癇病或抗癲癇藥物治療。 盡管有以上的潛在風險，不能突然終止抗癲癇治療，因為可能導致癲病發(fā)作，而后者對母親和胎兒均會導致嚴重后果。 在妊娠過程中，母親強直陣攣性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)引起的缺氧，可能增加母親和未出生嬰兒的死亡危險。注意事項
特別提示： 在罕見的情況下，一個抗癲癇藥物治療的采用可能會導致發(fā)作次數(shù)的增加，或出現(xiàn)的發(fā)作類型，且與某些類型癲癇中觀察到的現(xiàn)象不同。在使用丙戊酸鹽時，發(fā)生上述現(xiàn)象的原因主要與合并抗癲癇藥物治療或藥代動力學的相互影響（見【藥物相互作用】）、毒性反應（肝臟疾病或腦病）（見【注意事項】和 【不良反應】中內(nèi)容）或藥物過量有關。 由于服用本品后，藥物在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化為丙戊酸，因此在服用本品的同時不應聯(lián)合服用其他含有可轉(zhuǎn)化為相同化合物的活性成分的藥品，以防止體內(nèi)丙戊酸過量（如雙丙戊酸鹽、丙戊酰胺等）。 *對于育齡婦女，在一些情況下，如果經(jīng)過仔細的評估所有相關因素后，患者和她的治療醫(yī)師做出了知情選擇，那么本品是育齡婦女的合適選擇（見【注意事項】和【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
丙戊酸鈉2-Propylpentanoic acid, sodium salt, 98%(1069-66-5)
Sigma Aldrich
1069-66-5(sigmaaldrich)丙戊酸鈉價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | 27183 | 丙戊酸鈉 2-Propylpentanoic acid, sodium salt, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 1069-66-5 | 5g | 428元 |
| 2024/11/08 | 27183 | 丙戊酸鈉 2-Propylpentanoic acid, sodium salt, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 1069-66-5 | 25g | 1186元 |
| 2024/11/08 | HY-10585A | 丙戊酸鈉 Valproic acid sodium salt | 1069-66-5 | 500mg | 350元 |