1069-66-5
中文名稱(chēng)
丙戊酸鈉
英文名稱(chēng)
Sodium 2-propylpentanoate
CAS
1069-66-5
EINECS 編號(hào)
213-961-8
分子式
C8H15NaO2
MDL 編號(hào)
MFCD00078604
分子量
166.19
MOL 文件
1069-66-5.mol
更新日期
2025/01/23 09:36:39
1069-66-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-丙基戊酸鈉丙戊酸鈉
敵白痙
癲撲凈'定百痙'德巴金
二丙乙酸鈉
抗癲靈
抗癲癎
英文別名
2-PROPYLPENTANOIC ACID NA2-PROPYLPENTANOIC ACID SODIUM SALT
SODIUM 2-PROPYLPENTANOATE
SODIUM DIPROPYLACETATE
SODIUM VALPROATE
SODIUM VALPROATE SODIUM SALT
VALDISOVAL
VALPROATE SODIUM
VALPROIC ACID/SODIUM
VALPROIC ACID SODIUM SALT
2-propyl-pentanoicacisodiumsalt
2-propylvalericacidsodiumsalt
2-propyl-valericacisodiumsalt
dipropylacetatesodium
eurekene
kw6066n
labazene
orfiril
sodium2-propylvalerate
sodiumalpha,alpha-dipropylacetate
所屬類(lèi)別
原料藥：抗癲癇及抗驚厥藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末
熔點(diǎn)300 °C
熔點(diǎn)300 °C
密度1.0803 g/cm3
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL
溶解度H2O:50 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)4.8(at 25℃)
形態(tài)細(xì)粉
顏色白色
PH值6.0～9.0 (50g/l, 25℃)
水溶解性可溶于水
Merck14,9913
BCS Class1
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in distilled water may be stored at -20°C for up to 3 months
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)堿 度 PH 值應(yīng)為7.5-9.0
干燥失重 ≤3.0%
重 金 屬 不得過(guò)百萬(wàn)分之二十
甲醇?xì)埩袅?≤0.01%
甲苯殘留量 ≤0.089%
含量測(cè)定 按干燥品計(jì)算，含C18H15NO3不得少于99.0%
干燥失重 ≤3.0%
重 金 屬 不得過(guò)百萬(wàn)分之二十
甲醇?xì)埩袅?≤0.01%
甲苯殘留量 ≤0.089%
含量測(cè)定 按干燥品計(jì)算，含C18H15NO3不得少于99.0%
InChIKeyAEQFSUDEHCCHBT-UHFFFAOYSA-M
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1069-66-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H361d
防范說(shuō)明P201-P202-P264-P270-P301+P312-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,Xi
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-61-36/38-36/37/38
危險(xiǎn)類(lèi)別碼R22-R61-R36/38
安全說(shuō)明36/37-53-45-37/39-26-36
安全說(shuō)明S36/37-S53-S45-S37/39-S26
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)YV7876000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29159000
毒性LD50 orally in mice: 1700 mg/kg (Meunier)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
1069-66-5（丙戊酸鈉）是一種不含氮的廣譜抗癲癇藥，用于治療和預(yù)防各種類(lèi)型癲癇，對(duì)失神性小發(fā)作、癲癇性行動(dòng)失常等療效更好。常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗癲癇藥
丙戊酸鈉為一種不含氮的廣譜抗癲癇藥，對(duì)各型癲癇的發(fā)作均有較好的治療效果，在中國(guó)的抗癲癇藥物市場(chǎng)中占據(jù)主導(dǎo)地位，且市場(chǎng)前景廣闊。丙戊酸鈉屬于支鏈脂肪類(lèi)藥物，是全球較為活躍的經(jīng)典廣譜抗癲癇藥。盡管近幾年來(lái)隨著制藥行業(yè)的迅猛發(fā)展，新藥不斷涌現(xiàn)，但在國(guó)內(nèi)抗癲癇藥物市場(chǎng)上，傳統(tǒng)藥品仍占據(jù)處方藥市場(chǎng)中的主導(dǎo)地位。其中處于領(lǐng)先地位的是丙戊酸鈉、托吡酯和拉莫三嗪，歷年合計(jì)占據(jù)了80-90%的市場(chǎng)份額。這三種藥物也是目前臨床醫(yī)生應(yīng)用的經(jīng)典藥物，這與藥物的優(yōu)良效果、廠家的大力的學(xué)術(shù)推廣和醫(yī)生用藥習(xí)慣直接相關(guān)。
丙戊酸鈉主要?jiǎng)┬陀衅瑒?00mg/粒，緩釋片500mg/粒；糖漿劑300ml/瓶（40mg/ml）以及注射劑（每瓶?jī)?nèi)含400mg近白色的無(wú)菌丙戊酸鈉凍干粉,隨附1支4ml注射用水）。
兒童服用丙戊酸鈉除了選用較易服用的糖漿劑外，年齡稍大的兒童也可選用緩釋片。緩釋片服用方便療效持久，治療癲癇效果優(yōu)于丙戊酸鈉常規(guī)劑型。且單藥治療時(shí)，患者順應(yīng)性高，能長(zhǎng)期服用，比聯(lián)合用藥的不良反應(yīng)發(fā)生率低。
性狀
本品為白色橢圓形薄膜衣，兩面各有一刻痕，除去薄膜衣后顯白色。藥理作用
丙戊酸鈉的抗癲癇作用與GABA有關(guān)，它是腦內(nèi)GABA轉(zhuǎn)氨酶抑制劑，能減慢GABA的分解代謝；同時(shí)提高谷氨酸脫羧酶活性，使GABA生成增多，進(jìn)而使腦內(nèi)抑制性突觸的GABA含量增高，并能提高突觸后膜對(duì)于GABA的反應(yīng)性，從而增強(qiáng)GABA能神經(jīng)突觸后抑制。它不抑制癲癇病灶放電，但能阻止病灶異常放電的擴(kuò)散。此外丙戊酸鈉也能抑制Na+和L型Ca2+通道。丙戊酸鈉幾乎適用于所有類(lèi)型的癲癇和發(fā)作，它是效果最好的廣譜抗癲癇藥物之一，尤其是對(duì)各種全面性發(fā)作有出眾的療效。由于丙戊酸鈉具有廣譜抗癲癇作用，自上市以來(lái)開(kāi)創(chuàng)了抗癲癇藥物銷(xiāo)售的新紀(jì)元。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服胃腸吸收迅速而完全，約1-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，生物利用度近100％，有效血藥濃度為50-100 ug/ml。血藥濃度約為50ug/ml時(shí)血漿蛋白結(jié)合率約94％；血藥濃度約為100ug/ml時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為80-85％。 血藥濃度超過(guò)120 ug/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。隨著血藥濃度增高，游離部分增加，從而增加進(jìn)入腦組織的梯度(腦液內(nèi)的濃度為血漿中濃度的10-200%，T1/2為7-10小時(shí)，主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝，包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過(guò)程，主要由腎排出，少量隨糞便排出及呼出。能通過(guò)胎盤(pán)，能分泌入乳汁。適應(yīng)癥
丙戊酸鈉可用于各種類(lèi)型的癲癇，癲癇既可作為單藥治療，也可作為添加治療： 用于治療全身性癲癇：包括失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作、強(qiáng)直陣攣發(fā)作、失張力發(fā)作及混合型發(fā)作，特殊類(lèi)型綜合征（West,Lennox-Gastaut綜合征）等。 用于治療部分性癲癇；局部癲癇發(fā)作，伴有或不伴有全面性發(fā)作。 躁狂癥：用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂發(fā)作。丙戊酸鈉緩釋片是一種薄膜衣片，兩面均有明顯的刻痕，除去包衣之后會(huì)顯示出白色，用于治療全身性或者是部分發(fā)作性的癲癇，還可用于治療特殊類(lèi)型的綜合癥，對(duì)于肌陣攣發(fā)作、失神發(fā)作、強(qiáng)直陣攣發(fā)作等，均能夠起到令人滿(mǎn)意的治療效果，控制了癲癇患者的病情，降低了患者的病發(fā)次數(shù)，其藥物療效是很確切的。
不良反應(yīng)與副作用
丙戊酸鈉作為一種傳統(tǒng)的抗癲癇藥物，世界范圍內(nèi)的長(zhǎng)期實(shí)踐使得丙戊酸鈉的療效得到認(rèn)可。它的主要不良反應(yīng)有：震顫、厭食、惡心、嘔吐、困倦。長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致體重增加、脫發(fā)、月經(jīng)失調(diào)或閉經(jīng)、多囊卵巢綜合征。人們對(duì)丙戊酸鈉副作用的關(guān)注點(diǎn)主要集中在兩個(gè)人群：女性和兒童。丙戊酸鈉所致的激素變化、體重增加和致畸作用，使得大部分醫(yī)生不愿意為年輕女性患者開(kāi)出丙戊酸鈉治療處方；小兒使用丙戊酸鈉更關(guān)注是否出現(xiàn)肝功能異常，尤其是小于3歲的兒童，多藥聯(lián)合治療或存在大腦器質(zhì)性疾病的兒童，更容易發(fā)生致死性肝衰竭。
不良反應(yīng)發(fā)生率采用CIOMS頻率分級(jí)： 很常見(jiàn)≥10%；常見(jiàn)≥1且<10%；少見(jiàn)20.1且<1%；罕見(jiàn)20.01且<0.1%；極罕見(jiàn)<0.01%，未知（不能從現(xiàn)有的資料估計(jì)）。 先天性與家族性/遺傳性異常。（見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】） 血液和淋巴系統(tǒng)異常 常見(jiàn)：貧血、血小板減少（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。 少見(jiàn)：全血細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少。 罕見(jiàn)：骨髓衰竭，包括單純紅細(xì)胞再生障礙，粒細(xì)胞缺乏癥，大細(xì)胞貧血，大紅細(xì)胞癥。
藥物相互作用
在服用本品的同時(shí)服用誘導(dǎo)發(fā)作的藥物、或減低發(fā)作閾值的藥物是應(yīng)仔細(xì)考量，根據(jù)潛在風(fēng)險(xiǎn)的嚴(yán)重程度可確定不使用或禁用。這類(lèi)藥品主要包括大多數(shù)抗抑郁藥（丙咪嗪、SSRI）、安定藥（酚噻嗪和苯丁酮類(lèi)藥物）、美爾奎寧、丁環(huán)螺酮、曲馬多等。 禁止的聯(lián)合應(yīng)用：與美爾奎寧合用： 癲病患者聯(lián)合服用時(shí)，由于美爾奎寧可能導(dǎo)致丙戊酸代謝增加及自身的誘導(dǎo)發(fā)作的作用可使其存在癲癇發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn) 與圣約翰草合用： 具有血藥濃度減低和抗驚厥療效減低的風(fēng)險(xiǎn)。兒童用藥
兒童使用丙戊酸鈉時(shí)推薦單藥治療，但在這種患者開(kāi)始治療前應(yīng)權(quán)衡德巴金的可能益處與其肝臟損害或胰腺炎的風(fēng)險(xiǎn)（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】）。 由于存在肝臟毒性風(fēng)險(xiǎn)和出血風(fēng)險(xiǎn)，兒童服用本品時(shí)應(yīng)避免合用乙酰水楊酸。 有病因不明的肝臟及消化道功能紊亂（如厭食、嘔吐、細(xì)胞溶解現(xiàn)象）、消沉或昏迷表現(xiàn)、智力遲鈍的兒童，或家族中有新生兒或嬰兒死亡的情況的兒童，在接受任何丙戊酸鹽治療前必須進(jìn)行代謝性指標(biāo)的檢驗(yàn)，尤其是空腹和餐后血氨水平的檢驗(yàn)。 對(duì)于18歲以下兒童和青年，德巴金用于治療與雙相情感障礙相關(guān)的躁狂的安全性和有效性尚未研究。孕婦及哺乳期婦女用藥
育齡婦女 除非明確需要（即在其他治療無(wú)效或不能耐受的情況下），本品不宜在育齡婦女中使用。這項(xiàng)評(píng)估要在第一次開(kāi)本品的處方之前或者一個(gè)用本品進(jìn)行治療的育齡婦女計(jì)劃懷孕時(shí)進(jìn)行。育齡婦女必須在治療期間使用有效的避孕方法。 妊娠 ·與癲癇和抗癲癇藥物有關(guān)的風(fēng)險(xiǎn) 研究顯示，接受任何抗癲潮藥物治療的母親的子代中，畸形的發(fā)生率比一般人群中（大約3%）報(bào)道的高2一3倍。在多種藥物治療時(shí)所報(bào)道的畸形兒數(shù)量有所增加，最常見(jiàn)的畸形為唇裂和心血管畸形。癲癇母親生育的孩子中，極少數(shù)報(bào)道出現(xiàn)發(fā)育延遲。不可能區(qū)分上述情況的原因是遺傳、社會(huì)、環(huán)境因素，母親的癲癇病或抗癲癇藥物治療。 盡管有以上的潛在風(fēng)險(xiǎn)，不能突然終止抗癲癇治療，因?yàn)榭赡軐?dǎo)致癲病發(fā)作，而后者對(duì)母親和胎兒均會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重后果。 在妊娠過(guò)程中，母親強(qiáng)直陣攣性發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)引起的缺氧，可能增加母親和未出生嬰兒的死亡危險(xiǎn)。注意事項(xiàng)
特別提示： 在罕見(jiàn)的情況下，一個(gè)抗癲癇藥物治療的采用可能會(huì)導(dǎo)致發(fā)作次數(shù)的增加，或出現(xiàn)的發(fā)作類(lèi)型，且與某些類(lèi)型癲癇中觀察到的現(xiàn)象不同。在使用丙戊酸鹽時(shí)，發(fā)生上述現(xiàn)象的原因主要與合并抗癲癇藥物治療或藥代動(dòng)力學(xué)的相互影響（見(jiàn)【藥物相互作用】）、毒性反應(yīng)（肝臟疾病或腦?。ㄒ?jiàn)【注意事項(xiàng)】和 【不良反應(yīng)】中內(nèi)容）或藥物過(guò)量有關(guān)。 由于服用本品后，藥物在體內(nèi)被轉(zhuǎn)化為丙戊酸，因此在服用本品的同時(shí)不應(yīng)聯(lián)合服用其他含有可轉(zhuǎn)化為相同化合物的活性成分的藥品，以防止體內(nèi)丙戊酸過(guò)量（如雙丙戊酸鹽、丙戊酰胺等）。 *對(duì)于育齡婦女，在一些情況下，如果經(jīng)過(guò)仔細(xì)的評(píng)估所有相關(guān)因素后，患者和她的治療醫(yī)師做出了知情選擇，那么本品是育齡婦女的合適選擇（見(jiàn)【注意事項(xiàng)】和【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
丙戊酸鈉2-Propylpentanoic acid, sodium salt, 98%(1069-66-5)
Sigma Aldrich
1069-66-5(sigmaaldrich)丙戊酸鈉價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 27183 | 丙戊酸鈉 2-Propylpentanoic acid, sodium salt, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 1069-66-5 | 5g | 428元 |
| 2024/11/08 | 27183 | 丙戊酸鈉 2-Propylpentanoic acid, sodium salt, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 1069-66-5 | 25g | 1186元 |
| 2024/11/08 | HY-10585A | 丙戊酸鈉 Valproic acid sodium salt | 1069-66-5 | 500mg | 350元 |