438190-29-5
中文名稱
(5Z)-5-[[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYLENE]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE
英文名稱
(5Z)-5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
CAS
438190-29-5
分子式
C11H6F3NO2S
分子量
273.23
MOL 文件
438190-29-5.mol
更新日期
2024/11/05 13:11:13
438190-29-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SMI-4APIM抑制劑(TCS-PIM-1-4A)
(Z)-5-(3-(三氟甲基)亞芐基)噻唑烷-2,4-二酮
(5Z)-5-[[3-(三氟甲基)苯基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文別名
SMI-4aCS-2669
CS-1477
(Z)-SMI-4a
TCS PIM-1 4a
SMI-4a, >97%
SMI-4A
SMI4A
TCS PIM-1 4a, >=98%
TCS PIM-1 4a (SMI-4a)
SMI 4a - Pim inhibitor 4a
所屬類別
生物化工：Pim 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Desiccate at +4°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達(dá) 2 個(gè)月。
常見問題列表
生物活性
SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一種有效的Pim1抑制劑，IC50為17 nM，作用于Pim-2適度有效，抑制其他絲/蘇氨酸或酪氨酸激酶作用不顯著。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 17 nM |
體外研究
SMI-4a 是ATP競爭性的Pim1抑制劑，IC50為17 nM。SMI-4a高度選擇性作用于Pim1。SMI-4a在體外通過Pim-1抑制底物磷酸化。SMI-4a (5μM) 抑制胰腺癌和白血病細(xì)胞生長。SMI-4a作用于前列腺和造血干細(xì)胞，降低Pim靶點(diǎn)Bad的磷酸化。導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯，逆轉(zhuǎn)Pim-1的抗凋亡活性。SMI-4a增加細(xì)胞核中p27Kip1的量。SMI-4a處理pre-T-LBL，抑制mTOR通路。SMI-4a處理pre-T-LBL，降低MYC蛋白表達(dá)。SMI-4a處理誘導(dǎo) MAPK 通路上調(diào)。
體內(nèi)研究
SMI-4a (60 mg/Kg) 每天處理兩次，顯著降低腫瘤尺寸，且具有良好的耐受性?？诜曃筍MI-4a后1小時(shí)，收集腫瘤，與對照組小鼠腫瘤相比，p70 S6K磷酸化減少，而總的p70 S6K表達(dá)是不變的。