PP242作用于mTOR比作用于其他PI3K家族激酶，比如p110α，p110β，p110γ，p110δ，和DNA-PK(IC50分別為1.96 μM，2.2 μM，1.27 μM，0.102 μM，和0.408 μM)，表現(xiàn)出更有效的選擇性。PP242對Ret，PKCα，PKCβ，和JAK2表現(xiàn)出一定的抑制活性，而對215種其他蛋白激酶具有顯著的選擇性。不同于rapamycin，PP242同時抑制mTORC1和 mTORC2。在BT549細(xì)胞中，PP242治療(0.04-10 μM)以劑量依賴的方式抑制Akt，mTOR底物p70S6K，和其下游靶點S6的磷酸化。 PP242有效抑制PKCα，IC50 為49 nM。低濃度PP242抑制Akt S473磷酸化，較高濃度部分抑制除S473-P 外的Akt T308-P。PP242作為比rapamycin更有效的mTORC1抑制劑，能夠抑制原代MEFs細(xì)胞的增殖，以及4EBP1在T36/45和S65上的磷酸化，比rapamycin更有效。通過比rapamycin引起更高水平的4EBP1 和eIF4E結(jié)合，PP242有效抑制cap依賴性翻譯，而 rapamycin無此作用。 PP242有效抑制p190轉(zhuǎn)化的小鼠BM，SUP-B15，和K562細(xì)胞增殖，GI50分別為12 nM，90 nM，和85 nM。PP242也會抑制固體腫瘤細(xì)胞系，如SKOV3，PC3，786-O，和U87的生長，GI50 分別為0.49 μM，0.19 μM，2.13 μM，和1.57 μM。 PP242能夠比rapamycin更有效地使多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞減少和凋亡。