95734-82-0
中文名稱
奈達鉑
英文名稱
Nedaplatin
CAS
95734-82-0
分子式
C2H8N2O3Pt
分子量
303.17
MOL 文件
95734-82-0.mol
更新日期
2025/01/09 09:22:24
95734-82-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
萘達鉑奈達鉑
順糖氨鉑
順糖氨鉑.萘達鉑
奈達鉑(順糖氨鉑)
順糖氨鉑(奈達鉑)
順式-乙醇酸二氨合鉑(II)
英文別名
254-sAqupla
Nedaplait
NEDAPLATIN
NSC 375101D
Nedaplatin, >=99%
Nedaplatin USP/EP/BP
Nedaplatin (NSC 375101D)
cis-diammine(glycolato)platinum(ii)
(glycolato-o,o')diammineplatinum(ii)
所屬類別
生物化工：DNA/RNA Synthesis 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度H2O : 13.6 mg/mL (44.86 mM; Need ultrasonic and warming; DMSO can inactivate Nedaplatin's activity)DMF : < 1 mg/mL (insoluble; DMSO can inactivate Nedaplatin's activity)
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
概述
奈達鉑是繼順鉑、卡鉑后第三代鉑類抗腫瘤藥物,化學(xué)名稱是順式- 乙醇酸 - 二氨合鉑 ,其特點是水溶性好，毒副作用小 ,劑量限制毒性為骨髓抑制, 無腎毒性和神經(jīng)毒性 ; 抗癌譜廣,對頭頸部癌、卵巢癌、食道癌 、膀胱癌和小細胞肺癌等均有活性。國外的臨床研究顯示該藥是一個廣譜、 高效的抗癌藥物, 治療食管癌有效率較高, 臨床前藥效學(xué)研究顯示本品與順鉑(DDP ) 相似, 是一種廣譜的抗腫瘤藥物,對多種腫瘤細胞株如肺癌等有抗腫瘤作用, 且對部分耐 DDP 的細胞株有抑制作用。初步的臨床研究也進一步證實了奈達鉑與其它鉑類藥物無完全交叉耐藥, 它對多種實體腫瘤有效, 特別是在食管癌中單藥有效率達51.7%, 是一個非常有前途的新一代鉑類廣譜抗癌藥物。 臨床研究表明奈達鉑對大部分實體瘤， 如頭頸部腫瘤、 食管癌、 肺癌、 卵巢上皮癌和宮頸癌等有效， 其可聯(lián)合多種化療藥物并具有放療增敏作用， 并可作為新輔助化療應(yīng)用在癌癥術(shù)前治療中。 由日本鹽野義公司開發(fā), 1995年 6月在日本獲批準(zhǔn)上市,目前該品種已由南京東捷藥業(yè)有限公司生產(chǎn),商品名為捷佰舒。臨床應(yīng)用:奈達鉑具有抗瘤譜廣； 聯(lián)合化療面寬； 聯(lián)合放療增效； 與順鉑無交叉耐藥性； 不良反應(yīng)低五大特性。 隨著國產(chǎn)奈達鉑的上市及國內(nèi)外對于奈達鉑的廣泛應(yīng)用， 上述結(jié)論得到進一步的驗證， 其聯(lián)合藥物治療惡性腫瘤的有效率不低于卡鉑，并且胃腸道反應(yīng)和器官毒性小。因此可以較好的應(yīng)用在頭頸部癌癥、 非小細胞肺癌、 食管癌、 卵巢癌、 晚期及復(fù)發(fā)性宮頸癌和子宮內(nèi)膜癌的治療中。與此同時， 在抗腫瘤臨床治療中， 我們還可以選擇含奈達鉑藥物的聯(lián)合化療新方案，以及其與放射治療聯(lián)合的方案。臨床上可根據(jù)患者的具體情況選擇使用不同的奈達鉑的化療方案，有利于提高患者的化療依從性， 保證有效的化療強度。
藥理作用
本藥為順鉑類似物，以與順鉑相同的方式與脫氧核糖核酸結(jié)合，抑制DNA復(fù)制，從而產(chǎn)生抗腫瘤活性。其作用機制為：當(dāng)其進入細胞后，甘醇酸酯配基上的醇性氧與鉑之間的鍵斷裂，水與鉑結(jié)合，形成離子型物質(zhì)(活性物質(zhì)或水合物)，而斷裂的甘醇酸酯配基被釋放，產(chǎn)生多種離子型物質(zhì)并與DNA結(jié)合，且結(jié)合的堿基位點與順鉑相同。合成路線
順式- 二碘二氨合鉑（2）,加適量去離子水,攪拌均勻并升溫至 60℃,緩慢加入乙醇酸銀(3),硝酸銀,避光攪拌反應(yīng) 3h ,過濾除 AgI ,濾液加熱至 40℃,攪拌并緩慢滴加氫氧化鈉調(diào)節(jié) p H值至7,避光共反應(yīng) 4h ,將反應(yīng)液移至旋蒸瓶中減壓濃縮至原體積的 1/8,固體析出,冷取過濾、 洗滌( 水 2次,無水乙醇 1次) , 烘干,得白色奈達鉑產(chǎn)品（1）。
圖1為奈達鉑的合成路線
不良反應(yīng)
本品主要不良反應(yīng)為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞、血小板、血色素減少;其他較常見的不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、食欲不振等消化道癥狀以及肝腎功能異常、耳神經(jīng)毒性、脫發(fā)等。其他不良反應(yīng)雖發(fā)生率較低，但應(yīng)引起關(guān)注。注意事項
1.聽力損害、骨髓、肝、腎功能不良，合并感染，水痘患者，及老年人慎用。 2.本品有較強的骨髓抑制作用，并可能引起肝、腎功能異常。應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血液、肝腎功能并密切注意患者的全身情況，若發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。對骨髓功能低下及腎功能不全及應(yīng)用過順鉑者，應(yīng)適當(dāng)降低初次給藥劑量;本品長期給藥時，毒副反應(yīng)有增加的趨勢，并有可能引起延遲性不良反應(yīng)，應(yīng)密切觀察。
3.注意出血傾向及感染性疾病的發(fā)生或加重。
4.本品主要由腎臟排泄，應(yīng)用本品過程中須確保充分的尿量以減少尿中藥物對腎小管的毒性損傷。必要時適當(dāng)輸液及使用甘露醇、速尿等利尿劑。有報道應(yīng)用速尿等利尿劑時，會加重腎功能障礙、聽覺障礙，所以應(yīng)進行輸液等以補充水分。另外，飲水困難或伴有惡心、嘔心、食欲不振、腹瀉等的患者應(yīng)特別注意。
5.合用其他抗惡性腫瘤藥物(氮芥類、抗代謝藥、生物堿、抗生素等)及放療可能使骨髓抑制加重。
6.育齡患者應(yīng)考慮本品對性腺的影響。
7.本品只能靜脈滴注，應(yīng)避免漏于血管外。本品配制時，不可與其他抗腫瘤藥混合滴注，也不宜使用氨基酸輸液、pH5以下的酸性輸液(如電解質(zhì)輸液、5%葡萄糖輸液或葡萄糖氯化鈉輸液等)。
8.本品忌與含鋁器皿接觸。本品在存放及滴注時應(yīng)避免直接日光照射。
9.兒童使用本品的安全性尚未確立。
10.本品主要經(jīng)腎臟排泄，由于一般老年人腎功能減退，排泄延遲，因此應(yīng)注意觀察出現(xiàn)骨髓抑制的可能性。建議老年患者初次用藥劑量為80mg/m2。
有關(guān)奈達鉑的概述、藥理作用、合成路線、注意事項、用法用量等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-04-09）
藥物相互作用
1.本品與其他抗腫瘤藥(如烷化劑、抗代謝藥、抗生素等)及放療并用時，骨髓抑制作用可能增強。2.與氨基糖苷類抗生素及鹽酸萬古霉素合用時，對腎功能和聽覺器官的損害可能增加。
用法與用量
推薦劑量為每次給藥80～100 mg/m2，每療程給藥1次，間隔 3～4周后方可進行下一療程。臨用前，用生理鹽水溶解后，再稀釋至 500 ml，靜滴。滴注時間不應(yīng)少于1小時，滴完后需繼續(xù)點滴輸液1 000 ml 以上。建議老年患者初次用藥劑量為80 mg/m2。