24584-09-6
中文名稱
右雷佐生
英文名稱
Dexrazoxane
CAS
24584-09-6
分子式
C11H16N4O4
MDL 編號
MFCD00866449
分子量
268.27
MOL 文件
24584-09-6.mol
更新日期
2025/01/19 11:06:08
24584-09-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
：(S)-4,4'-(1-甲基-1,2-乙二基)雙-2,6-哌嗪二酮右丙亞胺
右雷佐生
英文別名
DEXRAZOXANE(s)-4,4'-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione
4’-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-6-piperazinedion(+)-4
4’-propylenedi-6-piperazinedion(+)-4
adr529
cardioxane
DEXTRAZOXANE
DEXTRORAZOXANE
(S)-ICRF-187
[S,(+)]-4,4'-Propylenebis(2,6-piperazinedione)
4,4'-[(S)-1-Methyl-1,2-ethanediyl]bis(2,6-piperazinedione)
所屬類別
原料藥：循環(huán)系統(tǒng)用藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點194-196°C
比旋光度D +11.35° (c = 5 in DMF)
沸點531.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.333±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.1(at 25℃)
形態(tài)粉末
顏色白色至灰白色
Merck14,8123
InChIKeyBMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫24584-09-6(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標(biāo)志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36
危險品運輸編號UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號TL6390000
海關(guān)編碼2933.59.9500
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)24584-09-6(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
藥理作用
右丙亞胺與阿霉素聯(lián)合應(yīng)用時對后者的心臟毒性有保護(hù)作用，但其發(fā)揮心臟保護(hù)作用的機制尚不十分清楚。右丙亞胺為EDTA的環(huán)狀衍生物，容易穿透細(xì)胞膜。實驗研究表明，右丙亞胺在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)殚_環(huán)螯合劑，干擾鐵離子中介的自由基的形成，而后者為蒽環(huán)類抗生素產(chǎn)生心臟毒性的部分原因。概述
目前，臨床上常用的心臟保護(hù)藥物有參麥注射液、果糖二磷酸鈉注射液等，由于這些藥物能夠興奮心肌，增強心肌收縮力，提高射血分?jǐn)?shù)，因此可以有效保護(hù)心肌細(xì)胞，但對于化療藥物所致的心肌損傷療效不明顯，右丙亞胺(dexrazoxane，DEX)是目前唯一上市能預(yù)防蒽環(huán)類藥物心臟毒性的制劑。右丙亞胺是丙亞胺（razoxane）的d 異構(gòu)體，又名右雷佐生或得拉唑沙或ICRF 187，是螯合劑乙二胺四乙酸的親脂性衍生物，由美國的Chiron公司開發(fā)，1992年首先在意大利上市，1995年7月獲FDA批準(zhǔn)上市。目前，右丙亞胺是臨床上唯一用于減輕蒽環(huán)類抗腫瘤藥物誘發(fā)的心臟毒性的藥物。右丙亞胺通過在細(xì)胞內(nèi)水解后，與細(xì)胞內(nèi)的鐵螯合，減少三價鐵離子與多柔比星等蒽環(huán)類抗腫瘤藥物形成復(fù)合物，防止自由基形成從而起到保護(hù)作用。此外，右丙亞胺還能抑制拓樸異構(gòu)酶II產(chǎn)生的細(xì)胞毒性作用。生物活性
Dexrazoxane (ICRF-187) 是心臟保護(hù)劑。