612847-09-3
中文名稱
1,3-二氫-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
英文名稱
AKTI-1/2
CAS
612847-09-3
分子式
C34H29N7O
分子量
551.66
MOL 文件
612847-09-3.mol
更新日期
2024/12/18 10:29:11
612847-09-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,3-二氫-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮 英文別名
AKT inhibitor VIII (AKTI-1/2)Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective
Akt Inhibitor VIII, Isozyme-Selective, Akti-1/2
1-(1-(4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)-piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol
1-(1-(4-(6-Phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)-piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(
1-(1-(4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)benzyl)piperidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-one
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-on
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-g]quinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
1,3-Dihydro-1-[1-[[4-(6-phenyl-1H-imidazo[4,5-γ],guinoxalin-7-yl)phenyl]methyl]4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點242-245°C (dec.)
密度1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Refrigerator
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥9.2 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)7.49±0.50(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色白色到黃色到橙色
CAS 數(shù)據(jù)庫612847-09-3
常見問題列表
生物活性
Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度選擇性的Akt1/Akt2抑制劑，IC50分別為58 nM/210 nM，對Akt1的選擇性比對Akt3高36倍。Akti-1/2 可誘導(dǎo)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
Akt1
(Cell-free assay) | 58 nM |
|
Akt2
(Cell-free assay) | 210 nM |
|
Akt3
(Cell-free assay) | 2119 nM |
體外研究
在基于細(xì)胞的IPKA (C33A)試驗中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分別為305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780細(xì)胞中，Akti-1/2通過急劇增加caspase-3活性誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。在肝細(xì)胞中，Akti-1/2阻斷胰島素調(diào)節(jié)PEPCK，G6Pase表達(dá)，和FOXO1活性。 Akti-1/2也會通過阻斷PKB強(qiáng)烈增強(qiáng)PAR-1-介導(dǎo)的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9細(xì)胞中，Akti-1/2抑制細(xì)胞生長，IC50 為4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，結(jié)合gefitinib時，Akti-1/2會增強(qiáng)細(xì)胞生長和凋亡的抑制。
體內(nèi)研究
在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。