1616391-65-1
中文名稱
EPZ015666
英文名稱
EPZ015666
CAS
1616391-65-1
分子式
C20H25N5O3
分子量
383.44
MOL 文件
1616391-65-1.mol
更新日期
2025/03/07 13:58:27
1616391-65-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-[(2S)-3-(3,4-二氫-2(1H)-異喹啉基)-2-羥基丙基]-6-(3-氧雜環(huán)丁基氨基)-4-嘧啶甲酰胺 英文別名
EPZ015666GSK3235025
GSK-3235025
(S)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide
N-[(2S)-3-(3,4-Dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)-2-hydroxypropyl]-6-(3-oxetanylamino)-4-pyrimidinecarboxamide
N-[(2S)-3-(3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-2-hydroxypropyl]-6-(oxetan-3-ylamino)pyrimidine-4-carboxamide
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點124-131°C
沸點686.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度可溶于 DMSO（高達 20 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)12.40±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫1616391-65-1
常見問題列表
生物活性
EPZ015666 是一種有效的，選擇性且口服生物有效的 PRMT5 抑制劑，Ki 為 5 nM，選擇性比其它 PMTs 高 20,000多倍。體外研究
EPZ015666 shows potent cellular activity that blocks symmetric dimethylation of SmD3 and inhibit proliferation of MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1) with IC50 of 96-904 nM.體內(nèi)研究
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) displays robust anti-tumor activity in MCL xenograft animal models.生物活性
EPZ015666 (GSK3235025)是一種有效的，選擇性且口服生物有效的 PRMT5 抑制劑，Ki 為 5 nM，選擇性比其它 PMTs 高 20,000多倍。靶點
| Target | Value |
|
PRMT5
(Cell-free assay) | 5 nM(Ki) |
體外研究
EPZ015666(GSK3235025)表現(xiàn)出有效的細胞活性，阻斷SmD3的對稱二甲基化，并抑制MCL細胞系(Z-138，Granta-519，Maver-1，Mino，和 Jeko-1)的增殖，IC50 為96-904 nM。
體內(nèi)研究
EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.)在MCL異種移植動物模型中表現(xiàn)出強的抗腫瘤活性。