1396772-26-1
中文名稱
EPZ005687
英文名稱
1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
CAS
1396772-26-1
分子式
C32H37N5O3
分子量
539.67
MOL 文件
1396772-26-1.mol
更新日期
2024/12/17 11:18:41
1396772-26-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
EPIGENETIC READER DOMAIN抑制劑 英文別名
CS-724EPZ 00568
EPZ005687
EPZ-005687
EPZ 00568
EPZ005687
EPZ-005687
1-Cyclopentyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(4-(morpholinomethyl)ph
1-CYCLOPENTYL-N-((4,6-DIMETHYL-2-OXO-1,2-DIHYDROPYRIDIN-3-YL)METHYL)-6-(4-(MORPHOLINOMETHYL)PHENYL)-
1-cyclopentyl-n-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1h-pyridin-3-yl)methyl]-6-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]indazole-4-carboxamide
1-Cyclopentyl-N-((4,6-diMethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)Methyl)-6-(4-(MorpholinoMethyl)phenyl)-1H-indazole-4-carboxaMide
1H-Indazole-4-carboxamide, 1-cyclopentyl-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-6-[4-(4-morpholinylmethyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)797.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥3.86 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)11.88±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to yellow
EPZ005687價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 710元 |
| 2024/11/08 | HY-15555 | EPZ005687 EPZ005687 | 1396772-26-1 | 10mg | 900元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
EPZ005687是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為24 nM，比作用于EZH1選擇性高50倍，比作用于15種其他蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高500倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 24 nM(Ki) |
體外研究
EPZ005687抑制PRC2酶活性，這種作用具有濃度依賴性，IC50為54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性，不通過(guò)破壞PRC2亞基之間的蛋白-蛋白相互作用而發(fā)揮功能。EPZ005687結(jié)合到EZH2 SET結(jié)構(gòu)域的SAM口袋，是SAM競(jìng)爭(zhēng)性的EZH2酶活性抑制劑。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突變型EZH2的PRC2復(fù)合體的親和力是相似的（在2倍的范圍內(nèi)），而作用于A677G突變體酶則具有更顯著的較高親和力（5.4倍）。EPZ005687作用于多種不同的淋巴瘤細(xì)胞，減少H3K27甲基化。對(duì)含雜合Tyr641或Ala677突變型細(xì)胞具有強(qiáng)大的殺傷力，對(duì)野生型細(xì)胞增殖的影響最低。EPZ005687增加了細(xì)胞周期的G1期，相應(yīng)地，降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突變的淋巴瘤細(xì)胞系，使已知的EZH2靶基因脫抑制，且影響EZH2 Tyr641突變特異性抑制的基因。