1346704-33-3
中文名稱
GSK343
英文名稱
GSK 343
CAS
1346704-33-3
分子式
C31H39N7O2
MDL 編號(hào)
MFCD25563250
分子量
541.687
MOL 文件
1346704-33-3.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:12
1346704-33-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-異丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-12-二氫-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
1-異丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氫-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
英文別名
GSK343GSK 343
GSK-343
GSK343, >=98%
GSK-343/GSK343
1-Isopropyl-N-((6-methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-6-(2-(4-methylpiperazi
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-py
N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl]-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]-1-(propan-2-yl)-1H-
1-(1-Methylethyl)-N-[(6-Methyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydro-3-pyridinyl)Methyl]-6-[2-(4-Methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxaMide
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)797.4±60.0 °C(Predicted)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)11.84±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色到米色到棕色
InChIKeyULNXAWLQFZMIHX-UHFFFAOYSA-N
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
GSK343是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上。體外研究
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌細(xì)胞中，IC50為174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌細(xì)胞和前列腺癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖，前列腺癌細(xì)胞系LNCaP對(duì)GSK343最敏感，IC50為 2.9 μM。 GSK343顯著抑制EOC細(xì)胞的生長(zhǎng)，EOC細(xì)胞在模擬腫瘤體內(nèi)微環(huán)境的3D人工基底膜細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)中進(jìn)行培養(yǎng)。此外，GSK343也會(huì)誘導(dǎo)EOC細(xì)胞在3D中的凋亡，并顯著抑制EOC細(xì)胞的侵染。特征
一種SGC表觀遺傳學(xué)整合的化學(xué)探針。在多種實(shí)體瘤中具有潛在用途。生物活性
GSK343 是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為4 nM，比作用于EZH1選擇性高60倍，比作用于其他組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶選擇性高1000倍以上。GSK343 可誘導(dǎo)自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
EZH2
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
EZH1
(Cell-free assay) | 240 nM |
體外研究
GSK343抑制H3K27 (H3K27me3)三甲基化，在HCC1806肺癌細(xì)胞中，IC50為174 nM。GSK343有效抑制乳腺癌細(xì)胞和前列腺癌細(xì)胞的細(xì)胞增殖，前列腺癌細(xì)胞系LNCaP對(duì)GSK343最敏感，IC50為 2.9 μM。 GSK343顯著抑制EOC細(xì)胞的生長(zhǎng)，EOC細(xì)胞在模擬腫瘤體內(nèi)微環(huán)境的3D人工基底膜細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)中進(jìn)行培養(yǎng)。此外，GSK343也會(huì)誘導(dǎo)EOC細(xì)胞在3D中的凋亡，并顯著抑制EOC細(xì)胞的侵染。