1392399-03-9
中文名稱
BIX 01294三鹽酸鹽水合物
英文名稱
BIX 01294
CAS
1392399-03-9
分子式
C28H38N6O2.3HCl
更新日期
2024/11/06 10:28:35
分子量
600.023
MOL 文件
1392399-03-9.mol
1392399-03-9 結構式
基本信息
中文別名
BIX-01294 三鹽酸鹽化合物BIX 01294 TRIHYDROCHLORIDE
N-(1-芐基哌啶-4-基)-6,7-二甲氧基-2-(4-甲基-1,4-二氮雜環(huán)庚烷-1-基)喹唑啉-4-胺三鹽酸鹽
英文別名
CS-1418BIX 01204
BIX01294 HCl
BIX01294 triHCl
BIX 01294 USP/EP/BP
BIX01294 hydrochloride
BIX01294 3hydrochloride
Trihydrochloride Hydrate
BIX 01294 Trihydrochloride Hydrate
BIX01294 hydrochloride BIX-01294 HCL
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑
常見問題列表
生物活性
BIX 01294是一種G9ahistone methyltransferase（組蛋白甲基轉移酶）抑制劑，IC50為2.7 μM，降低組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對其他組蛋白甲基轉移酶沒有顯著的抑制活性。體外研究
BIX01294是選擇性的G9a組蛋白甲基轉移酶抑制劑，在實驗濃度范圍內不影響SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特異性抑制G9a (H3K9me2)，并在較小程度上抑制密切相關的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分別為1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，與SAM按非競爭性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES細胞，小鼠胚胎成纖維細胞和HeLa細胞，而非缺乏G9a的干細胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有價值的染色體H3K9me2瞬態(tài)調制的抑制劑。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒從潛伏感染的細胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表達。生物活性
BIX01294 是一種G9a histone methyltransferase抑制劑，無細胞試驗中IC50為2.7 μM，降低大部分組蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），對其他組蛋白甲基轉移酶沒有顯著的抑制活性。BIX01294 可誘導自噬。BIX01294 還可通過癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 來抑制H3K36甲基化。靶點
| Target | Value |
|
G9a
(Cell-free assay) | 2.7 μM |
體外研究
BIX01294是選擇性的G9a組蛋白甲基轉移酶抑制劑，在實驗濃度范圍內不影響SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特異性抑制G9a (H3K9me2)，并在較小程度上抑制密切相關的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分別為1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，與SAM按非競爭性的方式。BIX-01294 (4.1μM) 作用于野生型ES細胞，小鼠胚胎成纖維細胞和HeLa細胞，而非缺乏G9a的干細胞，降低H3K9me2水平。BIX-01294是抑制有價值的染色體H3K9me2瞬態(tài)調制的抑制劑。BIX-01294在一些G9a靶向基因上，包括Bim1 和Serac1，降低H3K9me2。BIX01294可使HIV-1病毒從潛伏感染的細胞，如ACH-2和 OM10.1中重新表達。