1417329-24-8
中文名稱
MM-102
英文名稱
MM-102
CAS
1417329-24-8
分子式
C35H49F2N7O4
分子量
669.8
MOL 文件
1417329-24-8.mol
更新日期
2025/01/21 14:19:49
1417329-24-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物MM-1021-[[(2S)-5-[(氨基亞胺甲基)氨基]-2-[[2-乙基-2-[(2-甲基-1-氧代丙基)氨基]-1-氧代丁基]氨基]-1-氧代戊基]氨基]-N-[二(4-氟苯基)甲基]環(huán)戊烷甲酰胺]
英文別名
MM-102CS-2007
MM-102 TFA Salt
MM-102 USP/EP/BP
HMTase Inhibitor IX
HMTASE INHIBITOR IX
MM102
MM 102
MM-102
1-[[(2S)-5-[(Aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]cyclopentanecarboxamide]
Cyclopentanecarboxamide, 1-[[(2S)-5-[(aminoiminomethyl)amino]-2-[[2-ethyl-2-[(2-methyl-1-oxopropyl)amino]-1-oxobutyl]amino]-1-oxopentyl]amino]-N-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-
所屬類別
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Store at -20° C
溶解度insoluble in H2O; ≥22.6 mg/mL in EtOH; ≥67 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)12.90±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
MM-102是一個(gè)具有高親和性的多肽模擬類的MLL1抑制劑，其IC50為0.4 μM。體外研究
MM-102，作為MLL1的模擬肽，展現(xiàn)了與WDR5的高親和性，相應(yīng)的IC50和Ki分別為2.9nM和<1nM。在轉(zhuǎn)染了MLL1-AF9的鼠源細(xì)胞中，MM-102特異性的降低了兩個(gè)重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表達(dá)，這兩個(gè)基因是MLL1介導(dǎo)的白血病形成所必須的。另外，MM-102高效并且選擇性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病細(xì)胞的生長(zhǎng)，并且誘導(dǎo)了這些細(xì)胞的凋亡。生物活性
MM-102 (HMTase Inhibitor IX)是一個(gè)高親和力的多肽模擬的MLL1抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.4 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MLL1
(Cell-free assay) | 0.4 μM |
體外研究
MM-102，作為MLL1的模擬肽，展現(xiàn)了與WDR5的高親和性，相應(yīng)的IC50和K i 分別為2.9nM和<1nM。在轉(zhuǎn)染了MLL1-AF9的鼠源細(xì)胞中，MM-102特異性的降低了兩個(gè)重要的MLL1靶基因（HoxA9andMeis-1）的表達(dá)，這兩個(gè)基因是MLL1介導(dǎo)的白血病形成所必須的。另外，MM-102高效并且選擇性的抑制了含有MLL1融合蛋白的白血病細(xì)胞的生長(zhǎng)，并且誘導(dǎo)了這些細(xì)胞的凋亡。