919973-83-4
中文名稱
N/A
英文名稱
OF-1
CAS
919973-83-4
分子式
C17H18BrN3O4S
分子量
440.31
MOL 文件
919973-83-4.mol
更新日期
2024/06/17 17:25:38
919973-83-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BRPF1B和BRPF2BROMODOMAIN抑制劑(OF-1)4-溴-N-(2,3-二氫-6-甲氧基-1,3-二甲基-2-氧代-1H-苯并咪唑-5-基)-2-甲基苯磺酰胺
英文別名
OF-1CS-1634
OF-1
OF1
OF-1 USP/EP/BP
4-bromo-N-(6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxobenzimidazol-5-yl)-2-methylbenzenesulfonamide
4-Bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-bromo-N-(2,3-dihydro-6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-1H-benzimidazol-5-yl)-2-methyl-
4-bromo-N-(6-methoxy-1,3-dimethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-2-methylbenzenesulfonamide
所屬類別
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)573.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.557±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶5mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)9.44±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
OF-1是一種有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制劑，Kd分別為100 nM 和 500 nM。體外研究
As a chemical probe for BRPF bromodomains, OF-1 increases thermal stability in the cellular thermal shift assay of full length BRPF1B at 1 μM and also demonstrates accelerated FRAP recovery at 5 μM in the BRPF2 FRAP assay. In addition, OF-1 shows modest general cytotoxicity.生物活性
OF-1是一種有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制劑，Kd分別為100 nM 和 500 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BRPF1B
() | 100 nM(Kd) |
|
BRPF2
() | 500 nM(Kd) |
體外研究
作為BRPF溴結(jié)構(gòu)域的化學(xué)探針，OF-1在1μM濃度下增加全長(zhǎng)BRPF1B細(xì)胞熱轉(zhuǎn)移試驗(yàn)中的熱穩(wěn)定性，在5μM濃度下加速BRPF2 FRAP試驗(yàn)中FRAP恢復(fù)。此外，OF-1表現(xiàn)出適度的常規(guī)細(xì)胞毒性。