替勃龍，英文名Tibolone，嚴(yán)格意義上來說，并不屬于傳統(tǒng)的MHT（激素替代治療），而是一種組織選擇性雌激素活性調(diào)節(jié)劑(selective enzyme estrogen modulators，縮寫為(SERMs))。

更年期綜合征是由于卵巢激素分泌減少而引起的紊亂。臨床多補充雌激素治療,但是雌激素刺激內(nèi)膜增生, 要定期用孕激素。而替勃龍是一種“模仿性腺”甾體激素，替勃龍( Tibolone) 化學(xué)名為( 7α, 17α) -17-羥-甲基-19-去甲孕甾-5 (10) -烯-20-炔-3-酮。是荷蘭Organon藥廠研制的一種甾體激素化合物,為在國內(nèi)開發(fā)該藥, 本實驗對國產(chǎn)替勃龍進行了激素活性及藥效學(xué)實驗, 并與已知參照物進口替勃龍進行對照比較。

替勃龍( Tibolone) ，其有效成分為7-甲基異炔諾酮，口服后迅速代謝成三種化合物而發(fā)揮其藥理作用。其中3α-OH－替勃龍和3β-OH－替勃龍兩種代謝物具有雌激素樣活性，而第三種代謝物替勃龍的Δ4 –異構(gòu)體具有孕激素和雄激素樣活性。該藥1965年獲得專利，1987年在荷蘭上市，至今已在91個國家獲批用于治療絕經(jīng)期綜合征，其中55個國家同時獲批用于預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥。

替勃龍(tibolone)是一種組織選擇性雌激素活性調(diào)節(jié)劑(STEARs)，為一種人工合成的類固醇激素。替勃龍本身激素活性很弱，主要依賴于組織局部酶的活性和組織的特異性代謝機制，在不同組織發(fā)揮不同的效應(yīng)。現(xiàn)I臨床主要應(yīng)用于圍絕經(jīng)期和絕經(jīng)后婦女緩解血管舒縮癥狀、改善泌尿生殖道萎縮癥狀、預(yù)防骨質(zhì)丟失及降低骨折的發(fā)生率以及提高生命相關(guān)質(zhì)量等方面. 替勃龍能夠穩(wěn)定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦-垂體系統(tǒng)。這一中樞作用是來自替勃龍所具有的多種激素特性的綜合結(jié)果，例如雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性，這些特性將由下述各種效應(yīng)所證實：替勃龍在每天口服2.5毫克劑量時，能夠抑制絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。