替勃龍，英文名Tibolone，嚴(yán)格意義上來(lái)說(shuō)，并不屬于傳統(tǒng)的MHT（激素替代治療），而是一種組織選擇性雌激素活性調(diào)節(jié)劑(selective enzyme estrogen modulators，縮寫(xiě)為(SERMs))。

替勃龍的組織特異性

替勃龍?jiān)诳诜o藥后迅速轉(zhuǎn)化為3種主要的代謝產(chǎn)物，即3α－OH－替勃龍、3β－OH－替勃龍和Δ4－異構(gòu)體，其藥物活性絕大部分源于這3種代謝產(chǎn)物。3α－OH－替勃龍、3β－OH－替勃龍與雌激素受體親合力高，在中樞神經(jīng)系統(tǒng)、泌尿生殖道及骨組織呈明顯的雌激素活性；在乳腺中則通過(guò)抑制硫酸酯酶活性從而降低乳腺局部的雌激素生成。Δ4-異構(gòu)體與雄激素受體、孕激素受體親合力高，在子宮內(nèi)膜表現(xiàn)為孕激素活性，因此使用替勃龍時(shí)不同于一般激素治療，不需要配伍孕激素。

替勃龍的臨床應(yīng)用

1、用于子宮肌瘤：一為期3年的研究結(jié)果顯示，治療前后肌瘤大小無(wú)明顯差異。建議子宮肌瘤<3cm的患者可以使用替勃龍，但應(yīng)定期監(jiān)測(cè)；如果肌瘤>4cm者，若絕經(jīng)癥狀嚴(yán)重，應(yīng)在知情同意下權(quán)衡利弊短期使用，并做好定期監(jiān)測(cè)。若發(fā)現(xiàn)肌瘤長(zhǎng)大，可停止使用。

2、用于子宮內(nèi)膜異位癥：研究顯示，卵巢切除的子宮內(nèi)膜異位癥患者，服用替勃龍2.5mg/d，為期一年，盆腔疼痛發(fā)生率低于E2/MPA使用者。

3、用于下丘腦促性腺激素釋放激素的反向添加：下丘腦促性腺激素釋放激素常用于嚴(yán)重的子宮內(nèi)膜異位癥需要抑制卵巢功能的情況，使雌激素低下，骨量丟失，導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，出現(xiàn)明顯的絕經(jīng)癥狀，潮熱、出汗、情緒不穩(wěn)，使用下丘腦促性腺激素釋放激素的同時(shí)配伍替勃龍，可以緩解絕經(jīng)癥狀，預(yù)防骨質(zhì)疏松的發(fā)生，防止骨量減少。

注意事項(xiàng)

在用藥過(guò)程中，應(yīng)如何防治替勃龍陰道出血的副反應(yīng)？

用藥過(guò)程中應(yīng)檢查子宮內(nèi)膜厚度。如果子宮內(nèi)膜厚度>5mm，可給以孕激素撤退；用藥早期發(fā)生點(diǎn)滴出血，子宮內(nèi)膜厚度≤5mm，可觀察，出血多能自然停止；如內(nèi)膜厚度>5mm，或出血量多、出血時(shí)間長(zhǎng)可停藥觀察，酌情做進(jìn)一步檢查，如刮宮以排除內(nèi)膜病變等。

替勃龍臨床用藥的原則：應(yīng)遵照個(gè)體化治療原則，根據(jù)病人情況，如治療目的、年齡、個(gè)人反應(yīng)等情況適當(dāng)調(diào)整，原則上為改善癥狀的同時(shí)無(wú)副反應(yīng)。用藥持續(xù)時(shí)間：通常50％婦女的絕經(jīng)癥狀可持續(xù)2－4年，因此無(wú)禁忌證的情況下可較長(zhǎng)期使用。不建議用藥2-3個(gè)月癥狀消失后立即停藥，停藥后絕經(jīng)癥狀可能重新出現(xiàn)。用藥前了解病史及進(jìn)行體檢，B超檢查子宮內(nèi)膜及乳腺，確定有無(wú)激素治療適應(yīng)證及禁忌證；每年定期監(jiān)測(cè)，評(píng)估決定是否繼續(xù)使用。