雷替曲塞，化學名為N?[5?[N?甲基?N?(2?甲基?4?氧代?3,4?二氫喹唑啉?6?甲基)氨基]噻吩?2?甲?；鵠?L?谷氨酸，用于治療結腸、直腸癌等。

?雷替曲塞呈白色或類白色疏松塊狀物或粉末狀，其是一種胸腺合成酶抑制劑，屬于一種喹唑啉葉酸鹽類似物。

雷替曲塞可用于晚期直腸結腸癌的一線治療。在患者無法接受聯(lián)合化療時，本品可單藥用于治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期直腸結腸癌患者。

培美曲塞和雷替曲塞作為葉酸類似物，藥動學特點是相似的，比如，進入體內后均可經還原葉酸載體攝入細胞被葉酰聚谷氨酸合成酶轉化成聚谷氨酸鹽形式貯存于細胞中。聚谷氨酸鹽代謝物的存在可提高對TS酶的抑制能力、延長藥物在腫瘤細胞內的作用時間。 除在細胞內被聚谷氨酸化外，二者均不被代謝，主要經腎小球過濾和腎小管分泌后以原形經尿路排泄（培美曲塞：70%-90%；雷替曲塞：40%-50%），腎功能降低會導致總體清除率下降。因此，腎功能不全者應根據(jù)具體的肌酐清除率進行不同的劑量調整，具體參照藥物說明書。雖然培美曲塞和雷替曲塞均不經肝臟代謝，但對于肝功能不全患者，劑量如何調整，二者說明書的表述有所不同。

雷替曲塞是一種特異性胸苷酸合成酶（thymidylatesynthase，TS）抑制劑，最早于1996年在英國研發(fā)上市，隨后被引進至法國、澳大利亞、加拿大等多個國家。我國在2010年正式批準雷替曲塞用于不適合5-氟尿嘧啶（5-FU）/亞葉酸鈣（calciumfolinate，CF）的晚期結直腸癌患者。