雷替曲塞可用于晚期直腸結(jié)腸癌的一線治療。在患者無(wú)法接受聯(lián)合化療時(shí)，本品可單藥用于治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期直腸結(jié)腸癌患者。

結(jié)構(gòu)

適應(yīng)癥

在患者無(wú)法接受聯(lián)合化療時(shí)，本品可單藥用于治療不適合5-Fu/亞葉酸鈣的晚期結(jié)直腸癌患者。

用法用量

成人：推薦劑量為3 mg/m2，用50~250ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液溶解稀釋后靜脈輸注，給藥時(shí)間15分鐘，如果未出現(xiàn)毒性，可考慮按上述治療每3周重復(fù)給藥1次。本藥應(yīng)避免與其它藥物混合輸注。

每次用藥治療前需檢查全血細(xì)胞計(jì)數(shù)（包括白細(xì)胞分類計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)）加肝、腎功能。治療前應(yīng)該白細(xì)胞計(jì)數(shù)＞4.0×109/L、中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)＞2.0×109/L和血小板計(jì)數(shù)＞1.0×1011/L。出現(xiàn)毒性反應(yīng)時(shí)，下一周期用藥需延遲至不良反應(yīng)消退；尤其是胃腸道毒性（腹瀉或粘膜炎）及血液學(xué)毒性（中性粒細(xì)胞減少或血小板減少）需完全恢復(fù)才可進(jìn)行后續(xù)治療。出現(xiàn)胃腸道毒性者應(yīng)至少每周檢查一次全血細(xì)胞計(jì)數(shù)以監(jiān)測(cè)血液學(xué)毒性。

副作用

雷替曲塞主要的不良反應(yīng)是對(duì)胃腸道、血液系統(tǒng)及肝酶的可逆性影響。

胃腸道系統(tǒng)：

最常見(jiàn)的副作用為：

惡心（58％）、嘔吐（37％）、腹瀉（38％）和食欲不振（28％）。

較少見(jiàn)的不良反應(yīng)包括：

粘膜炎、口炎（包括口腔潰瘍）、消化不良和便秘，有報(bào)道胃腸道出血可能與粘膜炎和/或血小板減少有關(guān)。

造血系統(tǒng)：

造血系統(tǒng)最常見(jiàn)的副作用和不良反應(yīng)是：

白細(xì)胞減少（特別是中性粒細(xì)胞減少）、貧血和血小板減少，發(fā)生率分別為22％、18％和5％。

可單獨(dú)發(fā)生或同時(shí)發(fā)生，這些反應(yīng)通常為輕到中度（WHO1/2），于用藥后第1或2周內(nèi)發(fā)生，第3周前恢復(fù)。

肝臟：

常見(jiàn)AST和ALT的可逆性升高，發(fā)生率分別為16％和14％。其他較少見(jiàn)的不良反應(yīng)包括體重下降、脫水、外周性水腫、高膽紅素血癥和堿性磷酸酶升高。

心血管系統(tǒng)：

心律和心功能異常，包括竇性心動(dòng)過(guò)速、室上性心動(dòng)過(guò)速到房顫和充血性心衰。

皮膚：

皮疹較為常見(jiàn)（發(fā)生率14％），有時(shí)伴有瘙癢，其他較少見(jiàn)的反應(yīng)有脫皮、脫發(fā)、出汗、味覺(jué)異常和結(jié)膜炎。

全身：

最常見(jiàn)的是乏力（發(fā)生率49％）和發(fā)熱（發(fā)生率22％），通常為輕到中度，在用藥一周內(nèi)發(fā)生，且可逆。

雷替曲塞聯(lián)合奧沙利鉑的主要副作用和不良反應(yīng)包括：

惡心、嘔吐、乏力、腹瀉、中性粒細(xì)胞減少、貧血，血小板減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等。