呋塞米,市面常見的商品名為來適泄錠(Lasix),是一種用來治療因心臟衰竭、肝硬化或腎病變引起的水腫,也可治療高血壓的藥。
適應癥
呋塞米臨床主要用于治療水腫性疾病、高血壓、高鉀血癥及高鈣血癥及抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
副作用
常見副作用有站著時會低血壓、耳鳴、對陽光過敏等,潛在的嚴重副作用則有電解質(zhì)不平衡、低血壓以及喪失聽力。用藥期間,建議定時接受血液檢查;呋塞米是一種環(huán)利尿劑,用以降低腎臟對鈉的再吸收作用。
用法用量
口服和靜脈劑量范圍較大,沒有確切的用藥間隔。如果非要加一個用藥間隔期限的話,口服呋塞米間隔 4 小時就可以重復用了,靜脈間隔 2 小時就可以追加劑量了。
最好從最小有效劑量開始,以盡量減少不良反應;每日一次用藥時,應早上服藥,因晚上起夜次數(shù)多影響睡眠;少尿或無尿腎衰患者,用最大量后如果 24 小時仍無效時,建議停用,防止增加副作用。
一旦病情控制(如肺部啰音消失、水腫消退、體重穩(wěn)定),即可以最小有效量長期維持,一般需無限期使用。
在長期維持期間,仍應根據(jù)液體潴留情況隨時調(diào)整劑量。每日體重的變化是最可靠的監(jiān)測利尿劑效果和調(diào)整利尿劑劑量的指標。
制備方法
反應瓶中,加入乙腈1000ml,2-氨基-4-氯-5-氨磺酰基苯甲酸(250.7克,1.0mol),2-氯甲基呋喃(233.1克,2.0mol)、碳酸鉀(276.4克,2.0mol),82攝氏度加熱攪拌反應36小時,冷卻后,加入水5000ml,用鹽酸調(diào)節(jié)pH=5,降至室溫,析出晶體,抽濾,濾餅用乙酸乙酯淋洗,烘干得2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸305.6克,收率92.4%,純度99.8%。
在以下條件下通過高效液相色譜法(HPLC)測定呋塞米的純度:
色譜柱:MegresTM C18(漢邦科技)
洗脫劑:水/四氫呋喃/冰醋酸=70/30/1
流速:1.0mL/min
檢測波長:272nm UV