替考拉寧是一種新型的糖肽類抗菌藥物,由游動放線菌產(chǎn)生,是由5個具有類似結(jié)構(gòu)的糖肽組成的復(fù)合物,其結(jié)構(gòu)與萬古霉素相似,由于特有的乙酰取代基,使其親脂性為萬古霉素的30~100倍,更易滲入組織和細胞,半衰期長且可靜脈或肌肉注射。
性狀
本品為類白色凍干塊狀粉物和粉末。
適應(yīng)癥
1.用于治療嚴重的革蘭陽性菌感染,尤其是不能用青霉素類及頭孢菌素類抗生素治療或用上述抗生素治療失敗的嚴重葡萄球菌感染,或?qū)ζ渌股啬退幍钠咸亚蚓腥尽WC明本藥對下列感染有效:皮膚和軟組織感染、泌尿道感染、呼吸道感染、骨相關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎及持續(xù)不臥床腹膜透析相關(guān)性腹膜炎。
2.也可預(yù)防性用于革蘭陽性菌感染風險高的矯形手術(shù)。禁忌癥
1.對本藥過敏者禁用。2.對萬古霉素、去甲萬古霉素等糖肽類抗生素過敏者禁用。不良反應(yīng)
本藥耐受性良好,不良反應(yīng)一般輕微且短暫,嚴重不良反應(yīng)罕見。1.局部反應(yīng):紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎等。2.過敏反應(yīng):皮疹、瘙癢、藥物熱、支氣管痙攣等。3.胃腸道:惡心、嘔吐、腹瀉等。4.血液:嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少或增多。5.肝臟:血清氨基轉(zhuǎn)移酶和(或)血清堿性磷酸酶升高。6.腎臟:血清肌酸酐短暫升高。7.中樞神經(jīng)系統(tǒng):嗜睡、頭暈、頭痛等。8.耳:用藥后可出現(xiàn)輕度聽力下降、耳鳴、前庭功能紊亂。如您在使用藥品過程中有任何不適,請及時咨詢醫(yī)師或藥師;如不適嚴重或沒有消除,請您及時就醫(yī)。
注意事項
1.本藥與萬古霉素可能存在交叉過敏。2.腎功能不全者慎用。3.本藥不應(yīng)用于已確診妊娠或可能妊娠的婦女,除非權(quán)衡利弊后必須使用。4.建議哺乳婦女用藥時暫停哺乳。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測:(1)長期或大劑量用藥時應(yīng)進行血常規(guī)檢查,并進行肝、腎功能檢測。(2)腎功能不全者長期用藥,或用藥期間合用可能有聽神經(jīng)毒性和(或)腎毒性藥物者應(yīng)監(jiān)測腎功能和聽力。(3)用藥期間應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測。用藥前,需告知您的醫(yī)師或藥師,您的過敏史、手術(shù)史、病史、正在使用的藥品及采取的治療;是否處于妊娠期、是否準備懷孕或處于哺乳期等相關(guān)信息。
此藥與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用,詳情請您咨詢醫(yī)師或藥師,或查看藥品說明書。
其他注意事項請您咨詢醫(yī)師或藥師。
用法與用量
藥物的劑量因人而異,請您遵醫(yī)囑或藥品說明書使用。下面是常用劑量,如您的用藥劑量不同,請您不要未經(jīng)醫(yī)生允許擅自更改劑量。
成人1.靜脈滴注:(1)中度感染(下呼吸道感染、泌尿道感染、皮膚軟組織感染等):負荷量為第1日單次給藥400mg;維持量為一次200mg,一日1次。(2)嚴重感染(骨關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腹膜炎等):負荷量為一次400mg,每12小時1次,共給藥3次;維持量為一次400mg,一日1次。心內(nèi)膜炎和骨髓炎的療程推薦為3周或3周以上。(3)矯形手術(shù)預(yù)防感染:麻醉誘導(dǎo)期單次400mg。(4)嚴重燒傷感染或金黃色葡萄球菌心內(nèi)膜炎:維持量可能需達一日12mg/kg。2.靜脈注射:劑量同靜脈滴注。3.肌內(nèi)注射:用于中度感染、嚴重感染的維持治療,劑量同靜脈滴注的維持劑量。4.口服給藥:用于治療難辨梭狀芽孢桿菌性假膜性腸炎,劑量為一次100~500mg,一日2~4次,10日一個療程。腎功能不全患者,前3日按常規(guī)劑量給藥,第4日開始根據(jù)血藥濃度的測定結(jié)果調(diào)整用量。(1)輕度腎功能不全者(肌酐清除率為40~60ml/min),按常規(guī)劑量,隔日1次,或劑量減半,一日1次。(2)嚴重腎功能不全者(肌酐清除率小于40ml/min),按起始劑量給藥,每3日1次;或按常規(guī)劑量的1/3給藥,一日1次。透析時劑量:1.血液透析者:同嚴重腎功能不全者劑量。2.持續(xù)不臥床腹膜透析者:發(fā)熱患者,第1次負荷劑量靜脈給藥400mg,然后推薦在第1周中每袋透析液內(nèi)按20mg/L的劑量加入本藥,在第2周中于替換的透析液袋中按20mg/L的劑量給藥,在第3周中僅在夜間的透析液袋內(nèi)按20mg/L劑量給藥。靜脈麻醉藥成癮患者對本藥的腎清除加快,常需加大劑量。兒童1.靜脈滴注:(1)中度感染:推薦前3次劑量為10mg/kg,每12小時1次,隨后劑量為6mg/kg,一日1次。(2)嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒(2個月以上):推薦前3次劑量為10mg/kg,每12小時1次,隨后維持量為一次10mg/kg,一日1次。(3)嚴重感染和中性粒細胞減少的新生兒:第1日的推薦劑量為16mg/kg,負荷劑量只用1劑,維持劑量為一次8mg/kg,一日1次。2.靜脈注射:劑量同靜脈滴注。3.肌內(nèi)注射:用于中度感染及嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒(2個月以上)的維持治療,劑量同靜脈滴注的維持劑量。