替考拉寧是一種糖肽類抗生素,對革蘭氏陽性菌具有較強的抗菌活性,是目前國內(nèi)臨床上最被看好的抗耐藥抗生素之一。替考拉寧由于其具有獨特的脂肪鏈展現(xiàn)出強的親脂性,能更易于滲入組織和細胞,與細菌作用后,通過阻礙細胞壁和細胞膜的正常合成,而導(dǎo)致細菌死亡。
藥理作用
作用機制
替考拉寧的作用機制為抑制細胞壁的合成,干擾肽聚糖的合成過程;藥物與處于分裂繁殖期細菌細胞壁粘肽結(jié)合,結(jié)合點在粘肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸,從而阻止細菌細胞壁膜的合成,達到抑制與殺滅細菌。其具體作用過程如下圖所示 [2]:
藥物代謝動力學(xué)
用法用量
不良反應(yīng)
注意事項
1.禁忌:對本品過敏者禁用;
2.孕婦及哺乳期婦女用藥:懷孕期間以及哺乳期間一般不應(yīng)用;
3.本品在配制過程中注意不能產(chǎn)生泡沫,需現(xiàn)配現(xiàn)用或4 ℃冰箱保存,貯存時間超過24 h建議不再使用[5];
4.本品與萬古霉素可能有交叉過敏反應(yīng),故對萬古霉素過敏者慎用;治療期間應(yīng)定期作血液學(xué)、肝、腎功能檢查;腎功能不全者長時間用該藥應(yīng)對腎、耳功能進行監(jiān)測。
精準定位,未來可期
研究發(fā)現(xiàn),替考拉寧是治療重癥肺炎的首選藥 [6-9],另外,替考拉寧具有良好的抗革蘭陽性菌活性,是目前臨床上治療多重耐藥的金黃色葡萄球菌和腸球菌感染性疾病的首選藥物之一,對老人、新生兒、腎功能不全等其它不能應(yīng)用萬古霉素者,可以考慮改用替考拉寧,可以達到谷濃度值[10]。
總之,由于替考拉寧擁有腎毒性和耳毒性小,人體耐受好,活性高,可以肌注給藥和消除速率慢等優(yōu)勢使其在對其它抗生素耐藥的革蘭陽性菌感染方面有廣闊的應(yīng)用前景,有替代萬古霉素的趨勢 [11,12]。
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