作用與用途^【1】

西替利嗪為羥嗪(安太樂)在人體內的代謝產物，具有長效選擇性強抗H1受體作用，而無鎮(zhèn)靜作用。與特非那定比較，本品對H1受體的選擇性較特非那定高，作用比阿司咪唑快。用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼的過敏性疾病，包括慢性特發(fā)性蕁麻疹、常年性變應性鼻炎、花粉癥、眼睛瘙癢的結膜炎及哮喘。

指征和劑量^【2】

急、慢性蕁麻疹、濕疹、異位性皮炎、瘙癢性皮炎等。對過敏性鼻炎、枯草熱、支氣管哮喘、結膜炎等也有效。

藥動學^【3】

口服后由胃腸道吸收。健康成人每次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達峰時間(T…)為30～60min，血藥峰值為300ng／ml。西替利嗪與血漿蛋白結合率高。血漿半衰期約10h，約70％以原型藥物隨尿液排出，少量從糞便排泄。

臨床應用

西替利嗪適用于治療季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)、常年性過敏性及蕁麻疹等皮膚過敏癥狀。服用賽特贊10 mg/d，連續(xù)治療6周，可以明顯降低變應性哮喘患兒的臨床癥狀和改善肺通氣功能。賽特贊還可以顯著提高氣道對組胺的反應閾值，降低氣道的高反應性。

用法用量

口服：成人或12歲以上兒童。每次lOmg，每日1次或遵醫(yī)囑。如出現不良反應，可改為早、晚各5mg。6—11歲兒童，根據癥狀的嚴重程度不同，推薦起始劑量為5mg或lOmg。每日1次。2—5歲兒童，推薦起始劑量為2．5mg，每日1次；劑量可增至5mg，每El 1次，或2．5mg每12小時1次。

不良反應^{【4】【5】}

輕微且為一過性，有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適等。偶有谷草轉氨酶輕度升高。偶見頭痛、頭暈、嗜睡(給藥前后駕駛、操作機械或高空作業(yè)者慎用該藥)、激動不安、口干、胃腸道不適；罕見有過敏反應的報道。如出現過敏反應，應立即停藥，改用其他抗組胺藥。

中樞神經系統(tǒng)：有人報道，在10多個中心近2000多病例的空白對照研究中，鎮(zhèn)靜反應的平均發(fā)生率空白對照組為8％，5mg西替利嗪組為12％，10mg西替利嗪組為17％。綜合各家研究和臨床觀察結果，西替利嗪在10mg不損害認知功能，對駕駛能力以及對精神運動機能的客觀判定均未見影響。也不引起明顯的嗜睡。多數觀察認為在20mg時有明顯的鎮(zhèn)靜作用。

心臟血管系統(tǒng)：在治療劑量或稍高一些的劑量沒有QT問期延長等心臟毒性，超劑量使用時可引起致死性心律失常。

對第二代的影響：有一個研究，觀察了129例婦女，75％足在胎兒的器官發(fā)育期問，用西替利嗪組未見大的畸形。

藥物相互作用^【6】

如飲酒或與中樞神經抑制藥合用．呵使之副作用(如嗜睡等)增加，茶堿也可增加本品不良反應。與可抑制中樞神經系統(tǒng)的藥物或三環(huán)類抗抑郁藥合用，可引起嚴重嗜睡；與茶堿合用，該藥清除率下降，血藥濃度升高，可增加該藥的不良反應；在特異性皮膚試驗、特異性變應原激發(fā)試驗或氣道反應性試驗前24h內，應避免服用該藥。

特殊用藥人群的監(jiān)護 

①. 老年人慎用該藥，同時監(jiān)測腎功能。

②. 中度腎功能不全(肌酐清除率為30～49ml／min)者，1次5mg，每日1次；嚴重腎功能不全(肌酐清除率為lO～29ml／min)者，一次5mg，隔日1次。

護士安全用藥提示^【7】

①. 出現過敏反應時應立即停藥，改用其他抗組胺藥。

②. 用藥期間不宜進行駕駛、操作機器或高空作業(yè)。

③. 用藥時間超過1個月，應及時換藥。

⑤. 本藥無特效拮抗藥，用藥過量時，成人主要表現為嗜睡，兒童可表現為激動。一旦用藥過量，應采用催吐、洗胃等處理，并加強生命體征監(jiān)護，禁用組胺作為解救藥。

藥物過量處理

特效拮抗藥，一旦過量，應盡快進行胃腸灌洗。除進行一般急救支持性治療外，還需定時監(jiān)測生命體征。

救治措施

(1). 一般停藥后可逐漸恢復。

(2). 過量服用應盡快洗胃，口服藥用炭，導瀉排出殘留毒物。

(3). 進行必要的生命體征監(jiān)測。

(4). 靜脈輸液利尿促進排泄，同時注意維持水、電解質平衡。

參考文獻

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