西替利嗪和氯雷他定屬于第二代抗組胺藥物,臨床應用非常廣泛。西替利嗪與氯雷他定有何區(qū)別?兩者聯(lián)用是否合理?如何選擇才能降低用藥風險?如何服用才能提高臨床療效?
一、西替利嗪與氯雷他定的區(qū)別
西替利嗪與氯雷他定等第二代抗組胺藥,脂溶性低,極少通過血腦屏障,幾無嗜睡副作用。
需要提醒的是,第二代抗組胺藥也并非絕對無嗜睡副作用。與氯雷他定相比,西替利嗪的鎮(zhèn)靜作用更強,司機、操作機器或高空作業(yè)人員應慎用西替利嗪。
若對西替利嗪的不良反應敏感,建議于晚餐時服用,也可每日早晚各1次,一次5mg。
西替利嗪約70%以原形隨尿液排泄,極少經(jīng)肝臟代謝,發(fā)生相互作用的可能性較小。
氯雷他定主要經(jīng)CYP3A4和CYP2D6代謝,與CYP3A4抑制劑,如紅霉素、克拉霉素、西咪替丁、氟康唑等,及CYP2D6抑制劑,如氟西汀等藥物合用時需謹慎。
西替利嗪、氯雷他定的妊娠安全分級均為B。
但是,國內(nèi)藥品說明書把妊娠期婦女和哺乳期婦女列為西替利嗪的禁忌癥,氯雷他定的慎用癥。
特別提醒:
氯雷他汀的主要活性代謝產(chǎn)物妊娠安全分級為C;
雖然早期妊娠期婦女每日服用10mg的氯雷他定不會導致先天畸形的危險性顯著增加,但有使用氯雷他定后新生兒出現(xiàn)尿道下裂的報道。
二、處方審核
處方一
患者,男,42歲,診斷為慢性蕁麻疹。醫(yī)生開具西替利嗪片,一次30mg,每日一次。
處方二
患者,女,51歲,診斷為慢性蕁麻疹。醫(yī)生開具西替利嗪片,一次10mg,每日一次;氯雷他定片,一次10mg,每日一次。
處方三
患者,男,43歲,診斷為慢性蕁麻疹。醫(yī)生開具氯雷他定片,一次10mg,每日一次;地氯雷他定片,一次5mg,每日一次。
這三張?zhí)幏胶侠韱幔?/p>
1、處方一,屬于超說明書用藥。
西替利嗪片說明書用法為成人,一次10mg,每日一次。該處方中西替利嗪的的用法為一次30mg,每日一次,屬于超說明用藥。
2、處方二、三,屬于重復用藥。
氯雷他定片,成人,一次10mg,每日一次;地氯雷他定片,成人,一次5mg,每日一次。用法用量與藥品說明書一致。
3、三張?zhí)幏剑吓R床診療指南。
慢性蕁麻疹,首選第二代抗組胺藥。
常規(guī)劑量使用1~2周后,若不能有效控制癥狀,可更換抗組胺藥品種,或聯(lián)合其它第二代抗組胺藥,或在患者知情同意后將原抗組胺藥增加2~4倍劑量。(2018年《中國蕁麻疹診療指南》)
4、氯雷他定可與地氯雷他定聯(lián)用。
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產(chǎn)物。
氯雷他定與地氯雷他定合用,相當于加量;第二代抗組胺藥除有抗組胺作用外,還具有較強的抗炎作用,氯雷他定與地氯雷他定聯(lián)用抗炎作用增強;氯雷他定的起效時間為2小時,地氯雷他定的起效時間約為30分鐘,起效時間互補。
綜上,這三張?zhí)幏绞呛侠淼摹?/p>
三、“按時”用藥
抗組胺藥,并不是真正意義上的受體拮抗劑—阻斷組胺與H1受體的結合,而是受體反向激動劑—當與H1受體結合后,將激活狀態(tài)的H1受體轉化為未激活狀態(tài)的H1受體。
因此,H1受體拮抗劑,對已經(jīng)出現(xiàn)的臨床癥狀不起作用,但可阻斷(減輕)新癥狀的出現(xiàn);H1受體拮抗劑,需“按時”用藥,而不是“按需”用藥。
例如,當用于慢性蕁麻疹的治療時,第二代抗組胺藥的療程一般為3~6個月。在治療期間,需“按時”規(guī)律地用藥,不能“按需”用藥。癥狀消失后停藥,癥狀出現(xiàn)后再用藥,療效較差。