喹諾酮類抗菌藥物屬人工合成的抗菌藥物,自1962年個喹諾酮類藥物萘啶酸問世以來,相繼研發(fā)出了吡哌酸、諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、德拉沙星等眾多喹諾酮類藥物。
因其多數(shù)具有抗菌譜廣、組織穿透性強、細胞內(nèi)濃度高、生物利用度高等優(yōu)點,并兼有注射與口服兩種劑型等優(yōu)點,目前臨床應(yīng)用非常廣泛。
其中,氧氟沙星和左氧氟沙星雖一字之差,但兩者有哪些異同點?
一、上市時間
氧氟沙星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市[1],是消旋體,屬第二代喹諾酮類抗菌藥物。
左氧氟沙星(Levofloxacin)是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成注射劑,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,屬第三代喹諾酮類抗菌藥物。
二、抗菌譜比較
氧氟沙星對需氧革蘭陰性菌(如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、枸櫞酸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、黏質(zhì)沙雷菌等)抗菌活性高,對少數(shù)陽性菌(主要是葡萄球菌)具有抗菌活性,對銅綠假單胞菌也有抗菌活性。左氧氟沙星對大多數(shù)臨床分離菌的活性是氧氟沙星的兩倍[2]。因其對呼吸道常見病原菌肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、肺炎支原體具有良好的活性,因此又稱“呼吸喹諾酮”,對銅綠假單胞菌抗菌活性較前者強。
兩者對厭氧菌活性都差。所以,腹腔、膽道感染及盆腔感染治療時,需與甲硝唑等抗厭氧菌藥物合用。
三、主要藥動學(xué)/藥效學(xué)參數(shù)
根據(jù)抗菌藥物
主要藥動學(xué)/藥效學(xué)參數(shù)(PK/PD)特點,喹諾酮類藥物屬于具有一定抗菌后效應(yīng)(post-antibiotic effect,PAE)的濃度依賴性抗菌藥物,PK/PD評價指標(biāo)為AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。
氧氟沙星和左氧氟沙星之間的主要差別
四、超適應(yīng)證應(yīng)用
因兩者對結(jié)核分枝桿菌具有抗菌活性,WHO公布的耐藥結(jié)核病規(guī)劃管理指南[4]指出,對于耐多藥結(jié)核(MDR-TB)患者,推薦聯(lián)合使用氟喹諾酮類藥物,如左氧氟沙星、氧氟沙星、莫西沙星。
此外,左氧氟沙星也被推薦用于幽門螺桿菌感染的治療[5]。
五、注意事項
氧氟沙星和左氧氟沙星在臨床應(yīng)用時,兩者均需注意:
①目前我國大腸埃希菌對喹諾酮類藥物耐藥率高,用藥前需結(jié)合當(dāng)?shù)厮幟羟闆r決定用藥。
②制酸劑和含鈣、鋁、鎂等金屬離子的藥物可減少兩藥物的吸收,應(yīng)避免同用[6]。
③腎功能減退患者用藥時,需根據(jù)腎功能減退程度減量用藥。
④用藥期間避免過度暴露于陽光,如發(fā)生過敏反應(yīng)或其他過敏癥狀需停藥。
⑤大劑量用藥或尿液pH>7可發(fā)生結(jié)晶尿,為避免結(jié)晶尿,期間宜多飲水。
⑥既往有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者,如癲癇及癲癇病史,需避免應(yīng)用。
參考文獻:
[1] 中華醫(yī)學(xué)會呼吸病學(xué)分會感染學(xué)組. 合理應(yīng)用喹諾酮類抗菌藥物治療下呼吸道感染專家共識[J]. 中華結(jié)核和呼吸雜志, 2009, 32(9):646-654.
來源:中國網(wǎng)醫(yī)療頻道