氧氟沙星為白色至微黃色結(jié)晶性粉末;無臭;遇光漸變色。本品在水或甲醇中微溶或極微溶解;在冰醋酸或氫氧化鈉試液中易溶,在0.1mol/L鹽酸溶液中溶解。比旋度:取本品,精密稱定,加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測(cè)定(通則0621),比旋度為-1°至+1°。
藥理學(xué)
氧氟沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥,對(duì)葡萄球菌、鏈球菌(包括腸球菌)、肺炎鏈球菌、淋球菌、大腸桿菌、枸櫞酸桿菌、志賀桿菌、肺炎克雷伯桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌屬、變形桿菌、流感嗜血桿菌、不動(dòng)桿菌、螺旋桿菌等有較好的抗菌作用,對(duì)銅綠假單胞菌和沙眼衣原體也有一定的抗菌作用。尚有抗結(jié)核桿菌作用,可與異煙胼、利福平并用于治療結(jié)核病??诜樟己?,口服100mg和200mg,血藥達(dá)峰時(shí)間為0.7小時(shí),峰濃度分別為1.33μg/mL和2.64μg/mL。尿中48小時(shí)可回收藥物70%?87%。t1/2為6.7-74小時(shí)。
藥理作用
氧氟沙星具有抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn),對(duì)革蘭氏陰性菌具有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)革蘭氏陽性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體有良好的抗菌作用,但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
適應(yīng)證
氧氟沙星主要用于上述革蘭陰性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃體、泌尿道(包括前列腺)、皮膚及軟組織、膽囊及膽管、中耳、鼻竇、淚囊、腸道等部位的急、慢性感染。