伊布替尼，作為首個(gè)布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑，于2013年在美國(guó)上市后，一年內(nèi)便成為銷售額增長(zhǎng)最快的抗腫瘤藥物之一。

適應(yīng)癥

依魯替尼是一種激酶抑制劑，用于治療成人患者：

?至少接受過(guò)一次治療的套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）

?慢性淋巴細(xì)胞白血病（CLL）/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL）

?慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤（SLL），伴隨17P缺失。

?Waldenstr?m’s巨球蛋白血癥（WM）。

?需要全身治療并且至少接受過(guò)一次抗CD20治療的邊緣區(qū)淋巴瘤（MZL）。

?一線或多線系統(tǒng)療法失敗后的慢性移植物抗宿主?。╟GVHD）

用量及用法

MCL和MZL：560mg，每天一次，口服

CLL/SLL，WM和cGVHD：420mg，每天一次，口服

應(yīng)用一杯水口服，不要打開(kāi)、打破或咀嚼膠囊，不要切割、壓碎或咀嚼藥片。

不良反應(yīng)

對(duì)于B細(xì)胞惡性腫瘤（MCL、CLL/SLL、WM和MZL）患者最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（≥20%）為中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、腹瀉、貧血、肌肉骨骼疼痛、皮疹、惡心、瘀傷、疲勞、出血和發(fā)熱；

cGVHD患者最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（≥20%）是疲勞、瘀傷、腹瀉、血小板減少、肌肉痙攣、口炎、惡心、出血、貧血和肺炎。

警告和注意事項(xiàng)

出血：監(jiān)測(cè)出血并處理。

?感染：監(jiān)測(cè)患者是否發(fā)燒和感染，及時(shí)評(píng)估，治療。

?細(xì)胞減少：每月檢查一次完整的血液計(jì)數(shù)。

?心律失常：監(jiān)測(cè)心律失常癥狀并進(jìn)行處理。

?高血壓：監(jiān)測(cè)血壓并治療。

?第二原發(fā)性惡性腫瘤：其他惡性腫瘤發(fā)生于，包括皮膚癌和其他癌。

?腫瘤溶解綜合征（TLS）：評(píng)估基線風(fēng)險(xiǎn)并采取預(yù)防措施。監(jiān)測(cè)和治療TLS。

?胚胎胎兒毒性：可導(dǎo)致胎兒傷害。在服藥期間和停止治療后1個(gè)月內(nèi)，告知婦女胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)，并避免懷孕。

藥物的相互作用

CYP3A抑制劑：建議調(diào)整劑量

CYP3A誘導(dǎo)劑：避免與強(qiáng)CYP3A誘導(dǎo)劑共同使用。

特殊人群中的使用：

肝功能損害（基于Child-Pugh標(biāo)準(zhǔn)）：避免在嚴(yán)重肝功能損害的患者中使用依魯替尼。對(duì)于輕度或中度損傷的患者，減少依魯替尼劑量