依魯替尼（Ibrutinib，也稱作伊布替尼）為一種口服的小分子靶向藥，是全球款BTK（布魯頓酪氨酸激酶）抑制劑，可以不可逆地結(jié)合到BTK蛋白，阻斷它的功能，從而導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡，從而使腫瘤縮小、癌癥緩解。

依魯替尼的適應(yīng)癥比較多，主要是針對(duì)白血病和淋巴瘤，尤其是對(duì)于CD20抗體（例如美羅華/利妥昔單抗）治療無效的淋巴瘤，適應(yīng)癥包括：

復(fù)發(fā)性套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）

復(fù)發(fā)性慢性淋巴細(xì)胞白血?。–LL）

小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤（SLL）

CD20靶向治療無效的邊緣區(qū)淋巴瘤（MZL）

臨床應(yīng)用

淋巴瘤是一種最常見的血液癌癥。它有兩種最主要的類型霍奇金淋巴瘤（HL）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）。淋巴瘤是一種被叫做淋巴細(xì)胞的白細(xì)胞惡性增殖引起的。癌變的淋巴細(xì)胞可以到達(dá)身體的很多部位，包括淋巴結(jié)，脾臟，骨髓，血液或其他器官，并且形成腫瘤。人體有兩種主要類型的淋巴細(xì)胞可以發(fā)展成淋巴瘤：B淋巴細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞。

目前診斷技術(shù)和設(shè)備水平的不斷進(jìn)步，放化療方案的優(yōu)化組合，以及各類靶向藥物如美羅華、萬珂、依魯替尼等的使用，已使惡性淋巴瘤的治療效果顯著提高。而依魯替尼的出現(xiàn)，使白血病和淋巴瘤患者有了新的治療希望。

依魯替尼治療效果

從臨床試驗(yàn)的結(jié)果來看，依魯替尼對(duì)于套細(xì)胞淋巴瘤的響應(yīng)率達(dá)到了65.8%，中位持續(xù)響應(yīng)時(shí)間長(zhǎng)達(dá)17.5個(gè)月，接近了一年半，對(duì)于CD20（例如美羅華）治療無效的邊緣區(qū)淋巴瘤總響應(yīng)率達(dá)到了46%。另外，在依魯替尼對(duì)奧法木單抗頭對(duì)頭的臨床試驗(yàn)對(duì)比結(jié)果顯示，依魯替尼治療慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞性淋巴瘤響應(yīng)率幾乎達(dá)到了奧法木單抗的十倍，是非常驚人的數(shù)據(jù)。 

在跟苯丁酸氮芥進(jìn)行頭對(duì)頭研究的臨床試驗(yàn)顯示，依魯替尼總響應(yīng)率高達(dá)82.4%，而苯丁酸氮芥只有35.3%。在聯(lián)合利妥昔單抗的臨床試驗(yàn)中，依魯替尼的總響應(yīng)率達(dá)到了82.7%，高于安慰劑組的67.8%。

從以上數(shù)據(jù)來看，依魯替尼基本上就是淋巴瘤和白血病的克星，響應(yīng)率非常高。

依魯替尼與仿制藥

依魯替尼原研藥由美國(guó)強(qiáng)生公司研發(fā)，目前已經(jīng)在美國(guó)、歐洲以及我國(guó)上市，但是由于原研藥高昂的售價(jià)，使得許多淋巴瘤和白血病患者并不能承受。

但是好消息是孟加拉著名的仿制藥廠Incepta公司和以及新興仿制藥公司珠峰制藥（Everest）均生產(chǎn)依魯替尼的仿制藥，深受廣大第三世界國(guó)家患者歡迎。