鹽酸利多卡因?yàn)榫致樗幖翱剐穆墒СＫ?。主要用于浸?rùn)麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時(shí)作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類(lèi)中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對(duì)室上性心律失常通常無(wú)效。
利多卡因的作用機(jī)制
本品為酰胺類(lèi)局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無(wú)先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時(shí)，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時(shí)有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過(guò)5μg/ml可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時(shí)，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常作用；在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。
利多卡因的用法和用量
1、麻醉用
（1）成人常用量：
①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超過(guò)100mg。注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg（用1：200000濃度的腎上腺素）。
②骶管阻滯用于分娩鎮(zhèn)痛：用1.0%溶液；以200mg為限。
③硬脊膜外阻滯：胸腰段用1.5%～2.0%溶液；250～300mg。
④浸潤(rùn)麻醉或靜注區(qū)域阻滯：用0.25%～0.5%溶液；50～300mg。
⑤外周神經(jīng)阻滯：臂叢（單側(cè)）用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋間神經(jīng)（每支）用1%溶液，30mg，300mg為限；宮頸旁浸潤(rùn)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg；椎旁脊神經(jīng)阻滯（每支）用1.0%溶液，30～50mg；300mg為限；陰部神經(jīng)用0.5%～1.0%溶液，左右側(cè)各100mg。
⑥交感神經(jīng)節(jié)阻滯：頸星狀神經(jīng)用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
⑦一次限量，不加腎上腺素為200mg（4mg/kg），加腎上腺素為300～350mg（6mg/kg）；靜注區(qū)域阻滯，極量4mg/kg；治療用靜注，次初量1～2mg/kg，極量4mg/kg，成人靜滴每分鐘以1mg為限；反復(fù)多次給藥，間隔時(shí)間不得短于45～60分鐘。
（2）小兒常用量：隨個(gè)體而異，一次給藥總量不得超過(guò)4.0～4.5mg/kg；常用0.25%～0.5%溶液，特殊情況才用1.0%溶液。
2、抗心律失常：
（1）常用量
①靜脈注射：1～1.5mg/kg體重（一般用50～100mg）作首次負(fù)荷量靜注2～3分鐘，必要時(shí)每5分鐘后重復(fù)靜脈注射1～2次，但1小時(shí)之內(nèi)的總量不得超過(guò)300mg。
②靜脈滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml藥液滴注或用輸液泵給藥。在用負(fù)荷量后可繼續(xù)以每分鐘1～4mg速度靜滴維持，或以每分鐘0.015～0.03mg/kg體重速度靜脈滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量減少、肝或腎功能障礙時(shí)應(yīng)減少用量，以每分鐘0.5～1mg靜滴，即可用本品0.1%溶液靜脈滴注，每小時(shí)不超過(guò)100mg。
（2）極量靜脈注射：1小時(shí)內(nèi)負(fù)荷量4.5mg/kg體重（或300mg）。維持量為每分鐘4mg。
利多卡因的不良反應(yīng)及禁忌癥
不良反應(yīng)
1. 本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)。
2. 可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
禁忌癥
1. 對(duì)局部麻醉藥過(guò)敏者禁用。
2. 阿－斯氏綜合征（急性心源性腦缺血綜合征）、預(yù)激綜合征、嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯（包括竇房、房室及心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯）患者禁靜脈給藥。
（來(lái)源：中國(guó)大冢藥業(yè)利多卡因說(shuō)明書(shū)）
《外科風(fēng)云》關(guān)于利多卡因過(guò)敏反應(yīng)
還記得由靳東、白百何主演的《外科風(fēng)云》這部醫(yī)療劇嗎？這部劇里，陸中和因室性早搏需要注射利多卡因，其對(duì)利多卡因和青霉素均過(guò)敏，發(fā)生全身超敏反應(yīng)而亡。在生命科學(xué)領(lǐng)域，只有盡力，沒(méi)有完美，也沒(méi)有絕對(duì)。利多卡因引起的過(guò)敏反應(yīng)實(shí)屬罕見(jiàn)，發(fā)生率只占其不良反應(yīng)的2%，卻不得要引起注意。
事后，外科主任為了掩蓋自己的錯(cuò)誤，唆使手下醫(yī)生嫁禍當(dāng)班護(hù)士，誣陷其錯(cuò)誤注射青霉素致患者死亡，之后醫(yī)院便規(guī)定，只要使用利多卡因，就要做皮試(藥典中利多卡因不需要皮試)。
原本是電視劇刻意的劇情需要，但是竟然真有醫(yī)生還煞有介事的開(kāi)始研究利多卡因的過(guò)敏表現(xiàn)，今天我們就來(lái)從臨床的角度來(lái)講講利多卡因過(guò)敏這件事到底靠不靠譜。
這是利多卡因的過(guò)敏表現(xiàn)嗎？不！這才是利多卡因最常見(jiàn)的不良反應(yīng)———誤入血管毒性反應(yīng)。
因其為酰胺類(lèi)局麻藥，非蛋白類(lèi)物質(zhì)，本身不能致敏，但有時(shí)可作為一種半抗原，同蛋白質(zhì)或多糖結(jié)合形成抗原致過(guò)敏反應(yīng)。
利多卡因的藥物反應(yīng)有3類(lèi)：1.過(guò)量，2.低耐量，3.過(guò)敏反應(yīng)。利多卡因的過(guò)敏表現(xiàn)類(lèi)似中毒反應(yīng)，但發(fā)作更為急劇，并伴有過(guò)敏樣體征，可以速發(fā)也可緩慢發(fā)作，主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管方面的癥狀及呼吸停止。
1. 利多卡因的中樞毒性表現(xiàn)
由于利多卡因是一種酰胺類(lèi)局麻藥，能通過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)既有興奮也有抑制作用。
但其初期表現(xiàn)為興奮作用，如眩暈、耳鳴、煩躁不安、多言、舌唇 發(fā)麻，隨著劑量的增加抑制作用會(huì)擴(kuò)大并加深，最后可出現(xiàn) 中樞系統(tǒng)的普遍抑制，轉(zhuǎn)入昏迷、呼吸麻痹等，死亡數(shù)將隨著利多卡因濃度升高而增加。
2. 利多卡因的心血管毒性反應(yīng)
利多卡因?qū)π难芟到y(tǒng)主要是抑制作用，中毒劑量時(shí)能明顯降低浦肯纖維和心肌的去極化速率，降低心肌動(dòng)作電位去極相的幅度和傳導(dǎo)速度。隨著用量的增加,心室傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng),心電圖表現(xiàn)PR間期延長(zhǎng)，QRS波增寬，最終則抑制竇房結(jié)起搏功能，引起竇性心動(dòng)過(guò)緩和竇性停搏。
3. 中樞系統(tǒng)毒性表現(xiàn)更多見(jiàn)!更早出現(xiàn)！
同中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)利多卡因的反應(yīng)相比，心血管系統(tǒng)具有更大的耐受性。有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，引起心血管毒性的局麻藥量為引起中樞神經(jīng)毒性的3倍以上。因此，臨床所見(jiàn)的局麻藥毒性反應(yīng)以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀較多，也較早出現(xiàn)。
如何才能避免這類(lèi)毒性反應(yīng)的發(fā)生？一定做好這兩步！
：做表面麻醉，一定要注意回抽，回抽無(wú)血再注射，留意患者是否有多語(yǔ)、口舌麻木等癥狀。
第二：掌握常用局麻藥物的極量，一次使用不超過(guò)極量
以最常用的利多卡因?yàn)槔?/strong>
表面麻醉成人常用量：注射給藥時(shí)一次量不超過(guò)4.5mg/kg（不用腎上腺素）或每7mg/kg(用1:200000濃度的腎上腺素)。
（來(lái)源：醫(yī)脈通關(guān)于利多卡因過(guò)敏）
如何判定利多卡因過(guò)敏
若患者在用藥后出現(xiàn)突然下述癥狀：
（1）由喉頭和支氣管水腫及痙攣引起的呼吸道癥狀:胸悶、氣短。呼吸困難。窒息、紫疳；
（2）循環(huán)系統(tǒng)癥狀：面色蒼白，出冷汗，脈搏細(xì)弱，血壓下降；
（3）神智喪失，大小便失禁，暈倒，昏迷，應(yīng)考慮過(guò)敏性休克的發(fā)生。
注意問(wèn)題
利多卡因中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)嚴(yán)重，利多卡因心血管毒性濃度與中樞神經(jīng)毒性濃度之間存在較寬的幅度，心臟的毒性多發(fā)生在中樞神經(jīng)毒性之后，因此不容忽視。利多卡因的全身不良反應(yīng)嚴(yán)重時(shí)可危及生命，一旦發(fā)生應(yīng)及時(shí)搶救，必須注意以下幾點(diǎn):
（1）過(guò)敏性休克者必須立即就地?fù)尵龋∏榛謴?fù)后再留觀。
（2）對(duì)驚厥病人同時(shí)出現(xiàn)低血壓及呼吸停止者任何巴比妥類(lèi)不宜應(yīng)用或慎用，這類(lèi)病人可用安定。
（3）對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，病人出現(xiàn)呼吸停止或呼吸抑制應(yīng)做輔助呼吸，如呼吸不恢復(fù)應(yīng)做氣管內(nèi)插管，改善通氣，糾正吸氧。
（4）血管性水腫病人發(fā)生聲門(mén)水腫，經(jīng)搶救不能緩解并出現(xiàn)嚴(yán)重窒息時(shí)必須立即做氣管切開(kāi)。
急救措施
（1）必須暫時(shí)終止治療。呼救。打120急救電話。立即使病人平臥，松頸部衣領(lǐng)，使呼吸道通暢，用氨水刺激呼吸，按壓人中，快速吸氧，快速面罩吸氧、補(bǔ)液，維持呼吸循環(huán)穩(wěn)定。
（2）測(cè)量病人的血壓、呼吸、脈搏、體溫。異丙嗪25mg肌注，5%葡萄糖200ml加地塞米松5mg靜注。危重病人靜脈緩注2%硫噴妥鈉50mg，5%葡萄糖200mg加冬眠靈250mg靜脈滴注。
（3）使用脫敏藥物如注射非那根(異丙嗪)25毫克，以及采用其它方法對(duì)癥處理。
（4）合并低血壓或者呼吸暫停的驚厥慎用任何巴比妥類(lèi),可用安定類(lèi)。
（5）發(fā)生驚厥，注意保護(hù)患者防止意外損傷。
預(yù)防
（1）用藥前詢(xún)問(wèn)病人有無(wú)藥的過(guò)敏史，身體是否有器質(zhì)性病變。利多卡因目前還沒(méi)有要求作皮試，個(gè)別對(duì)一般常用藥有過(guò)敏史病人也要作皮試。
（2）防止利多卡因局麻時(shí)注入血管內(nèi)，必須細(xì)心抽吸有無(wú)回血，文獻(xiàn)報(bào)道少量的利多卡因誤注入靜脈，有引起心搏驟停的危險(xiǎn)。
（3）科室必須備有急救藥品箱，搶救藥品必須充足，定期檢查藥物使用有效期。
（4）配備全套氧氣設(shè)備，定期檢查和更換。
過(guò)敏試驗(yàn)方法
對(duì)疑有變態(tài)反應(yīng)的病人可行如下試驗(yàn)：
①結(jié)膜試驗(yàn)：用一滴局麻藥點(diǎn)滴于結(jié)膜囊內(nèi)，另一側(cè)用生理鹽水對(duì)照，待10分鐘后檢查其反應(yīng)結(jié)果。
②皮內(nèi)注射試驗(yàn)：用極少量（0.05ml）的局麻藥注入前臂掌面的皮內(nèi)，另一側(cè)前臂則注射生理鹽水作為對(duì)照，在注射后15和30分鐘分別檢查兩側(cè)風(fēng)團(tuán)的大小，色澤和偽足。
③嗜堿細(xì)胞失粒試驗(yàn)：系在實(shí)驗(yàn)室試管內(nèi)進(jìn)行，先以家兔的嗜堿細(xì)胞與病人的血清進(jìn)行孵育。若有抗原存在，必會(huì)覆蓋于嗜堿細(xì)胞的表面，這種經(jīng)制備過(guò)的細(xì)胞和未經(jīng)制備的細(xì)胞分別用疑為過(guò)敏原的藥物進(jìn)行激惹，隨之進(jìn)行細(xì)胞染色和細(xì)胞顆粒計(jì)數(shù)。若有抗原-抗體反應(yīng)，勢(shì)必導(dǎo)致效應(yīng)細(xì)胞出現(xiàn)失?，F(xiàn)象，因此經(jīng)制備的嗜堿細(xì)胞的計(jì)數(shù)要低得多。
皮內(nèi)注射試驗(yàn)由于繼發(fā)于皮內(nèi)組胺釋放而出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)較多，而陰性者仍有發(fā)生高敏反應(yīng)的可能，故其試驗(yàn)結(jié)果僅供參考。