鹽酸利多卡因是一種局部麻醉藥，亦可用于治療室性心動過速。

藥理作用

鹽酸利多卡因為酰胺類局麻藥。血液吸收后或靜脈給藥，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的興奮和抑制雙相作用，且可無先驅(qū)的興奮，血藥濃度較低時，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛和思睡、痛閾提高；隨著劑量加大，作用或毒性增強(qiáng)，亞中毒血藥濃度時有抗驚厥作用；當(dāng)血藥濃度超過5μg·ml-1可發(fā)生驚厥。本品在低劑量時，可促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)k+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治療劑量時，對心肌細(xì)胞的電活動、房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無明顯影響；血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。

適應(yīng)癥

鹽酸利多卡因為局麻藥及抗心律失常藥。主要用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作粘膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。 本品可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心動過速，亦可用于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常。本品對室上性心律失常通常無效。

耐藥性

鹽酸利多卡因易產(chǎn)生耐受性，多次用藥后，劑量應(yīng)小幅逐步增加，無特殊情況才能給予常用量或足量。

副作用

不良反應(yīng)發(fā)生率約為6.3%，多數(shù)與劑量及長時間應(yīng)用有關(guān)。

1．可見頭昏、眩暈、惡心、嘔吐、倦怠、說話不清、感覺異常、肌肉顫抖、驚厥、神智不清及呼吸抑制，須減量或停藥。驚厥時可靜注地西泮、短效巴比妥制劑或短效肌肉松弛劑。

2．大劑量可產(chǎn)生嚴(yán)重竇性心動過緩、心臟停搏、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯及心肌收縮力減低，遇此應(yīng)及時停藥，必要時用阿托品、異丙腎上腺素或起搏器治療；血壓下降時給予吸氧、糾正酸中毒及升壓藥；保持氣道通暢等。也有發(fā)生室上性心動過速及扭轉(zhuǎn)性心律失常的報道。

3．在極高血藥濃度下可引起呼吸停止。據(jù)臨床觀察，用本藥氣霧劑治療頑固性咳嗽，給予40mg劑量后氣道阻力有所增加。脊髓注射或外用本藥均可能引起致命的支氣管痙攣。成人可出現(xiàn)呼吸窘迫綜合征，但少見。毒性反應(yīng)發(fā)生時，有呼吸改變與呼吸肌痙攣。

4．少有紅斑樣皮疹及血管神經(jīng)性水腫等表現(xiàn)且通常輕微，嚴(yán)重者可致呼吸停止。

5．據(jù)報道，本藥在體外能抑制人體白細(xì)胞的隨機(jī)性運(yùn)動和吞噬能力。

6．其他：

(1)血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥。

(2)惡心、嘔吐等。

(3)眼科局麻導(dǎo)致暫時性視力喪失。