藥品介紹

阿那曲唑第三代芳香酶抑制劑，屬于非甾體類芳香酶抑制劑。是非常有效的抗雌性激素藥物，降低強(qiáng)芳香類固醇帶來的男性乳腺發(fā)育的風(fēng)險(xiǎn)。適合在增肌或者減脂階段使用。

阿那曲唑

抗雌激素     阿那曲唑（新型芳香酶抑制劑）     簡介：

阿那曲唑是一種出于治療乳腺癌而開發(fā)的抗雌性激素。這種藥劑是第三代新型選擇性口福芳香化酶抑制劑的一種。它通過阻斷芳香化酶來起作用，從而減少體內(nèi)雌性激素的生成。由于很多種乳腺癌細(xì)胞都是被雌性激素刺激產(chǎn)生的，所以減少體內(nèi)的雌性荷爾蒙可以延緩乳腺癌的發(fā)展。雌性激素還是枸櫞酸它莫西芬（他莫昔芬®）療法的基礎(chǔ)，但他莫昔芬影響的是受體體內(nèi)雌性激素的活性，而不是雌性激素的內(nèi)部生成機(jī)制。阿那曲唑按照每天1毫克（一般來說剛好一片藥）的劑量被服用時(shí)，它的作用可以是十分巨大的，因?yàn)樗种品谜唧w內(nèi)80%以上的雌性激素的合成。阿那曲唑?qū)蔂柮蓪τ绊懯侨绱说拇?，因而它通常被開給絕經(jīng)后的女性服用。諸如潮熱和脫發(fā)等副作用可能會在治療過程中出現(xiàn)，這些癥狀對于絕經(jīng)前的女性會更為嚴(yán)重。對服用類固醇的男性運(yùn)動(dòng)員來說，阿那曲唑可用于抑制可能導(dǎo)致雌性激素提高的合成代謝類／雄性激素類類固醇藥物的副作用。與諸如他莫昔芬和美睪酮等傳統(tǒng)方法相比，阿那曲唑在控制雌性激素方面有效得多。

歷史  

阿那曲唑是由阿斯利康制藥公司研發(fā)出來的，它于1995年底通過美國的使用許可。阿那曲唑最初的研發(fā)目的是為了治療需要進(jìn)行乳腺癌手術(shù)的絕經(jīng)女性患病者，而在此之前應(yīng)對這方面的主要藥物長期被他莫西芬占據(jù)。為了改變這一已經(jīng)相對完善的趨勢，研究者用了大量數(shù)據(jù)來開發(fā)阿那曲唑。阿那曲唑在發(fā)行后不久就被用于一項(xiàng)在羅馬進(jìn)行的多中心雙盲測試。測試結(jié)果對比評估了阿那曲唑和他莫西芬兩種藥物（包括單獨(dú)服用和一起服用的效果測試），受試者為9366名乳腺癌術(shù)后的絕經(jīng)女性。結(jié)果表明阿那曲唑比他莫西芬更能促進(jìn)病后恢復(fù)進(jìn)程并提高各項(xiàng)生命指數(shù)。這項(xiàng)實(shí)驗(yàn)在2002年發(fā)布，阿那曲唑作為一種新的絕經(jīng)患者乳腺癌治療藥物進(jìn)入人們的視野。當(dāng)時(shí)阿那曲唑還因?yàn)閹椭行越∩硭苄握吆瓦\(yùn)動(dòng)員抑制雌性激素的增長（無論是先前就有還是當(dāng)時(shí)通過臨床檢查發(fā)現(xiàn)了雌性激素過多的問題）而變得名氣更盛。

提供規(guī)格

阿那曲唑通常為片劑，每片1毫克。

結(jié)構(gòu)特征

阿那曲唑?qū)儆诜晴摅w芳香酶抑制劑。它的化學(xué)式表現(xiàn)為1,3- 二乙氰基苯-,a,a,a’,a’- 四甲基 -5-(1H-1,2,4-三氮唑一五六-1-甲基)【1,3- benzenediacetonitrile,a,a,a’,a’-tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)】    副作用：

使用芳香酶抑制劑常見的副作用包括潮熱，關(guān)節(jié)疼痛，體能下降，容易疲勞，情緒不穩(wěn)定，抑郁，高血壓，臂／腿腫脹和頭痛。芳香酶抑制劑還可能降低骨骼里的礦物質(zhì)密度，這對于對骨骼問題敏感的人可能會導(dǎo)致骨質(zhì)疏松和骨骼破碎。一些服用者還可能有腸胃方面的副作用，如惡心和嘔吐。芳香酶抑制劑可能會不利于胎兒的成長，因而絕不建議在懷孕期間服用。男性服用這類藥物以減少類固醇療法中的雌性征時(shí)，芳香酶抑制劑可能會增加心血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)，因?yàn)榉枷忝敢种苿p少雌性激素的有益作用和膽固醇的質(zhì)量。研究表明當(dāng)諸如睪丸酮庚酸酯酯類的芳香化酶的類固醇與芳香酶抑制劑一同被服用時(shí)，良性HDL膽固醇水平的發(fā)展會被極大地抑制住。由于雌性激素受體的促發(fā)劑／對抗藥他莫西芬®對膽固醇水平通常沒有沒有同樣的抗雌性（惡性）效果，對于關(guān)注心血管健康的男性健身塑形者和運(yùn)動(dòng)員來說，在維持雌性激素水平方面它們還是比芳香酶抑制劑更受歡迎。  

使用指南

阿那曲唑是通過FDA認(rèn)可的藥物，用于治療絕經(jīng)女性激素呈受體陽性的乳腺癌早期，呈受體陽性或受體反應(yīng)未知的轉(zhuǎn)移性乳腺癌晚期，以及使用他莫西芬療法易導(dǎo)致其他疾病的絕經(jīng)女性的乳腺癌晚期。各個(gè)病例的用藥量都是每天1毫克，直到疾病停止惡化。男性運(yùn)動(dòng)員和健身者將它用于減少由服用合成類／雄性征類的類固醇帶來的雌性激素副作用，他們通常每天服用0，5-1毫克的阿那曲唑。在某些情況下每兩天服用0.5毫克已經(jīng)足夠抑制雌性激素的發(fā)展了。當(dāng)阿那曲唑與諸如羥甲雄二烯酮或睪丸酮這樣的芳香化酶雄性激素一同被服用時(shí)，可以有效減少男性乳房增大和水分滯留問題。另外使用阿納托有可能導(dǎo)致體重下降，這與雌性激素的變化有關(guān)，其效果對于體型的影響可能會很明顯，因而該藥劑很符合節(jié)食計(jì)劃。

要注意食物對阿那曲唑的吸收并沒有影響，所以阿那曲唑可以在飯前，飯后或就餐時(shí)服用。 

一定要在專業(yè)人士的指導(dǎo)下使用，減輕甚至避免副作用的產(chǎn)生，并使效果化，千萬不要自己亂使用。