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美羅培南中間體的性質(zhì)與制備

2025/4/14 14:56:26 作者:南星

簡介

美羅培南,又名美洛培南,英文名:Meropenem,化學名:(4R,5S,6S)-3-[[(3S,5S)- 5-(二甲基氨甲?;?-3-吡咯烷]硫]-6-[(1R)-1-羥乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮雙環(huán)[3.2.0] 庚-2-烯-2-羧酸三水合物,最早由Dainippon Sumitomo Pharma和阿斯利康公司研制開發(fā), 并于1995年首先在意大利上市。作為碳青霉烯類抗生素的重要成員之一,美羅培南不僅具有良好的化學穩(wěn)定性、對-β內(nèi)酰胺酶及腎脫氫肽酶穩(wěn)定等特點,而且對重癥及多重耐藥菌感染如呼吸道感染、腹腔感染、尿路感染等的治療效果極佳,當前在全球應用廣泛,市場前景廣闊[1]。溴丙酰螺苯并噁嗪環(huán)己烷是一個關鍵的美羅培南中間體,化學名為3-(2-溴代-1-氧代丙基)-螺[2H-1,3-苯并噁嗪-2,1'-環(huán)己烷]-4(3H)-酮,屬于美羅培南系列中間體,主要用于美羅培南母核的合成。

理化性質(zhì)

美羅培南中間體,又名溴丙酰螺笨并噁嗪環(huán)己烷,英文名:3-(2-Bromo-1-oxopropyl)-spiro[2H-1,3-benzoxazine-2,1'-cyclohexan]-4(3H)-one,CAS號:158299-05-9,分子量:352.223,密度:1.5±0.1 g/cm3,沸點:485.0±45.0°C at 760 mmHg,分子式:C16H18BrNO3,熔點:73-75oC,閃點:247.1±28.7°C,淡黃色結(jié)晶粉末,2-8℃,存于惰性氣體中。

制備方法[2]

鄰羥基苯甲酰胺(20g,0.15mol)和環(huán)己酮(29.4g,0.30mol)的混合物于室溫攪拌下緩慢通入干燥HCI氣體,室溫攪拌30min后升溫至40℃反應6h,期間不斷緩慢通入干燥HCI氣體。反應畢冷卻至室溫,得含2反應液。

向上述反應液中加入吡啶(15.8g,0.20mol)和甲苯(200ml),5~10℃滴加2-溴丙酰溴(43.4g,0.20mol),滴畢于65℃反應3~4h。加入水(200ml),分出有機相。無水硫酸鎂干燥后過濾,濾液減壓濃縮,剩余棕色油狀物溶于異丙醇(30ml),冷卻后過濾,得白色固體3為美羅培南中間體(45.8g, 79.9%),mp73.8~75.6℃(文獻收率:80.0%,mp74~76℃)。

美羅培南中間體合成路線

參考文獻

[1]新鄉(xiāng)海濱藥業(yè)有限公司. 一種美羅培南中間體4-BMA的制備方法:CN201610812495.7[P]. 2018-09-28.

[2]張玲,劉毅,劉玲,等. 1β-甲基碳青霉烯雙環(huán)母核的合成[J]. 中國醫(yī)藥工業(yè)雜志,2010,41(12):891-894. DOI:10.3969/j.issn.1001-8255.2010.12.003.

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