阿那曲唑作為第三代非甾體類芳香化酶抑制劑,(商品名為瑞寧得),通過抑制絕經后女性患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮,進而降低血漿雌激素水平,從而抑制乳腺腫瘤的生長,與代、二代相比,阿那曲唑降低E水平能力更強,對芳香化酶選擇性更高,對腎上腺皮質類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響,可用于經他莫昔芬及其他抗雌激素療法治療后無效的絕經后婦女晚期乳腺癌一線治療,以及絕經后婦女早期乳腺癌治療。
阿那曲唑是由英國捷利康(ZENECA公司現(xiàn)阿斯利康制藥有限公司)開發(fā)且1995年9月首次在英國以商品名Arimidex瑞寧德上市,同年12月在FDA上市并授權ANI Pharmaceuticals, Inc.進行銷售,1996年12月拓展歐洲市場在法國等國家上市,1998年10月29日進口至中國。截至2012年11月,該藥物已在包括英國和美國在內的100多個國家/地區(qū)被批準用于絕經后晚期復發(fā)性乳腺癌的治療,且在90多個國家/地區(qū)獲批了絕經后乳腺癌的術后輔助療法。