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956958-53-5

中文名稱 XL147
英文名稱 XL147
CAS 956958-53-5
分子式 C21H16N6O2S2
分子量 448.521
MOL 文件 956958-53-5.mol
更新日期 2024/12/03 10:58:03
956958-53-5 結(jié)構(gòu)式 956958-53-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
XL147 類似物
PI3KS抑制劑(XL147)
N-[3-(2,1,3-苯并噻二唑-5-氨基)-2-喹喔啉基]-4-甲基苯磺酰胺
N-[3-(苯并[C][1,2,5]噻二唑-5-基氨基)喹喔啉-2-基]-4-甲基苯磺酰胺
英文別名
XL147
CS-36
SAR245408
XL147
XL 147
XL147, >=98%
XL147 ANALOG
XL147 analogue
PI3K inhibitorX
XL147 ANALOG 1G
XL147 USP/EP/BP
所屬類別
生物化工:PI3K 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)638.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.538
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥22.45 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)6.71±0.30(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light brown to brown

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302

常見問題列表

生物活性
XL147是一種選擇性的,可逆的I型PI3K抑制劑,對PI3Kα/δ/γ有抑制作用,IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM,對PI3Kβ作用效果稍弱。Phase 1/2。
體外研究
XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α?xí)rIC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競爭性抑制劑。在HER2過量表達(dá)的人類乳腺癌細(xì)胞系中,用XL147處理,抑制AKT和S6的磷酸化,且誘導(dǎo)HER3和其他RTK的表達(dá)和磷酸化作用。在HER2+細(xì)胞中, HER2酪氨酸激酶催化HER3磷酸化作用,導(dǎo)致pAKT的部分恢復(fù),因此限制XL147的抗癌活性。此外,HER3的降低或者用抗HER2藥劑trastuzumab或lapatinib 處理使HER2+乳腺癌細(xì)胞對XL147敏感。用XL147處理,抑制所有實(shí)驗(yàn)細(xì)胞的單層細(xì)胞生長,包括 BT474, HCC1937等等,這種抑制存在劑量依賴性。XL147的主要功效是抑制細(xì)胞增殖。XL147濃度為20 μM時(shí)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。XL147抑制PI3K,存在劑量依賴性。抑制細(xì)胞凋亡的同時(shí), XL147誘導(dǎo)cyclin D1和pRB降低,且誘導(dǎo)CDK抑制劑p27KIPI的水平升高,但是作用于PARP和cleaved PARP時(shí)的改變不明顯。用XL147處理,導(dǎo)致pAKTS473/T308和pS6S240/244降低,也存在劑量依賴性。XL147也正向調(diào)節(jié)HER3和/或pHER3Y1289的水平。HER2過量表達(dá)的細(xì)胞, 多受體酪氨酸激酶(包括HER3)的磷酸化和表達(dá)得到正向調(diào)節(jié),隨后PI3K受到抑制。抑制PI3K,而誘導(dǎo)產(chǎn)生HER3, InsR, IGF1R, 和FGFR2 mRNAs ,F(xiàn)oxO1的降低和FoxO3a轉(zhuǎn)錄因子阻斷這種誘導(dǎo)。在HER2+細(xì)胞中, HER3 siRNA的降低或者和HER2抑制劑Trastuzumab或Lapatinib聯(lián)用增強(qiáng)XL147誘導(dǎo)細(xì)胞死亡,且增強(qiáng)抑制pAKT和pS6的效果。Trastuzumab和lapatinib中任一個(gè)和XL147協(xié)同作用增強(qiáng)抑制pAKT和BT474移植瘤的生長。
體內(nèi)研究
攜帶BT474移植瘤的無胸腺鼠隨機(jī)用XL147, lapatinib, trastuzumab,或XL147及每種HER2拮抗劑處理。每種單一療法明顯抑制腫瘤生長,其中有八分之一鼠用trastuzumab單一治療的,其腫瘤完全衰退。聯(lián)合給藥比單獨(dú)用藥效果高很多。Trastuzumab和XL147聯(lián)用,而不是 lapatinib和XL147聯(lián)用處理,誘導(dǎo)八分之三的腫瘤反應(yīng)。但是任何一種處理都沒有明顯的藥物相關(guān)毒性。XL147和trastuzumab聯(lián)用抑制pHER3比其他處理效果高很多。XL147和lapatinib聯(lián)用,或者XL147和trastuzumab聯(lián)用處理腫瘤,導(dǎo)致核pAKT明顯低于單獨(dú)給藥的組別。在三組單獨(dú)給藥中, XL147是唯一顯示抑制核pAKT水平的。細(xì)胞質(zhì)pAKT水平?jīng)]有明顯改變。
生物活性
XL147 analogue (SAR245408)是一種選擇性的,可逆的I型PI3K抑制劑,作用于PI3Kα/δ/γ,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為39 nM/36 nM/23 nM,對PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可誘導(dǎo)凋亡。Phase 1/2。
靶點(diǎn)
TargetValue
PI3Kγ
(Cell-free assay)
23 nM
PI3Kδ
(Cell-free assay)
36 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
39 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
383 nM
體外研究

XL147是選擇性的可逆PI3K抑制劑,作用于p110α?xí)rIC50為40 nM。XL147抑制PI3K亞型,是ATP競爭性抑制劑。在HER2過量表達(dá)的人類乳腺癌細(xì)胞系中,用XL147處理,抑制AKT和S6的磷酸化,且誘導(dǎo)HER3和其他RTK的表達(dá)和磷酸化作用。在HER2

體內(nèi)研究
攜帶BT474移植瘤的無胸腺鼠隨機(jī)用XL147, lapatinib, trastuzumab,或XL147及每種HER2拮抗劑處理。每種單一療法明顯抑制腫瘤生長,其中有八分之一鼠用trastuzumab單一治療的,其腫瘤完全衰退。聯(lián)合給藥比單獨(dú)用藥效果高很多。Trastuzumab和XL147聯(lián)用,而不是 lapatinib和XL147聯(lián)用處理,誘導(dǎo)八分之三的腫瘤反應(yīng)。但是任何一種處理都沒有明顯的藥物相關(guān)毒性。XL147和trastuzumab聯(lián)用抑制pHER3比其他處理效果高很多。XL147和lapatinib聯(lián)用,或者XL147和trastuzumab聯(lián)用處理腫瘤,導(dǎo)致核pAKT明顯低于單獨(dú)給藥的組別。在三組單獨(dú)給藥中, XL147是唯一顯示抑制核pAKT水平的。細(xì)胞質(zhì)pAKT水平?jīng)]有明顯改變。
XL147價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/11/08S1118XL147
XL147 analogue
956958-53-510mg1421.35元
2024/11/08S1118XL147
XL147 analogue
956958-53-525mg3194.1元
2024/11/08S1118XL147
XL147 analogue
956958-53-550mg3857.45元
"956958-53-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
934526-89-3 849217-68-1 1059734-66-5 945755-56-6 459789-99-2 935273-79-3 944396-07-0 1001264-89-6 1217486-61-7 302962-49-8 870281-82-6 157716-52-4 1251156-08-7 918348-67-1 1123889-87-1 629664-81-9 945750-13-0