500-01-6
中文名稱
洋金花提取物
英文名稱
Flos Daturae Extract
CAS
500-01-6
更新日期
2024/12/11 11:11:45
常見(jiàn)問(wèn)題列表
植物提取物
洋金花提取物以茄科植物白曼陀羅Datura metel L.或毛曼陀羅 Daturainnoxia Mill.的干燥花為原料提取的活性物質(zhì)，主要成分為總生物堿，常用于哮喘咳嗽、脘腹冷痛、風(fēng)濕痹痛、小兒慢驚、外科麻醉。提取來(lái)源
洋金花Datura Flos為茄科曼陀羅屬植物白花曼陀羅Datura metel L.或毛曼陀羅 Daturainnoxia Mill.的干燥花。又名曼陀羅花、胡茄花、大鬧楊花、虎茄花、醉仙花、羊驚花、風(fēng)茄花和大喇叭花等。南洋金花：為白曼陀羅的干燥花朵；北洋金花：為毛曼陀羅的干燥花朵。主產(chǎn)于江蘇、浙江、福建、廣東等地，全國(guó)大部分地區(qū)均有分布。其性味辛、溫，有小毒，具平喘止咳、陣痛、止痙、麻醉之功效，用于哮喘咳嗽，脘腹冷痛，風(fēng)濕痹痛、小兒慢驚、瘡瘍疼痛等病癥，并作為外科手術(shù)麻醉劑。白曼陀羅，為一年生草本，全體近于無(wú)毛。莖直立，圓柱形。葉互生，卵形。花單生于葉腋或上部分枝間，萼筒狀，淡黃綠色，果時(shí)增大呈盤狀?；ü诼┒窢?，白色。雄蕊5，雌蕊1。蒴果圓球形。種子多數(shù)?；ㄆ?～11月。果期4～11月。毛曼陀羅，為一年生草本。形與上種相似，但全體密被白色短柔毛?；ò咨虻{(lán)色?；ㄆ?～9日。果期6～10月。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
圖1為洋金花
化學(xué)成分與性質(zhì)
含東莨菪堿、莨菪堿、阿托品、去甲基莨菪堿等多種生物堿。莨菪堿：四方形針狀結(jié)晶 (乙醇)，mp 108.5℃，[α]D20-21° (乙醇)，溶于乙醇、氯仿和苯，稍溶于水和乙醚。溶于無(wú)水乙醇中，加0.16% NaOH或120℃加熱30分鐘，經(jīng)消旋可轉(zhuǎn)變成阿托品。
阿托品：長(zhǎng)斜方棱柱狀結(jié)晶 (丙酮)，mp 114℃～116℃，易溶于乙醇、氯仿，可溶于CCl4、苯，難溶于乙醚或熱水，更難溶于冷水，幾乎不溶于石油醚。硫酸阿托品為無(wú)色結(jié)晶或白色結(jié)晶狀粉末，mp 190℃～ 194℃，極易溶于水，易溶于乙醇，難溶于氯仿、乙醚和丙酮。
東莨菪堿：黏性液體，[α]D20-28°(c=2.7)。溶于9.5份水，形成水合物結(jié)晶體，mp 59℃。易溶于熱水、乙醇、乙醚、氯仿和丙酮，微溶于苯和石油醚，易被酸堿水解。
去甲基莨菪堿：片狀結(jié)晶 (丙酮)，mp 131℃～134.5℃，[α]D27-6.9°(c=1.23，乙醇)，略溶于水和乙醚，溶于乙醇和氯仿。
圖2為莨菪堿、東莨菪堿、去甲基莨菪堿結(jié)構(gòu)式
藥理作用
1.麻醉及中樞抑制作用給家兔腦室內(nèi)注射有效成分東莨菪堿動(dòng)物翻正反射及聽(tīng)覺(jué)消失，疼痛反應(yīng)遲鈍，呈現(xiàn)淺麻醉狀態(tài)。臨床觀察單用洋金花制劑 (總堿、東莨菪堿) 達(dá)到的麻醉深度，相當(dāng)乙醚麻醉的三期一級(jí)，增加劑量也不易再增加深度，有時(shí)反可引起肢體活動(dòng)、肌肉緊張等副作用。洋金花中的主要成分東莨菪堿，有中樞抑制作用，對(duì)大腦皮層和皮層下某些部位主要呈抑制作用，如使意識(shí)消失，產(chǎn)生麻醉，并認(rèn)為這與其阻滯大腦皮層和腦干網(wǎng)質(zhì)結(jié)構(gòu)M-膽堿受體有關(guān)，也可能與其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)對(duì)抗去甲腎上腺素的作用有關(guān)。
2.鎮(zhèn)痛作用
一般認(rèn)為，東莨菪堿不影響痛閾，但近期藥理實(shí)驗(yàn)和臨床觀察表明，其通過(guò)抗腎上腺素能作用，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛和加強(qiáng)杜冷丁的鎮(zhèn)痛作用。亦有試驗(yàn)表明，東莨菪堿能使大鼠的痛閾提高42%～80%。亦有人認(rèn)為“痛”多由血管痙攣，供血不足，微循環(huán)障礙所致，洋金花能解消除血管痙攣，改善微循環(huán)而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。
3.對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用
一般認(rèn)為東莨菪堿和阿托品能興奮呼吸中樞，使呼吸加快，通氣量增加。如過(guò)量則發(fā)生呼吸抑制，死于呼吸中樞麻痹。有研究表明，洋金花對(duì)實(shí)驗(yàn)性氣管炎大鼠的氣管粘液腺有抑制作用，杯狀細(xì)胞顯著減少。小劑量洋金花注射液可拮抗乙酰膽堿或組織胺引起的離體豚鼠氣管平滑肌的收縮作用。
4.對(duì)循環(huán)系統(tǒng)的作用
東莨菪堿能解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，加快心率。阿托品有類似作用，而且更強(qiáng)。正常兔和麻醉犬注射阿托品或東莨菪堿，可拮抗腎上腺素或去甲腎上腺素誘發(fā)的心律紊亂，但不能拮抗其引起的心律加快，靜注洋金花總堿或東莨菪堿后，部分病例可見(jiàn)心電圖S-T段壓低，T波平坦，個(gè)別可見(jiàn)T波倒置，這可能與較長(zhǎng)時(shí)間的心率加快，心臟負(fù)荷加大有關(guān)，但均能恢復(fù)正常。
5.增強(qiáng)或調(diào)整機(jī)體抗病能力
通過(guò)對(duì)支氣管哮喘和慢性支氣管炎患者的臨床觀察，能使大部分患者免疫球蛋白A (IgA)、溶菌酶有不同程度的增加，痰液中吞噬細(xì)胞增多，吞噬功能增強(qiáng)，血中嗜酸性白細(xì)胞下降。故洋金花能提高機(jī)體非特異性免疫力和調(diào)整機(jī)體的應(yīng)激機(jī)能，從而加強(qiáng)機(jī)體抗病能力。
6.抗休克作用
洋金花總堿用于創(chuàng)傷性休克的小鼠，能顯著地延長(zhǎng)其存活的時(shí)間，能使去甲腎上腺素或創(chuàng)傷性休克所引起的微循環(huán)停滯的血液重新流動(dòng)起來(lái)。對(duì)失血性休克兔腎臟亦有保護(hù)作用。洋金花抗休克的機(jī)理是由于改善微循環(huán)，糾正組織細(xì)胞缺氧所發(fā)生的一系列代謝障礙，對(duì)休克狀態(tài)下的機(jī)體能呈現(xiàn)血壓回升、脈壓增大、尿量增多等抗休克效應(yīng)。
7.其他作用
洋金花醇提物有散瞳作用，青光眼病人禁用;能抑制多種腺體分泌，抑制唾液腺則口干; 抑制汗腺，散熱困難，則可致體溫升高。還能松弛多種平滑肌，降低胃腸道的蠕動(dòng)和張力; 使膀胱迫尿肌松弛，尿道括約肌收縮而引起尿潴溜。近年的研究還發(fā)現(xiàn)其有抑制血栓素合成，降低全血粘度與血脂，對(duì)抗5-羥色胺和組織胺等作用。
藥材質(zhì)量
性狀鑒別商品為數(shù)十朵捆成一把，花皺縮成卷?xiàng)l狀，大多已摘除花萼，少數(shù)留存。花萼筒狀，5裂，長(zhǎng)5～5.5cm，表面黃綠色，被毛茸。花冠漏斗狀黃白色或淡黃棕色，5裂，長(zhǎng)12～13cm，裂片先端尖長(zhǎng)，裂片之間稍有凹陷，花冠筒上有粗棱線5條，每棱兩側(cè)具一縱脈。雄蕊5枚，長(zhǎng)11～12cm，花絲著生花冠筒基部，約1/2貼生于花冠筒上。雌蕊1枚，柱頭棒狀。氣微，味微苦。均以色淺者為佳。
顯微鑒別
粉末 淡黃色。（1）花粉粒呈類球形或長(zhǎng)圓形，直徑42～65μm，外壁有細(xì)點(diǎn)狀條形雕紋，自兩極向四周呈放射狀排列。（2）腺毛有兩種，短腺毛頭部梨形，2～6個(gè)細(xì)胞，柄1～2個(gè)細(xì)胞。長(zhǎng)腺毛頭部圓形，單細(xì)胞，柄為2～6個(gè)細(xì)胞。（3）不同部位的非腺毛也不完全相同?；ㄝ嗌嫌?～5個(gè)細(xì)胞組成，具壁疣，花冠上長(zhǎng)至10個(gè)細(xì)胞，微具壁疣。（4）花絲基部的粗大，由1～5個(gè)較短的細(xì)胞組成。薄壁細(xì)胞中有草酸鈣簇晶和砂晶。
理化鑒別
（1）取粉末4g，加乙醇15ml，振搖約15min，濾過(guò)。濾液蒸干，加1%硫酸2ml，攪拌后濾過(guò)。濾液加氨試液使呈堿性，再用氯仿2ml振搖提取，分取氯仿液，蒸干，加發(fā)煙硝酸約5滴，蒸干得黃色殘?jiān)?，冷后加乙醇制氫氧化鉀試?～3滴，顯深紫色，漸變?yōu)榘导t色，再加固體氫氧化鉀1小塊，則紫色復(fù)顯。
（2）取粉末1g，加濃氨試液1ml，混勻，再加氯仿25ml，搖勻，放置過(guò)夜，濾過(guò)，濾液蒸干，殘?jiān)勇确?ml使溶解，作為供試品溶液。另取硫酸阿托品與氫溴酸東莨菪堿對(duì)照品，加甲醇制成各4mg/ml的混合溶液，作為對(duì)照品溶液。吸取上述兩種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以醋酸乙酯—甲醇—濃氨試液 (17：2：1) 展開(kāi)，噴以稀碘化鉍鉀試液。供試品色譜在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上，顯相同顏色的斑點(diǎn)。
提取分離
圖3為北洋金花中去甲基莨菪堿等成分的提取分離
【注1】苯-氯仿-異丙胺 (99：1：0.2) 洗脫
毒副作用
洋金花中毒，多因誤食果實(shí)或藥用根、莖、花和葉等過(guò)量引起。其全株有毒，以種子最毒。一般中毒量約為3枚，有服5枚致死者。葉外敷也可被吸收發(fā)生急性中毒。中毒癥狀：早期出現(xiàn)頭暈，眼皮重。有口干、聲音嘶啞，皮膚干燥、潮紅，瞳孔散大，視力模糊，神志不清、煩躁不安、譫語(yǔ)、幻覺(jué)、痙攣等表現(xiàn)，尚可見(jiàn)惡心嘔吐，心率加快，偶有發(fā)生復(fù)視、球結(jié)膜充血、斜視、眼壓升高、視力和聽(tīng)力障礙。最后因呼吸麻痹而死亡。
解救措施：
（1）高錳酸鉀和鞣酸洗胃，硫酸鎂導(dǎo)瀉或灌腸。
（2）注射拮抗劑，如毛果蕓香堿、毒扁豆堿等。
（3）給鎮(zhèn)靜劑、輸液、吸氧、人工呼吸等對(duì)癥和支持治療。
（4）輕者茶葉30g煎濃汁調(diào)豆腐250g 1次服下。
（5）生甘草、生綠豆各30～60g搗爛，開(kāi)水泡服或煎服。
（6）生姜30g搗汁，加紅糖沖服。
（7）綠豆衣120g、金銀花60g、蓮翹30g、甘草15g，水煎分次服。
（8）民間常用防風(fēng)6g、桂枝6g煎服。
功能主治
平喘止咳，鎮(zhèn)痛，解痙。用于哮喘咳嗽，脘腹冷痛，風(fēng)濕痹痛，小兒慢驚；外科麻醉。