50-60-2
中文名稱
酚妥拉明
英文名稱
Phentolamine
CAS
50-60-2
EINECS 編號(hào)
200-053-1
分子式
C17H19N3O
MDL 編號(hào)
MFCD00242985
分子量
281.35
MOL 文件
50-60-2.mol
50-60-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[[(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基)甲基](4-甲苯基)氨基]苯酚甲磺酸酚妥拉明
酚妥拉明
英文別名
AKOS NCG1-0052AURORA KA-7803
PHENTOLAMINE
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazolin
2-((n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidino)methyl)-2-imidazoline
2-(m-hydroxy-n-p-tolylanilinomethyl)-2-imidazoline
2-(n-(m-hydroxyphenyl)-p-toluidinomethyl)imidazoline
2-(n’-p-tolyl-n’-m-hydroxyphenylaminomethyl)-2-imidazoline
3-(((4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)methyl)(4-methylphenyl)amino)-pheno
c7337ciba
dibasin
fentolamin
m-(n-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino)-pheno
phenotolamine
phentalamine
regitine
regitipe
3-(N-2-imidazolin-2-ylmethyl-p-toluidino)phenol
3-[(4,5-dihydro-1h-imidazol-2-yl)methyl-(4-methylphenyl)-amino]phenol
所屬類別
原料藥：周圍血管擴(kuò)張藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)174-175°
沸點(diǎn)424.02°C (rough estimate)
密度1.0510 (rough estimate)
折射率1.6500 (estimate)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.7 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色Crystals
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫50-60-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H302-H314
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)50-60-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orl-rat: 1250 mg/kg PSEBAA 71,70,49
常見問題列表
簡介
酚妥拉明是一種α腎上腺素受體阻斷劑。臨床上用于血管痙攣性疾病，如肢端動(dòng)脈痙攣癥（即雷諾?。?、手足發(fā)紺癥等、感染中毒性休克以及嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷試驗(yàn)等，用于室性早搏亦有效。
理化性質(zhì)
白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，味苦。在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶。
藥理作用
選擇性地阻斷α受體，拮抗腎上腺素的α型作用，但作用較弱。
1.血管：靜脈注射能使血管舒張，血壓下降，肺動(dòng)脈壓和外周血管阻力降低。其機(jī)制主要是對(duì)血管的直接舒張作用，大劑量也出現(xiàn)阻斷α受體的作用。
2.心臟：對(duì)心臟有興奮作用，使心收縮力加強(qiáng)，心率加快，輸出量增加。這種興奮作用部分由血管舒張，血壓下降，反射地引起;部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放的結(jié)果。偶可致心律失常。
3.其他：有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。用組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。
應(yīng)用
酚妥拉明可用于嗜鉻細(xì)胞瘤的治療和術(shù)前準(zhǔn)備，包括手術(shù)切除時(shí)出現(xiàn)的高血壓；嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷；治療左心室衰竭；治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用于防止皮膚壞死。
藥代動(dòng)力學(xué)
酚妥拉酚妥拉明口服療效較差，并可能通過肝臟首次代謝，靜注迅即生效，停止靜注后，作用在數(shù)min內(nèi)即可消失。靜脈輸注10mg，峰值血濃度為0.11μg/ml。血清蛋白結(jié)合率為54%。能產(chǎn)生廣泛的代謝變化，平均13%以原形物從尿液中排出。明顯的代謝產(chǎn)物是羥基苯衍生物，它占劑量的17%?？诜油桌鲗?duì)代謝的影響較靜脈注射為大。尿中的排泄物和代謝物占劑量的70%，糞中占3%。不良反應(yīng)
常見的反應(yīng)有低血壓，胃腸道平滑肌興奮所致的腹痛、腹瀉、嘔吐和誘發(fā)潰瘍病(可能與其膽堿受體激動(dòng)作用有關(guān)。)靜脈給藥有時(shí)可引起嚴(yán)重的心率加速，心律失常和心絞痛，因此須緩慢注射或滴注。胃炎，胃、十二指腸潰瘍病，冠心病患者慎用。