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51-34-3

中文名稱 東莨菪堿
英文名稱 Scopolamine
CAS 51-34-3
分子式 C17H21NO4
分子量 303.35
MOL 文件 51-34-3.mol
更新日期 2025/01/21 14:19:47
51-34-3 結(jié)構(gòu)式 51-34-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
只幻
東莨菪堿
東莨宕堿
東莨菪堿對(duì)照品
東莨菪堿標(biāo)準(zhǔn)品
(-)-東莨菪堿
東莨菪堿天仙子堿
莨菪堿EP雜質(zhì)D
東莨宕堿(東莨菪堿)
丁溴東莨菪堿雜質(zhì)01
英文別名
SEE
Scop
PHLPP
C01851
PHLPP1
PLEKHE1
Atroquin
Atrochin
Transcop
Murocoll
所屬類(lèi)別
原料藥:擬膽堿藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀性狀來(lái)源于洋金花
熔點(diǎn)59 ºC
比旋光度D20 -28° (c = 2.7)
沸點(diǎn)444.28°C (rough estimate)
密度1.31
折射率1.5022 (estimate)
閃點(diǎn)232.2℃
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度易溶于水,易溶于乙醇(96%)。
酸度系數(shù)(pKa)7.55-7.81(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色White to off-white
水溶解性95g/L(15 ºC)
LogP0.980
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Scopolamine(51-34-3)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS05,GHS06
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300+H310+H330-H317-H318
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類(lèi)別碼26/27/28
安全說(shuō)明25-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 1544PSN2 6.1 / PGII
海關(guān)編碼29399990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)51-34-3(Hazardous Substances Data)
毒性A belladonna plant alkaloid that exerts its pharmacodynamic effects by blocking muscarinic acetylcholine receptor sites. The s.c. LD50 of scopolamine hydrobromide in mice is 3.8 g/kg. Scopolamine crosses the blood brain barrier, and its antimuscarinic effects include, in therapeutic doses, drowsiness, euphoria, amnesia, fatigue, loss of REM sleep and, at higher doses, restlessness or even delirium. Scopolamine can be used to treat motion sickness and parkinsonian tremor. The effects of scopolamine may be greater in the CNS than atropine, and it may be a better antidote for organophosphate intoxication.

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
用于含量測(cè)定/鑒定/藥理實(shí)驗(yàn)等

常見(jiàn)問(wèn)題列表

藥理作用

東莨菪堿為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類(lèi)似阿托品,對(duì)中樞和周?chē)凶饔谩K劝⑼衅芬种仆僖悍置诘淖饔酶鼜?qiáng),通常會(huì)減緩心率而不是加速心率,特別是在使用小劑量時(shí)。它對(duì)中樞的作用與阿托品不同,能抑制大腦皮質(zhì),產(chǎn)生嗜睡和健忘。對(duì)眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強(qiáng)。本品為外周抗膽堿藥,除對(duì)平滑肌有解痙作用外,尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)-肌肉接頭的作用,對(duì)中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似,其散瞳、調(diào)節(jié)麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強(qiáng)1倍,但持續(xù)時(shí)間短。與阿托品興奮大腦相反,本品表現(xiàn)為顯著的鎮(zhèn)靜作用。
東莨菪堿
東莨菪堿的外周作用與阿托品相似,它對(duì)涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強(qiáng),對(duì)眼的散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品迅速,但作用消失較快、對(duì)心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環(huán)的作用。在一般治療劑量時(shí)對(duì)中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時(shí)可產(chǎn)生催眠作用。大劑量時(shí)多可產(chǎn)生激動(dòng)、不安、幻覺(jué)或譫妄等中樞興奮癥狀,但很快就進(jìn)入睡覺(jué)狀態(tài)。劑量更大(0.08mg/kg靜脈注射)則皮質(zhì)抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產(chǎn)生麻痹現(xiàn)象。東莨菪堿的呼吸興奮、抗暈動(dòng)和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強(qiáng)。

研發(fā)背景
東莨菪堿的研發(fā)歷史可以追溯到1892年,當(dāng)時(shí)E.施密特首先從東莨菪中分離出來(lái)。后來(lái),人們發(fā)現(xiàn)它與阿托品有相似的作用,但又有一些不同之處,如對(duì)眼部作用更強(qiáng)更短暫,對(duì)心率減緩而不是加速,對(duì)大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用等。近年來(lái),東莨菪堿的研發(fā)又有了新的進(jìn)展。西南大學(xué)和中科院昆明植物所合作解析了東莨菪堿的生物合成步驟及莨菪堿脫氫酶催化機(jī)制,并在Nature上發(fā)表了相關(guān)論文。斯坦福大學(xué)采用合成生物學(xué)技術(shù),在酵母中從頭合成了東莨菪堿和天仙子胺,并利用這些生物堿開(kāi)發(fā)了新的藥物和生物傳感器。(Chemical Book)
藥物不良反應(yīng)和禁忌癥
東莨菪堿的不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、瞳孔縮小、流涎、癲癇發(fā)作、尿失禁、呼吸困難、心動(dòng)過(guò)緩和腹瀉等。局部用于眼部較難耐受,并可致結(jié)膜產(chǎn)生結(jié)膜濾泡。注射劑中含有亞硫酸鈉,常引起過(guò)敏,甚至全身過(guò)敏。東莨菪堿的禁忌癥有對(duì)東莨菪堿過(guò)敏者、哺乳者、胃腸梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、壞疽、心臟病、正在使用膽堿酯酶或除極神經(jīng)肌肉阻斷。
"51-34-3" 相關(guān)產(chǎn)品信息
6106-81-6 6533-68-2 614-75-5 143390-89-0 5380-42-7 99-76-3 114-49-8 149-64-4 868-77-9 77-86-1 77-99-6 96-33-3 103-82-2 74-83-9 498-45-3 529-64-6 55-16-3 298-00-0