17659-49-3
中文名稱
山莨菪堿
英文名稱
Anisodamine
CAS
17659-49-3
分子式
C17H23NO4
分子量
305.37
MOL 文件
17659-49-3.mol
更新日期
2024/11/04 15:46:53
17659-49-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
山莨菪堿鹽酸消旋山莨菪堿
英文別名
ANISODAMINELAnisodaMine
Tropic acid 6-hydroxy-3-tropanyl ester
α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid 6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl ester
所屬類別
原料藥：擬膽堿藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點106-109°C
沸點474.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.27
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于氯仿（少許）、DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)14.12±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
常見問題列表
概述
山莨菪堿，別名京通泰、氫溴酸山莨菪堿、鹽酸山莨菪堿。阻斷M-膽鹼受體的抗膽鹼藥。天然茄科植物唐古特茛菪中提取的生物鹼。亦可人工合成。天然品代號為654-1，合成品代號為654-2?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用均與阿托品近似，能解除平滑肌痙攣，也能緩解小血管痙攣，改善微循環(huán)。但其抑制腺體分泌、散瞳、中樞興奮作用較阿托品弱10～20倍。
因不易透過血腦屏障，故中樞作用弱，其毒性及副作用較阿托品低，解痙作用選擇性較高，當(dāng)用量較大時，這一作用尤為顯著。 654-1與654-2的作用與用途基本相同，只是后者的副作用略大。臨床主要用于：平滑肌痙攣、感染中毒性休克、腦血栓等血管性疾患，以及眩暈病，中心性視網(wǎng)膜炎等眼底疾患，也可用于突發(fā)性耳聾及三叉神經(jīng)痛等各種神經(jīng)痛。性狀
天然的山莨菪堿，在苯中重結(jié)晶得含一分子苯的無色針狀結(jié)晶。能溶于水及乙醇，熔點62～ 64℃。其氫溴酸鹽為白色針狀結(jié)晶，易溶于水，熔點 162～163℃藥效學(xué)
本藥為阻斷M膽堿受體的抗膽堿能藥物，具有明顯的外周抗膽堿能作用。其作用與阿托品相似或稍弱。本藥可使平滑肌明顯松弛，并能解除血管痙攣，改善微循環(huán)，同時還有一定鎮(zhèn)痛作用。但其抑制唾液分泌，散瞳及中樞興奮作用強度僅為阿托品的1/10～1/20。因此，本藥和阿托品比較，毒性較低。藥代動力學(xué)
山莨菪堿口服吸收較差，口服30mg后組織內(nèi)藥物濃度與肌內(nèi)注射10mg者相近。靜注后1～2min起效。半衰期約40min。注射后很快從尿中排出，無蓄積作用。其排泄比阿托品快。適應(yīng)證
1.常用于脾胃虛寒、寒濕中阻而導(dǎo)致的心腹冷痛、喜熱惡寒、惡心嘔吐、腹瀉、舌淡、苔白、脈沉遲等癥，本品能溫中散寒、解痙止痛，可消除脾胃虛寒、寒濕中阻所致的諸癥。2.用于心陽受累、無力鼓舞血行而出現(xiàn)的口唇青紫、舌質(zhì)紫黯或有瘀斑、脈沉遲或澀或虛數(shù)無力等癥，如腦血栓、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、血栓閉塞性脈管炎等。本品可增加血管活性，改善血液流態(tài)，疏通微循環(huán)，有振奮心陽、活血化瘀等功效。
3.可用于治療面色蒼白、多汗、四肢發(fā)涼、舌質(zhì)淡、苔白滑、脈沉遲或細數(shù)無力等陽氣虛脫諸癥，如感染中毒性休克、暴發(fā)型流行性腦脊髓膜炎、中毒性痢疾 (需與抗菌藥物合用) 等。效用稍遜于阿托品。 4.用于胃腸道、膽管、胰管、輸尿管痙攣引起的絞痛，如暴發(fā)型腦膜炎球菌性腦膜球菌性腦膜炎、中毒性痢疾等（需與抗菌藥物合用）。
5.血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙：腦血栓形成、腦梗死、癱瘓、腦血管痙攣、血管神經(jīng)性頭痛、閉塞性血栓性脈管炎等。
6.各種神經(jīng)痛：如三叉神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛等。
7.眩暈。
8.眼底疾病：中心性視網(wǎng)膜炎、原發(fā)性視網(wǎng)膜色素變性、視網(wǎng)膜動脈血栓等。
9.突發(fā)性耳聾。配合新針療法可治療其他耳聾（小劑量穴位注射）。
10.也用于有機磷農(nóng)藥中毒，但效果不如阿托品好。
11.配制成滴眼液可用于因睫狀肌痙攣所造成的假性近視。
12.用于迷走神經(jīng)興奮性增高所致的緩慢性心律失常。
用法用量
1.成人(1)口服給藥：①一般用法：一次5～10mg，一日3次。②胃腸道痙攣絞痛：服用本品氫溴酸鹽，一次5mg，疼痛時服，必要時4小時后可重復(fù)1次。
(2)肌肉注射：①一般慢性疾?。阂淮?～10mg，一日1～2次，可連用1個月以上。②嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛：必要時可加大劑量至一次5～20mg。
(3)靜脈注射：①搶救感染中毒性休克：根據(jù)病情決定劑量。一次10～40mg，需要時每隔10～30分鐘重復(fù)給藥，隨病情好轉(zhuǎn)逐漸延長給藥間隔時間，直至停藥。如病情無好轉(zhuǎn)可加量。②血栓閉塞性脈管炎：一次10～15mg，一日1次。
(4)靜脈滴注：治療腦血栓，一日30～40mg，加入5%葡萄糖注射液中滴注。
2.兒童：靜脈注射用于搶救感染中毒性休克，一次0.3～2mg/kg。其余參見成人“靜脈注射”項下內(nèi)容。
不良反應(yīng)
可見口干、皮膚潮紅、心率增快、視力模糊、排尿困難。用量過大有類似阿托品樣中毒癥狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。禁忌
1.對本品過敏者。2.顱內(nèi)壓增高者。
3.出血性疾病(如腦出血急性期等)患者。
4.青光眼患者。
5.前列腺增生者。
6.尿潴留者。
7.哺乳期婦女。
注意事項
1.654-2不宜與地西泮在同一注射器中應(yīng)用，為配伍禁忌。2.治療感染性休克時，在應(yīng)用山莨菪堿的同時，其他治療措施（如與抗菌藥物合用）不能減少。
3.若口干明顯時可口含酸梅或維生素C，癥狀即可緩解。靜脈滴注過程中，若排尿困難，可肌內(nèi)注射新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg以解除癥狀。
4.用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，可用新斯的明或氫溴酸加蘭他敏解除癥狀。
5.滴注過程中若出現(xiàn)排尿困難，可肌內(nèi)注射甲基硫酸新斯的明0.5～1mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg。
6.對慢性病可連續(xù)肌內(nèi)注射1個月以上。
7.嚴(yán)重肺功能不全慎用。
藥物相互作用
1.山莨菪堿可抑制胃腸道蠕動，使維生素B2在吸收部位的滯留時間延長，吸收增加。2.654-2可提高中藥洋金花麻醉效果，從而減少洋金花用量和不良反應(yīng)。
3.654-2與哌替啶合用可增強抗膽堿作用。
4.654-2與維生素K合用治療黃疸型肝炎，在降低氨基轉(zhuǎn)移酶、消退黃疸方面優(yōu)于常規(guī)治療。
5.生脈散與654-2合用可提高心率、強心、擴張冠狀動脈、改善血循環(huán)和心臟功能；但對傳導(dǎo)阻滯患者慎用。
6.山莨菪堿與其他抗膽堿藥合用可能引起抗膽堿作用相加，增加不良反應(yīng)。合用時可減少用量。
7.山莨菪堿可抵消西沙必利對胃腸道的動力作用。
8.因為山莨菪堿阻斷M受體，減少唾液分泌，使舌下含化的硝酸甘油、戊四硝酯、硝酸異山梨酯的崩解減慢，從而影響吸收，作用減弱。
9.654-2可拮抗去甲腎上腺上腺上腺素所致的血管痙攣。
10.654-2可拮抗毛果蕓香堿的促分泌作用，但抑制強度低于阿托品。
11.654-2可減少抗結(jié)核藥的肝損害。
規(guī)格
1.片劑:5mg，10mg；
圖1為消旋山莨菪堿片 2.注射劑：5mg（1ml），10mg（1ml），20mg（1ml）；
圖2為鹽酸消旋山莨菪堿注射液 3.滴眼液：由山莨菪堿2g、氯化鈉8.5g、甲基纖維素2.5g、眼用溶媒1 000ml配制而成。
圖3為消旋山莨菪堿滴眼液
主要參考資料
[1]孔繁瑤 主編.獸醫(yī)大辭典.北京：中國農(nóng)業(yè)出版社.1999.第345頁.[2]http://www.wiki8.com/shanlangdangjian_33191/.
[3]陳吉生 主編.新編臨床藥物學(xué).北京：中國中醫(yī)藥出版社.2013.