39562-70-4
中文名稱
2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯
英文名稱
Nitrendipine
CAS
39562-70-4
EINECS 編號
254-513-1
分子式
C18H20N2O6
MDL 編號
MFCD00082255
分子量
360.36
MOL 文件
39562-70-4.mol
更新日期
2025/01/03 10:29:44
39562-70-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯尼群地平
硝苯乙吡啶
硝苯甲乙吡啶
2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-L,4-二氫-3,5-吡啶二羧酸甲乙酯
英文別名
1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(3'-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID ETHYL METHYL ESTER1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLIC ACID ETHYL METHYL ESTER
ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(meta-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
NITRENDIPINE
1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylicacidethy
baye5009
bayotensin
baypress
ethylmethyl1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxy
lmethylester
nidrel
ylmethylester
NITRENDIPINE >95% CA2+ CHANNEL BLOCKER,
NITRENDIPINE EPN(CRM STANDARD)
(NITROPHENYLPYRIDINE ANALOGUE) EPN(CRM STANDARD)
NITRENDIPINE IMPURITY AETHYL METHYL-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL) PYRIDINE-3,5-DICARBOXYLATE
NITRENDIPINE MM(CRM STANDARD)
Bylotensin
Deiten
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, ethyl methyl ester (9CI)
所屬類別
藥物: 心腦血管藥物: 抗心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭無味。遇光易變質(zhì)。易溶于丙酮或氯仿，略溶于甲醇或乙醇，幾不溶于水。熔點156～159℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：39，12.6靜脈注射；2540，＞1000口服。
熔點1580C
沸點492.4°C (rough estimate)
密度1.3595 (rough estimate)
折射率1.5700 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度methanol: 15 mg/mL
溶解度溶于甲醇，溶解度為15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.79±0.70(Predicted)
形態(tài)powder
顏色yellow to green
水溶解性Soluble in DMSO (17.5 mg/ml), methanol (15 mg/ml), ethyl acetate, and ethanol (25 mM). Insoluble in water.
穩(wěn)定性避光。可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存長達(dá)1周。
CAS 數(shù)據(jù)庫39562-70-4(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Nitrendipine(39562-70-4)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用作抗高血壓藥用途二
第二代鈣離子拮抗劑，為治療高血壓較理想的藥物。有顯著而持久的降壓和血管收縮作用。適用于各種類型的高血壓，如原發(fā)性和繼發(fā)性輕、中度高血壓，還可用于冠心病、充血性心力衰竭等。制備方法
方法一
間硝基苯甲醛和乙酰乙酸乙酯在酸催化下縮合，得2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯。2-(3-硝基芐亞基)乙酰乙酸乙酯和3-氨基丁烯酸甲酯置索氏提取器燒瓶中，加入無水乙醇，索氏提取器的虹吸管中裝入濾紙包嚴(yán)的分子篩，水浴加熱回流4h后，再放置過夜。過濾析出的結(jié)晶，用5倍量的無水乙醇重結(jié)晶，得尼群地平純品，熔點158～159℃，收率90.8%。如果不用分子篩，收率為86.1%。
常見問題列表
新型降壓藥
尼群地平是一種新型降壓藥，化學(xué)名稱為硝苯甲乙吡啶，屬于二氫吡啶衍化物，降壓效果與硝苯地平相似，但降壓更有效，作用更持久，長達(dá)15小時。尼群地平是第二代二氫吡啶類鈣拮抗劑，是常見4種二氫吡啶類鈣拮抗劑（硝苯地平、氨氯地平、非洛地平）中臨床研究最多的，主要用于老年高血壓和冠心病的治療。我們知道目前常規(guī)的治療高血壓方法是將硫酸胍乙啶（降壓藥）與雙氫克尿塞（利尿藥）聯(lián)合用藥，這樣一方面雙氫克尿塞通過排鈉利尿，使血容量下降，心輸出量減少，另一方面又能直接抑制血管平滑肌，擴張血管，使外周血管阻力下降致使血壓下降，故與硫酸胍乙啶合用降壓作用增強，并減少水腫的發(fā)生。但是雙氫克尿塞排鉀較多，易引發(fā)低血鉀，而如果采用尼群地平與雙氫克尿塞聯(lián)合用藥則可避免低血鉀。因本品由尿排鈉，不僅有助于病人的降壓，而且它具有抑制醛固酮釋放的作用，故不引發(fā)低血鉀癥。
藥理作用
1985年尼群地平首次在德國上市，用于治療高血壓、充血性心力衰竭，伴有心絞痛的高血壓。它能選擇性作用于血管平滑肌的鈣通道，抑制血管平滑肌和心肌的跨膜鈣離子內(nèi)流，對血管的親和力比對心肌大，對冠狀動脈的選擇作用更強，對動脈擴張強度的順序為：冠脈>股動脈> 腎動脈>肺動脈。能降低心肌耗氧量，對缺血性心肌有保護(hù)作用。可降低總外周阻力，使血壓下降。口服吸收良好，但存在明顯的首過效應(yīng)，F(xiàn)為10% ～20%。PPB為 98%。早期研究報道T1/2為2h，近期研究由于使用了更敏感的測定設(shè)備，報道T1/2在10～22 h。口服Cmax約為 1.5 h，30 min收縮壓開始下降，60 min 后舒張壓開始下降，降壓作用在1～2 h最大，持續(xù)6～8h。在肝內(nèi)廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物70%經(jīng)腎排泄，8%隨糞便排泄。肝病患者血藥濃度和消除半衰期增加。
【別名】硝苯甲乙吡啶，硝苯乙吡啶，硝苯乙甲酯，舒麥特，資壽，落普思
藥物相互作用
(1)可增加洋地黃類，如地高辛血漿濃度，平均增加約45%。(2)β-受體阻滯劑：絕大多數(shù)患者合用此藥可加強降壓作用，并可減輕本品降壓后發(fā)生的心動過速;然而，個別患者有可能誘發(fā)和加重體循環(huán)低血壓、心力衰竭和心絞痛。
(3)與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用耐受性較好，降壓作用加強。
(4)西咪替丁可介導(dǎo)抑制肝臟細(xì)胞色素P450酶，使尼群地平的首過效應(yīng)發(fā)生改變，建議對正在服用西咪替丁治療的患者合用尼群地平時，注意藥物劑量的調(diào)整。
注意事項
(1)妊娠期盡量避免使用;肝功能不全時慎用;腎功能不全對尼群地平影響較小，但應(yīng)慎用。(2)老年人應(yīng)減少劑量，服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎重加用本品，并從小劑量開始;推薦老年人初始劑量為每日10mg。
(3)絕大多數(shù)用藥后，僅有可以耐受的輕度低血壓反應(yīng)，但個別可出現(xiàn)嚴(yán)重的體循環(huán)低血壓癥狀;這種反應(yīng)常發(fā)生在初期調(diào)整藥量期間或者增加藥物用量的時候，特別是合用β-受體阻滯劑時;故服用本品期間須定期測量血壓。
(4)極少數(shù)有嚴(yán)重冠狀動脈狹窄的患者，在服用尼群地平或者增加劑量期間，心絞痛或心肌梗死的發(fā)生率增加，其機制尚不明了;少數(shù)接受β-受體阻滯劑者加用本品后出現(xiàn)心力衰竭，有主動脈瓣狹窄的患者危險性更大;故服用本品期間須定期測量血壓、心電圖。
(5)少數(shù)病例可能出現(xiàn)血堿性磷酸酶增高。
尼群地平價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW395627043 | 尼群地平 nitrendipine;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester | 39562-70-4 | 1G | 124元 |
| 2024/11/11 | XW395627042 | 尼群地平 nitrendipine;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester | 39562-70-4 | 500MG | 90元 |
| 2024/11/11 | XW395627041 | 尼群地平 nitrendipine;1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid ethyl methyl ester | 39562-70-4 | 100MG | 36元 |