55985-32-5
中文名稱
尼卡地平
英文名稱
Nicardipine
CAS
55985-32-5
EINECS 編號(hào)
259-932-3
分子式
C26H29N3O6
MDL 編號(hào)
MFCD00216027
分子量
479.52
MOL 文件
55985-32-5.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:36
55985-32-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,4-二氫-2,6-二甲基-4-間硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲基2-(甲基苯甲氨)乙基酯鹽酸鹽尼卡地平
佩爾地平
硝苯芐胺啶
硝苯芐啶
甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-間硝基苯基-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸酯
英文別名
NICARDIPINEbenzylmethylamino)ethylmethylester
2-(benzylmethylamino)ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)pyridine-3,5-dicarboxylate
NicardipineBase
Nicardipine Hcl 54527-84-3 / Base
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid methyl 2-[methy(phenyl-methyl)amino]ethyl ester hydrochloride
Nicardipine (base and/or unspecified salts)
Methyl 2-(benzyl-methyl-amino)ethyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl]5-methyl ester
2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-methyl 5-[2-[methyl(benzyl)amino]ethyl] ester
2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-methyl 5-[2-(N-methylbenzylamino)ethyl] ester
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃綠色結(jié)晶性粉末，自甲醇/丙酮中析出的結(jié)晶可分離出α型和β型兩種結(jié)晶，α型熔點(diǎn)168-170℃；β型熔點(diǎn)179-181℃；混旋體熔點(diǎn)為168.4-169.4℃。易溶于甲醇、冰乙酸、氯仿，難溶于無水甲醇，幾乎不溶于水、丙醇、乙醚和苯。無臭，稍有苦味，有吸濕性。
熔點(diǎn)136-138 °C
沸點(diǎn)603.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.230±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度可溶于二氯甲烷；甲醇
酸度系數(shù)(pKa)7.30±0.50(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫55985-32-5(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
血管擴(kuò)張藥，用于缺血性腦血管疾病和原發(fā)性高血壓病的治療用途二
一種新的鈣拮抗劑。臨床用于腦血管橙塞、腦出血后遺癥及腦動(dòng)肪硬化癥。治療原發(fā)性高血壓、突發(fā)性耳聾等。上下游產(chǎn)品信息
上游原料
間硝基苯甲醛二氫吡啶巴豆酸甲酯3,5-吡啶二甲酸乙酰乙酸氯乙酯3-(2-hydroxyethyl) 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylateN-甲基-N-羥乙基芐胺N-甲基芐胺下游產(chǎn)品
尼索地平常見問題列表
簡介
尼卡地平又名佩爾、硝苯芐胺，為第二代雙氫吡啶類鈣通道阻滯藥。不良反應(yīng)
僅少數(shù)患者有輕度頭暈、頭痛、皮膚瘙癢、惡心、血壓下降、乏力、心悸、顏面潮紅、足部水腫等,但一般不影響繼續(xù)用藥,癥狀可自行消失,也有的患者需減量后癥狀才能消失。尚未發(fā)現(xiàn)損害肝、腎功能或抑制骨髓造血功能等副作用。適應(yīng)癥
1.各種缺血性腦血管疾病,如腦梗塞后遺癥、腦出血后遺癥、腦動(dòng)脈硬化癥等。2.腎性高血壓、高血壓病,特別對伴有缺血性腦血管疾病的高血壓病患者更適宜。
3.冠心病心絞痛、心肌梗塞患者,冠心病伴有高血壓病患者,后負(fù)荷增大的心勝病患者。
作用機(jī)制
尼卡地平為第二代雙氫吡啶類鈣通道阻滯藥，作用機(jī)制與硝苯地平相似，但其負(fù)性肌力作用較輕，其作用在血管平滑肌勝于在心肌，故其血管選擇性較強(qiáng)，對心律影響極小，因此主要用于高血壓的治療。本品使心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量增多，而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力，也可增加冠脈側(cè)支循環(huán)，使冠脈血流增加。藥理作用
本品通過抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)而發(fā)揮血管擴(kuò)張作用,并能抑制動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP磷酸二酯酶的活性,使細(xì)胞內(nèi)cAMP增多,動(dòng)脈壁平滑肌松弛,全身小動(dòng)脈擴(kuò)張,其中以腦動(dòng)脈、腎血管、冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張最明顯,增加血流量也最多,因而發(fā)揮其治療作用。1.擴(kuò)張腦動(dòng)脈,增加腦血流量 各種病因所致的細(xì)胞死亡,細(xì)胞內(nèi)鈣離子均增加。本品能減少鈣離子流入細(xì)胞內(nèi),對細(xì)胞有保護(hù)作用,因而能減少腦細(xì)胞的損傷。
2.具有穩(wěn)定的降壓作用 本品對實(shí)驗(yàn)性高血壓狗有穩(wěn)定的降壓作用。給大鼠長期用藥也不會(huì)引起鈉漪留,其降壓作用穩(wěn)定,并可防止腦出血和心臟肥大等癥狀的發(fā)生。近年來本品作為降壓藥已應(yīng)用于臨床,對高血壓病,腎性高血壓均顯示出穩(wěn)定、明顯的降壓作用;尤其對伴有腦缺血性疾歹茜的高血壓病患者,其療效更好,長期服用也不會(huì)產(chǎn)生耐藥性。
3.擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈作用 本品可使冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,血流量增加,并能降低末梢血管阻力,減輕心臟后負(fù)荷,降低心肌耗氧量。 本品對動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性心肌缺血有明顯的保護(hù)作用,并能很好地防止梗塞范圍擴(kuò)大;增加心肌的供血量。這可能是通過減少細(xì)胞內(nèi)離子丟失,減少底物(受生物酶作用的物質(zhì))利用,直接作用于血管平滑肌而擴(kuò)張動(dòng)脈(降低后負(fù)荷)、靜脈(降低前負(fù)荷);擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈血流量,增加供給心肌的氧氣和能量,從而起到保護(hù)缺血心肌、防止心肌梗塞范圍擴(kuò)大的作用。