2034-00-2
中文名稱
膠體果膠鉍
英文名稱
ColloidalBismuthPectin
CAS
2034-00-2
更新日期
2024/11/05 16:21:55
常見問題列表
第三代鉍制劑
膠體果膠鉍以生物大分子果膠取代了傳統(tǒng)鉍制劑中的中、小分子酸根，提高了膠體特性，黏膜保護(hù)作用更強(qiáng)；胃鏡下觀察，果膠鉍凝膠更趨向于沉積在有潰瘍和出血的黏膜表面，具有極好的選擇黏附性，在藥物聯(lián)合治療中，果膠鉍可以延長抗生素在胃內(nèi)的停留時(shí)間， 提高抗生素在潰瘍和炎癥組織中的濃度，有利于胃內(nèi)幽門螺桿菌的殺滅和根除。藥理作用
膠體果膠鉍是一種新型的膠體鉍制劑，通過應(yīng)用生物大分子果膠酸代替現(xiàn)有鉍制劑中的小分子酸根(如碳酸根、硝酸根及枸櫞酸根等)，從而增強(qiáng)了本品的膠體特性，使其在酸性介質(zhì)中能形成高黏度溶膠。該溶膠與潰瘍面及炎癥表面有強(qiáng)親和力，可在胃黏膜表面形成一層牢固的保護(hù)膜，增強(qiáng)胃黏膜的屏障作用，故對(duì)消化性潰瘍和慢性胃炎有較好的治療作用。研究表明，與其他膠體鉍制劑比較，本品的膠體特性好，特性黏數(shù)為膠體堿式枸櫞酸鉍鉀的7.4倍，此外，本品對(duì)受損黏膜具有高度選擇性，膠體堿式枸櫞酸鉍鉀在受損組織中的鉍濃度為正常組織中的3.1倍，而本品為4.34倍。 另一方面，本品可沉積于幽門螺桿菌的細(xì)胞壁，使菌體內(nèi)出現(xiàn)不同程度的空泡，導(dǎo)致細(xì)胞壁破裂，并抑制細(xì)菌酶的活性，干擾細(xì)菌的代謝，使細(xì)菌對(duì)人體的正常防御功能變得更敏感，從而起到殺滅幽門螺桿菌、提高消化性潰瘍的愈合率和降低復(fù)發(fā)率的作用。
此外，本品還可刺激胃腸黏膜上皮細(xì)胞分泌黏液，促進(jìn)上皮細(xì)胞的自身修復(fù)，以及直接刺激前列腺素和表皮生長因子的產(chǎn)生，使?jié)兠婧兔訝€面快速愈合而止血。另有文獻(xiàn)報(bào)道，果膠本身也具有止血作用。
膠體果膠鉍膠囊是我國自行設(shè)計(jì)研究成功的一種治療慢性胃炎和消化性潰瘍的藥物。該藥是用果膠酸取代其他酸根制備的鉍鹽類藥物用于胃及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。本品與抗生素合用，可根除幽門螺桿菌。用于幽門螺桿菌相關(guān)的胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌術(shù)后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可與抑制胃酸分泌藥（質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拮抗藥）組成四聯(lián)方案，作為根除幽門螺桿菌失敗的補(bǔ)救治療。
圖1為膠體果膠鉍膠囊
臨床療效
臨床試驗(yàn)證明，膠體果膠鉍對(duì)消化性潰瘍(含部分消化道出血病例)的總有效率為98.6%，愈合率為86.6%，對(duì)慢性胃炎癥狀減輕有效率為89.8%，對(duì)慢性胃炎病理好轉(zhuǎn)率為84.7%，Hp陰轉(zhuǎn)率為77.8%；以上結(jié)果均顯著優(yōu)于其他鉍劑。膠體果膠鉍亦可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服后在腸道吸收甚微，血藥濃度和尿藥濃度極低，絕大部分本品隨糞便排出體外。痕量的鉍吸收后主要分布于肝、腎等組織中，以腎臟居多，主要通過腎排泄。用途
用于胃及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。本品與抗生素合用，可根除幽門螺桿菌。用于幽門螺桿菌相關(guān)的胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌術(shù)后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可與抑制胃酸分泌藥（質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拮抗藥）組成四聯(lián)方案，作為根除幽門螺桿菌失敗的補(bǔ)救治療。有關(guān)膠體果膠鉍的藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)、用途、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-18）
合成工藝
1.溶鹽：常溫下加入1倍量的硝酸鉍與2倍量的蒸餾水，并加入山梨醇，攪拌30min使之溶解。加入40%KOH調(diào)pH至12.3左右，濾紙過慮未溶顆粒。備用。2.溶膠：按果膠：蒸餾水=1：12比列配置果膠漿。加入果膠相當(dāng)于硝酸鉍的1.07倍。攪拌60min，使之呈微黏稠，無白色塊狀物的均勻膠狀物。備用。
3.合成：將上制得的鉍液緩慢倒入果膠溶膠中，攪拌均勻，在室溫下反應(yīng)1h。反應(yīng)液反應(yīng)后的pH應(yīng)當(dāng)在9.0～10.0。
4.凝膠：將反應(yīng)液冷卻至35～40℃，加入反應(yīng)液的2倍量95%乙醇。攪拌均勻后，并繼續(xù)冷卻至30℃以下，靜置6～7h，用PS-150型離心機(jī)以2000～3000r/min離心，收集沉淀。得粗濕品。
5.精制：將上步驟的粗濕與蒸餾水按1∶1混合，緩慢加熱至(90±5)°C，攪拌30min行成膠漿，冷卻后，混合品用95%的乙醇按照1∶1體積比混合，攪拌均勻后再用PS-150型離心機(jī)以2000～3000r/min離心，收集沉淀。多次重復(fù)該步驟，得精濕品。
6.干燥：在壓強(qiáng)為50～200P的減壓干燥箱內(nèi)，將精濕品鋪成1～2cm左右均勻厚度，于40°C～70°C減壓干燥3～6h至橫重。得干精品。
7.粉碎：將上步驟所得干精品加入到粉碎機(jī)器，反復(fù)粉碎，粉碎至120目篩。得到膠體果膠鉍原料藥成品。
用法用量
口服給藥。 1.成人：①消化性潰瘍和慢性胃炎：一次150mg，一日4次，分別于三餐前1小時(shí)及臨睡時(shí)服用。療程一般為4周。②并發(fā)消化道出血：將日服劑量1次服用。方法為：將膠囊內(nèi)藥物取出，用水沖開攪勻后服用。
2.兒童：口服給藥，用量酌減。
不良反應(yīng)
偶見惡心、便秘等消化道癥狀。禁忌
1.對(duì)本品過敏者禁用。 2.腎功能不全者禁用。
3.孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
1.本品不宜與其他鉍制劑同時(shí)服用，且不宜大劑量長期(7日以上)服用本品。 2.本品宜在餐前1小時(shí)左右服用，以達(dá)最佳藥效。
3.服藥期間，可出現(xiàn)大便呈無光澤的黑褐色，如無其他不適，當(dāng)屬正?，F(xiàn)象，停藥后1～2日內(nèi)糞便色澤可轉(zhuǎn)為正常。
藥物相互作用
與強(qiáng)力制酸藥及H2受體阻滯藥同時(shí)服用，會(huì)降低本品療效。