66357-35-5
中文名稱(chēng)
鹽酸雷尼替丁
英文名稱(chēng)
Ranitidine
CAS
66357-35-5
EINECS 編號(hào)
266-332-5
分子式
C13H22N4O3S
MDL 編號(hào)
MFCD00081180
分子量
314.4
MOL 文件
66357-35-5.mol
更新日期
2024/12/17 15:12:32
66357-35-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
呋喃硝胺甲硝呋
雷尼替丁
雷尼替丁堿
呋硫硝胺
甲硝呋胍
善胃得
胃安太定
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
N' (-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺
善得胃
胃安太
英文別名
RANITIDINERANITIDINE BASE
TIMTEC-BB SBB006527
1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)eth
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethy
l)-n’-methyl-2-nitro-
n-(2-(((-5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethyl)-n’-methyl-2-ni
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethylenediamine
tro-1,1-ethenediamine
yl)-n-methyl-2-nitro-
RANITIDINE USP
Ranitidine (Rantadine) HCl
RANITIDINE FORM I
RANITIDINE FORM II
N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride
N’-Methyl-N-[2-[[[5-(dimethylamino)methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-2-nitro-1-ethenediarnine
Sostril
Taural
所屬類(lèi)別
藥物: 抗組胺藥: 組胺H2受體拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
外觀(guān)性狀固體，熔點(diǎn)69-70℃。
鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。類(lèi)白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，幾不溶于氯仿或丙酮。熔點(diǎn)137-143℃(分解)。熔點(diǎn)133～134℃(Merck Index 12th)。
鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。類(lèi)白色或淡黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，幾不溶于氯仿或丙酮。熔點(diǎn)137-143℃(分解)。熔點(diǎn)133～134℃(Merck Index 12th)。
熔點(diǎn)69-70°C
沸點(diǎn)437.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Desiccate at +4°C
溶解度H2O: 1.8 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)pKa 2.19±0.04 (Uncertain)
形態(tài)solid
顏色tan
水溶解性24.7 mg/mL
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)66357-35-5(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Ranitidine(66357-35-5)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
安全說(shuō)明S22-S24/25
WGK Germany2
RTECS號(hào)KM6557000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)66357-35-5(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 oral in rat: > 5gm/kg
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
消化系統(tǒng)用藥，用于緩解胃酸過(guò)多所致的胃痛、胃灼熱、返酸等用途二
強(qiáng)效、長(zhǎng)效組胺H2受體拮抗劑。能有效地抑制基礎(chǔ)胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁強(qiáng)5～8倍，且維持時(shí)間長(zhǎng)，而且無(wú)西咪替丁對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)、性腺等的不良反應(yīng)。用于胃及十二指腸潰瘍及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。用途三
長(zhǎng)效強(qiáng)效的H2受體拮抗劑，有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本規(guī)律礎(chǔ)胃酸，抑制胃酶的活性。其作用強(qiáng)度為西咪替丁的5-8倍。本品適用于良性胃及十二脂腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾氏綜合癥等。制備方法
方法一
5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反應(yīng)，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45～50℃加熱攪拌，在4h內(nèi)滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后繼續(xù)攪拌3.5h。然后再回流0.5h，冷卻到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在減壓(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。過(guò)濾除去活性炭后，冷至10℃，過(guò)濾析出的雷尼替丁，干燥，約得380g，熔點(diǎn)69～70℃。
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
鹽酸雷尼替丁為抗酸藥及抗?jié)儾∷幚啄崽娑〉柠}酸鹽，藥理作用同雷尼替丁，雷尼替丁又稱(chēng)呋喃硝胺，化學(xué)結(jié)構(gòu)與西咪替丁相似，是在西咪替丁的基礎(chǔ)上合成的一種新型H2受體拮抗劑，不良反應(yīng)較西咪替丁少，抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的5～8倍。對(duì)胃、十二指腸潰瘍療效高，且具有速效和長(zhǎng)效特點(diǎn)，能有效地抑制組胺及五肽胃泌素刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸及胃酶活性。其抑制夜間胃酸分泌量與 24小時(shí)胃酸量按質(zhì)量比和摩爾濃度比，效價(jià)分別為西咪替丁的 4～9倍和5～12倍。在抑制胃酸分泌的同時(shí)，也可抑制胃蛋白酶分泌，而不影響胃泌素及性激素等的分泌。雖能與細(xì)胞色素 P450結(jié)合，但親和力是西咪替丁的1/10?？诜蛭竷?nèi)給藥可抑制消化性、應(yīng)激性及吲哚美辛引起的大鼠胃潰瘍及組胺引起的豚鼠胃、十二指腸潰瘍，其抑制作用與藥物濃度成正比例。
圖1為鹽酸雷尼替丁膠囊。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收迅速，但不完全，有首過(guò)效應(yīng)，服后2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度 (400μg/L)，有效血藥濃度為100～200μg/L。生物利用度為50%，其吸收不受食物或抗酸藥的影響。在體內(nèi)分布廣泛，可通過(guò)血腦屏障。半衰期為 2～3小時(shí)。給藥量的30%經(jīng)肝臟代謝，50%以原形和少量代謝物形式經(jīng)腎排泄，主要代謝產(chǎn)物是N-氧化物，少量S-氧化物及脫甲基呋硫硝胺。24小時(shí)尿中藥物回收約為口服量的45%，小部分從乳汁中排泄。適應(yīng)癥
適用于治療胃及十二指腸手術(shù)后潰瘍，返流性食管炎，卓—艾綜合征，以及預(yù)防應(yīng)激性潰瘍引起的胃腸道出血、出血性消化性潰瘍的復(fù)發(fā)性出血、全身麻醉時(shí)吸入胃酸等。上市情況
1977年，雷尼替?。ˋH19065）最早是由約翰布拉德肖所在的Allen& Hanburys有限公司的開(kāi)發(fā)，該公司為葛蘭素史克的子公司，雷尼替丁于1981年10月率先在英國(guó)上市。原研公司為葛蘭素史克。作為組胺H2受體拮抗劑，鹽酸雷尼替丁能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，是非常經(jīng)典的治療消化性疾病藥物，在我國(guó)廣泛用于治療胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、胃出血、胃食管反流病和卓艾綜合征。參比制劑建議
建議選擇FDA批準(zhǔn)的山德士的0.15g膠囊作為參比制劑進(jìn)行研究。[符合CFDA2016年第61號(hào)文“普通口服固體制劑參比制劑選擇和確定指導(dǎo)原則”選擇原則（三）]知識(shí)產(chǎn)權(quán)狀況
目前鹽酸雷尼替丁膠囊制劑無(wú)專(zhuān)利保護(hù)。副作用
鹽酸雷尼替丁膠囊是臨床中常用的一種抑制胃酸分泌的藥物，屬于h2受體的阻滯劑。在使用過(guò)程中的副作用，常見(jiàn)的是可能會(huì)引起頭痛，頭暈或者會(huì)出現(xiàn)乏力，還可能會(huì)造成惡心，便秘，以及會(huì)引起皮疹等，而另外少數(shù)的患者服用藥物以后可能會(huì)出現(xiàn)輕度的肝臟功能的受損，一般停藥以后肝功能是可以慢慢恢復(fù)的，另外與西咪替丁相比對(duì)于腎功能以及性腺功能和中樞神經(jīng)的影響是比較小的。鹽酸雷尼替丁膠囊主要就是可以用于緩解臨床中一些由于胃酸過(guò)多引起的胃痛或者是燒心，反酸等一些癥狀的治療。一般使用的方法就是成人是口服一粒，一天使用兩次，要注意如果是8歲以下的兒童以及孕婦和哺乳期的婦女都是要嚴(yán)禁使用藥物的，而且在用要的時(shí)候連續(xù)用藥是不能超過(guò)7天的，如果使用7天以后癥狀仍然沒(méi)有緩解，一定要前去醫(yī)院就診咨詢(xún)醫(yī)師，是不可以長(zhǎng)期的使用藥物的。另外如果對(duì)于肝腎功能不全的患者也要謹(jǐn)慎的使用藥物，一定要根據(jù)醫(yī)生的指導(dǎo)來(lái)使用。