603-50-9
中文名稱
比沙可啶
英文名稱
Bisacodyl
CAS
603-50-9
EINECS 編號(hào)
210-044-4
分子式
C22H19NO4
MDL 編號(hào)
MFCD00038039
分子量
361.39
MOL 文件
603-50-9.mol
更新日期
2024/10/27 19:46:58
603-50-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
4,4'-(2-吡啶亞甲基)雙酚二乙酸酯比沙可啶
4,4’-(2-吡啶甲撐基)-二苯酚醋酸酯
潮濕的,濕氣,阻尼,衰減
4,4'-(2-吡啶甲撐基)-二苯酚醋酸酯
英文別名
4,4'-(2-pyridylmethylene)bisphenol diacetate[4-[(4-acetyloxyphenyl)-pyridin-2-ylmethyl]phenyl] acetate
4,4'-DIACETOXYDIPHENYLPYRIDYL-2-METHANE
AURORA KA-6302
BISACODYL
CONTALAX (3M PHARMA)
CORRECTOL (SCHERING-PLOUGH)
DULCOLAN (BOEHRINGER, ING)
dulcolax
DULCOLAX (BOEHRINGER, ING)
DUROLAX (BOEHRINGER, ING)
EX-LAX ULTRA (NOVARTIS)
GENTLAX (PURDUE FREDERICK)
LABOTEST-BB LT00134695
LAXADIN (TEVA)
PERILAX (FERRING)
PYRILAX (BERLIN-CHEMIE)
STADALAX (STADA)
(4,4’-diacetoxydiphenyl)(2-pyridyl)methane
(4,4'-Diacetoxydiphenyl)(2-pyridyl)methane
所屬類別
原料藥：瀉藥止瀉藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)138°C
沸點(diǎn)493.21°C (rough estimate)
密度1.2545 (rough estimate)
折射率1.5614 (estimate)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Practically insoluble in water, soluble in acetone, sparingly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute mineral acids.
酸度系數(shù)(pKa)4.69±0.10(Predicted)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble in alcohol (slightly), ether (slightly), chloroform, and acetone. Insoluble in water.
最大波長(zhǎng)(λmax)220nm(MeOH)(lit.)
Merck14,1242
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。與強(qiáng)氧化劑不相容。
InChIKeyKHOITXIGCFIULA-UHFFFAOYSA-N
LogP3.453 (est)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)603-50-9(CAS DataBase Reference)
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Bisacodyl(603-50-9)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Phenol, 4,4'-(2-pyridinylmethylene)bis-, diacetate (ester) (603-50-9)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼R22-R36/37/38
安全說(shuō)明S26-S36
WGK Germany3
RTECS號(hào)SM8750000
TSCAYes
海關(guān)編碼2933399090
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)603-50-9(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 orally in rats: >3 g/kg (Schmidt)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
便塞停為接觸性緩瀉劑,可口服或直腸給藥。在接觸大腸粘膜或粘膜下神經(jīng)叢時(shí),便塞停刺激神經(jīng)末梢,興奮副交感神經(jīng),引起正常的反射性蠕動(dòng)增強(qiáng)而導(dǎo)致排便。 另外,便塞停也可作用于腸粘膜,減少水分和離子的吸收,增加直腸水份和離子的積聚,軟化大便,從而進(jìn)一步提高通便的效果。藥物相關(guān)作用
1.比沙可啶與胺碘酮、溴芐胺、丙吡胺、奎尼丁類及索他洛爾等抗心律失常藥合用,可致低血鉀,誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn),應(yīng)改用非刺激性瀉藥;2.與阿司匹林、芐普地爾、舒托必利、特非那丁、長(zhǎng)春胺合用也可增加低血鉀的危險(xiǎn);
3.與洋地黃類藥物合用不但可誘發(fā)低血鉀還誘發(fā)洋地黃類藥的毒性作用。
4.服藥前后lh內(nèi)不得服用牛奶或抗酸劑,避免便塞停片劑包衣溶解太快增加胃、腸刺激。
5.與H2受體拮抗劑西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁同用,可能增加胃、腸道刺激。
6.與抗高血壓藥、利尿劑同用,應(yīng)注意避免導(dǎo)致血鉀水平過(guò)低。
注意事項(xiàng)
1.口服本品偶致胃痙攣,排便后可自行消失。栓劑偶可引起直腸灼燒感。2.為避免對(duì)胃的刺激,服用腸溶片時(shí),不應(yīng)嚼碎。腸溶片破碎或表面包衣?lián)p壞,不應(yīng)服用。
3.慢性便秘不宜長(zhǎng)期應(yīng)用,除確實(shí)需要外,便塞停連續(xù)使用不宜超過(guò)7天。
4.腹痛、惡心、嘔吐及患有闌尾炎、胃腸炎、直腸出血、腸梗阻等急腹癥時(shí)不宜應(yīng)用便塞停。
生物活性
Bisacodyl 是一種刺激性瀉藥，直接作用于結(jié)腸產(chǎn)生排便效應(yīng)。體外研究
Bisacodyl (10微克/毫升)增加Raw264.7細(xì)胞中TNF-α，COX2和PGE2的mRNA表達(dá)水平。
體內(nèi)研究
在大鼠結(jié)腸中，Bisacodyl (20 毫克/千克)導(dǎo)致AQP3蛋白質(zhì)表達(dá)減少，而TNF-α的mRNA表達(dá)水平增加。 Bisacodyl抑制大鼠空腸，回腸，和結(jié)腸的吸水率，在0.05毫克到2.0毫克每100毫升的范圍內(nèi)，抑制程度與bisacodyl濃度的對(duì)數(shù)線性相關(guān)。 Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)引起大鼠空腸NOS活性顯著下降。Bisacodyl (10 毫克/千克，灌胃)增加所有時(shí)間段標(biāo)記的行進(jìn)距離。與生理鹽水處理的大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)顯著降低大鼠空腸和結(jié)腸(Na + K) ATPase活性。與不影響cAMP含量的對(duì)照組大鼠相比，Bisacodyl (5.9 毫克/千克)顯著增加空腸和結(jié)腸中PGE2含量，并刺激空腸和結(jié)腸腺苷酸環(huán)化酶的活性。 Bisacodyl (4.3 毫克/千克)與AOM一起增加大鼠體內(nèi)每個(gè)集落小囊的數(shù)量，但是不增加腫瘤的數(shù)量。Bisacodyl (4.3 毫克/千克)顯著增加大鼠每個(gè)集落小囊和腫瘤的數(shù)量。